Бусерелин лонг или депо в чем разница

Бусерелин-лонг (Buserelin-long)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-лонг

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T 1/2 составляет около 80 мин.

Показания активных веществ препарата Бусерелин-лонг

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, «приливы», усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

Источник

Бусерелин Депо или Лонг – что лучше? Коротко о самом важном!

Бусерелин Лонг и Депо – в чем разница?

Лечение онкологических процессов половых органов крайне тесно связано с воздействием на гормональный фон пациента. Некоторые новообразования предстательной, молочных желез, женской половой системы крайне сильно зависят от уровня половых гормонов. Бусерелин-лонг и Бусерелин-депо могут помочь в лечении данных состояний. Также они могут применяться при лечении бесплодия или проведении экстракорпорального (искусственного) оплодотворения.

Состав

В состав обоих препаратов входит действующее вещество бусерелин. Фирма-производитель – это то, чем отличается Бусерелин-депо от Бусерелин-лонга. Оба производятся в России, но первый – компанией «Фарм-Синтез», а второй – фирмой «Натива».

Механизм действия

Работа простаты, матки, молочных желез во многом подчинена уровню половых гормонов, которые вырабатываются в мужских или женских половых железах, соответственно. Половые железы, в свою очередь, подчиняются гипофизу, который вырабатывает гонадотропный гормон (стимулирует выработку половых гормонов). Над гипофизом в центральной нервной системе находится главный «начальник» — гипоталамус. В нем происходит образование гонадотропин-рилизинг гормона. Чем выше уровень рилизинг гормона, тем сильнее продуцируется гонадотропный гормон, а вслед за ним – половые гормоны. Высокая концентрация половых гормонов в крови приводит к уменьшению образования гонадтропин-рилизнг гормона. Бусерелин является искусственным аналогом последнего и оказывает сходный эффект.

При однократном введении бусерелина происходит выброс половых гормонов, но при его постоянном применении гипоталамус перестает вырабатывать свой гонадотропин-рилизинг гормон на несколько недель. Данный эффект может обеспечить прекращение роста гормон-зависимых опухолей, что облегчает их лечение.

Показания

Поскольку в действующем веществе отличий между препаратами нет, их показания, противопоказания и побочные эффекты совпадают. Показания к применению Бусерелин-депо и Бусерелин-лонг:

Противопоказания

Существует только одно строгое противопоказание – индивидуальная непереносимость препарата. Всеми остальными можно пренебречь в случае необходимости. Относительные противопоказания:

Побочные действия

Использование лекарств может вызвать:

Формы выпуска и цена

Главное отличие Бусерелин-лонг и Бусерелин-депо от других лекарств с аналогичным действующим веществом – их форма выпуска. В отличии от спреев в нос, которые используются ежедневно, эти лекарства вводятся внутримышечно один раз в несколько недель или месяцев. Из мышечной ткани Бусерелин постепенно поступает в кровь, подавляя активность гипоталамуса и выработку в нем рилизинг гормона. Бусерелинг Лонг и Депо выпускаются в виде лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения во флаконах по 3,75 мг.

Бусерелин Депо или Лонг – что лучше?

Производитель – основной пункт, в чем различаются между собой Бусерелин Лонг и Депо. Производитель Бусерелин-депо закупает действующее вещество в Китае, а на территории РФ просто расфасовывает его. Для Бусерелин-лонг все создается в собственной лаборатории, нигде не закупается. С клинической точки зрения, разницы практически нет – оба препарата будут работать и окажут свой эффект. Какому препарату отдать предпочтение зависит сугубо от лечащего врача и пациента: кому-то хочется сэкономить, кто-то не доверяет китайским производителям или желает поддерживать отечественные компании. Во всем остальном оба препарата полностью аналогичны.

Источник

Предоперационная терапия миомы матки

Предоперационная терапия миомы матки.

Д.м.н., проф. С.А.Леваков, д.м.н., проф. Н.А.Шешукова, к.м.н. О.В.Большакова

ГБУЗ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова, Москва, Россия, 119991

ГБУЗ Городская клиническая больница №5, Москва, Россия, 107014

Цель: Проведена сравнительная оценка эффективности применения агонистов гонадотропин-рилизинг гормонов и синтетических селективных модуляторов рецепторов прогестерона в качестве предоперационной подготовки пациенток с наличием миомы матки.

Материалы и методы: В исследование были включены 73 пациентки репродуктивного периода с наличием миомы матки, которым проводилась предоперационная гормональная подготовка

Выводы: Бусерелин – депо оказывает более выраженное воздействие на структуру миоматозных узлов и позволяет быстро купировать клинические симптомы нарушения менструального цикла, имеющие место у пациенток с миомой матки. Синтетические селективные модуляторы рецепторов прогестерона имеют ряд особенностей, ограничивающие их широкое применение, – необходимость ежедневного приема лекарственного средства, отсутствие должного быстрого воздействия на структуры миометрия, недостаточная эффективность при сочетанной патологии матки и др.

Ключевые слова: агонисты гонадотропин-рилизинг гормонов, синтетических селективных модуляторов рецепторов прогестерона, миома матки

Preoperative therapy of myoma of a uterus.

S.A.Levakov, N.A.Sheshukova, O.V.Bolshakova

I.M.Sechenov First Moscow State Medical University, Moscow, Russia, 119991

Gorodskaya clinical hospital 5, Moscow, Russia, 107014

Objective: The comparative assessment of efficiency of application of agonist a gonadotrophin-rileasing of hormones and synthetic selective modulators of receptors of a progesterone as preoperative training of patients with existence of myoma of a uterus is carried out.

Methods: Research included 73 patients of the reproductive period with existence of myoma of a uterus by which preoperative hormonal preparation was carried out

Conclusions: Buserelin – depot makes more expressed impact on structure the miomatoznykh of knots and allows to stop quickly the clinical symptoms of violation of a menstrual cycle taking place at patients with uterus myoma. A number of features limiting their broad application – need of daily reception of medicine, lack of due fast impact on structures a miometriya, insufficient efficiency have synthetic selective modulators of receptors of a progesterone at the combined pathology of a uterus, etc.

Key words: agonist gonadotrophin-rileasing of hormones, synthetic selective modulators of receptors of a progesterone, uterus myoma

Предоперационная терапия миомы матки.

Д.м.н., проф. С.А.Леваков, д.м.н., проф. Н.А.Шешукова, к.м.н. О.В.Большакова

ГБУЗ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова, Москва, Россия, 119991

ГБУЗ Городская клиническая больница №5, Москва, Россия, 107014

Миома матки – это доброкачественная, как правило, множественная опухоль из незрелых миоцитов сосудистой стенки. Миома матки является самым частым заболеванием у женщин позднего репродуктивного возраста, составляя по данным различных авторов, от 10 до 30% [1,2].

Тактика лечения больных с миомой матки зависит от локализации, размеров, темпа и характера роста миоматозных узлов, клинико-морфологического варианта опухоли и других факторов [1]. Патогенетически обоснованной концепцией лечения миомы матки является комбинированное воздействие – медикаментозное и хирургическое. В литературе широко дискутируется вопрос о последовательности этих методов, длительности гормональной терапии и выбора препарата.

Эффективность гормональной терапии может быть различной, так как зависит от характера гормональных нарушений, наличия и плотности рецепторов в миоматозных узлах и миометрии. Рецепторы преобладают в миоматозных узлах небольших размеров, состоящих преимущественно из гладкомышечного клеточного компонента. В опухолях, где преобладает стромальный компонент, а также в узлах больших размеров и при ишемических дегенеративных вторичных изменениях гормональные рецепторы, как правило, отсутствуют, поэтому гормональная терапия может оказаться неэффективна [3].

Основная цель медикаментозной терапии – уменьшение тяжести клинических симптомов, восстановление фертильности, сохранение менструальной функции. Она предполагает применение следующих групп препаратов: прогестагенов, агонистов гонадотропин-рилизинг-гормонов (ГнРГ), селективных модуляторов рецепторов прогестерона (СМПР).

Возможность применения органосохраняющего лечения у пациенток с миомой матки обуславливает правомочность комплексных лечебных мероприятий – предоперационная гормональная терапия, миомэктомия и гормональная коррекция в послеоперационном периоде по показаниям.

Цель исследования

Провести сравнительную оценку эффективности применения агонистов ГнРГ и синтетических селективных модуляторов рецепторов прогестерона в качестве предоперационной подготовки пациенток с наличием миомы матки.

Материалы и методы

В исследование были включены 73 пациентки позднего репродуктивного периода, средний возраст составил 42 + 1,2 года.

Критерии включения пациенток в исследование: yаличие миомы матки с интрамуральной и/или субсерозной локализацией миоматозных узлов диаметром более 8 см; нарушение менструального цикла по типу меноррагий, менометроррагий, приводящие к анемизации; желание пациентки сохранить менструальную и репродуктивную функцию; отсутствие выраженной эндокринной и соматической патологии (нарушение жирового обмена III ст, бронхиальная астма, сахарный диабет и др.), наличие информированного согласия пациентки на проведение гормональной терапии с последующим оперативным лечением.

В исследование не были включены пациентки с: yаличием в анамнезе указаний на выполненную ранее миомэктомию; наличием трех и более миоматозных узлов, а также субмукозной локализации узла, анемией тяжелой степени тяжести; острым воспалительным процессом органов малого таза; перенесенными ранее онкологическими заболеваниями; паличием опухолевидных и опухолевых заболеваний яичников в анамнезе или на момент исследования.

II группа – 30 женщин, которым для предоперационной подготовки был назначении препарат Улиспристала ацетата (Эсмия) по 5 мг перорально 1 раз в день в течение 3 месяцев.

Пациентки обеих групп были сопоставимы по паритету беременностей, перенесенным гинекологическим и соматическим заболеваниям, длительности наличия миомы матки.

У всех пациенток имело место наличие анемии легкой и средней тяжести. Средний уровень гемоглобина составлял 99 + 2,8 г/л, средняя концентрация железа в сыворотке крови была равна 8,3 мкмоль/л.

Перед назначением гормональной терапии оценивали состояние эндо- и миометрия. Для это использовали ультразвуковое исследование (УЗИ) с применением конвексного датчика частотой 3,5 МГц (трансабдоминальное исследование) и частотой 5 — 8 МГц (трансвагинальное исследование). УЗИ области малого таза проводили в продольной, поперечной и косонаправленной проекциях. При осмотре в режиме «серой шкалы» анализировали размеры матки, величину, структуру, локализацию визуализируемых узлов, состояние полости матки, шейки и придатков матки. Особенности васкуляризации оценивали с помощью цветового допплеровского картирования.

Размеры миоматозных узлов у обследуемых женщин были в пределах 80 мм до 120 мм, преимущественная локализация по задней стенке (17,8 %), в дне (16,4%) и правому ребру матки (20,5%). У 5 (15,1%) пациенток I группы и 4 (13,3%) женщин II группы имело место наличие двух миоматозных узлов.

Всем пациенткам перед началом комбинированного лечения проводилось раздельное диагностическое выскабливание матки под контролем гистероскопии с последующими морфологическим исследованием соскобов из цервикального канала и полости матки. Простая гиперплазия эндометрия без атипии была диагностирована у 6 (18,1 %) пациенток I группы и у 4 (13,3 %) женщин II группы. В I группе у 3 (9,8 %) женщин миома матки сочеталась с аденомиозом, во II группе – у 2 (6,6 %).

Эффективность лечения оценивали на основании данных клинических проявлений заболевания, а также измерения миоматозных узлов при помощи ультразвукового исследования.

Результаты полученных исследований

Через 3 месяца от начала лечения отсутствие клинических симптомов нарушения менструального цикла отмечено у всех женщин I группы и у 76,6% пациенток II группы. У 6 (18,1%) женщин I группы через 1 месяц после инъекции Бусерила-депо имело место кровотечение «прорыва», для остановки которого была применена симптоматическая терапия. Во II группе у 12 (40,0%) пациенток в течение 1-2 месяцев сохранялись кровянистые выделения умеренной или незначительной интенсивности.

Уровень гемоглобина на фоне гормональной терапии в обеих группах был не ниже 100 г/л.

Пациенткам II группы, у которых по данным УЗИ отмечены патологические изменения в эндометрии, проводилось цитологическое исследование аспирата из полости матки.

Наличие выраженных побочных эффектов на фоне предоперационного гормонального лечения, которые могли бы потребовать прекращения терапии, нами не было отмечено ни в одном наблюдении. Наиболее частыми жалобами у пациенток I и II групп были вегетативные нарушения, а также приливы легкой и средней тяжести, не требующие медикаментозной коррекции.

Второй этап комплексного лечения миомы матки – оперативное вмешательство в объеме миомэктомии – проводили по окончании гормональной подготовки: через месяц после 3-й инъекции Бусерелина – депо или после трёхмесячного применения Улипристала ацетата.

Выполнение органосохраняющей операции не сопровождалось какими-либо техническими сложностями как в I группе, так и во II. Операцию без вскрытия полости матки удалось выполнить у 23 (69,6%) больных I группы и у 9 (30%) пациенток II группы, у остальных женщин миомэктомия сопровождалась вхождением в полость матки. Интраоперационная кровопотеря в среднем не превышала 120 мл, послеоперационные осложнения не наблюдались в обеих группах.

Все удаленные миоматозные узлы были исследованы патоморфологами. У всех пациенток изменения в миоматозных узлах были доброкачественными, у 2 женщин II группы имела место пролиферирующая миома матки. Принципиальных различий при анализе результатов гистологического исследования между группами не выявлено.

Обсуждение

Использование гормональных препаратов в качестве монотерапии миомы матки является не только не достаточно эффективным методом, но и имеет ряд ограничений, обусловленных высокой частотой сочетанной патологии матки, наличием выраженных побочных эффектов и противопоказаний, особенно у пациенток позднего репродуктивного и перименопаузального периода. И на сегодняшний день главным и единственным методом лечения миомы матки независимо от возраста пациентки остается хирургический.

В представленном исследовании мы использовали комплексный подход к лечению миомы матки у пациенток, желающих сохранить менструальную и репродуктивную функцию. Проведя сравнительную оценку эффективности агонистов ГнРГ и СМРП в предоперационной терапии миомы матки можно сделать следующие выводы.

Назначение Бусерилана-депо и Улипристала ацетата позволяет достаточно быстро купировать клинические симптомы нарушения менструального цикла, имеющие место у пациенток с миомой матки, а также препятствует прогрессированию анемии. Более длительно существующие кровянистые выделения, отмеченные у пациенток II группы, не являются интенсивными и не способствуют дальнейшей анемизации женщин.

Антагонисты прогестерона могут приводить к развитию гиперплазии эндометрия. Принимая во внимание высокую частоту сочетания миомы матки с аденомиозом и гиперпластическими процессами эндометрия, показания к применению Улипристала ацетата ограничены, особенно у пациенток с сочетанной патологией. Одним из противопоказаний к назначению Улипристала ацетата является наличие кровотечений, по причинам, не связанным с миомой матки.

В нашем исследовании у 23.3% больных на фоне использовании Улипристала ацетата при УЗИ определялось увеличение эндометрия. В работах, проведённых зарубежными авторами, предполагается, что данные изменения слабо связаны с пролиферацией, определяемой гистологически. Существует мнение, что это может быть обусловлено отёком миометрия и подлежащей соединительной ткани, образованием кист, скоплением жидкости в просвете расширенных желез или наличием доброкачественного утолщения стромы за счет увеличения образования коллагена в её клетках (Liedman et al., 2000; Baird et al., 2003, Nathalie Chabbert-Buffet 2005). Однако, это данные требуют проведения дополнительных исследований и должны быть морфологически верифицированы.

Анализируя частоту наиболее часто встречающегося на I этапе комбинированного лечения больных миомой матки побочного действия препаратов (приливы легкой и средней тяжести), было выявлено, что при использовании Бусерелина – депо и Улипристала ацетата они встречались с одинаковой частотой. В имеющихся данных литературы отмечается, что агонисты ГнРГ значительно снижают уровни эстрогенов, что сопровождается риском уменьшения минеральной плотности костной ткани и приливами. Однако, следует уточнить, что выраженность побочных эффектов агонистов ГнРГ на прямую зависит от длительности лечения, особенно у пациенток репродуктивного периода.

Таким образом, подводя итоги нашего исследования по оценке эффективности гормональных препаратов в качестве предоперационной терапии миомы матки у женщин позднего репродуктивного, можно сделать следующие выводы. Несмотря на то, что в последние годы СМРП стали объектом активных исследований, данная группа препаратов только короткое время используются в предоперационной подготовке больных с миомой матки и имеют ряд особенностей, ограничивающих их широкое применение – необходимость ежедневного приема лекарственного средства, отсутствие должного быстрого воздействия на структуры миометрия, недостаточная эффективность при сочетанной патологии матки и др. Поэтому на сегодняшний день Улипристат ацетат не может быть рекомендован в качестве альтернативы использования агонистов ГнРГ.

Бусерилин-депо по-прежнему остается одним из наиболее изученных, эффективных и широко применяемых гормональных препаратов в качестве предоперационной и послеоперационной терапии у пациенток с миомой матки, в том числе при наличии сочетанной патологии эндо- и миометрия, что является дополнительным преимуществом данного препарата. Агонисты ГнРГ оказывают свой эффект не только за счет супрессии гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, но и локальных эффектов на ткань. Связываясь со своими собственными рецепторами, они способны снижать продукцию ароматазы, синтез соединительной ткани, блокировать выработку различных факторов роста и цитокинов, а также влиять на процессы индукции апоптоза [4].

Литература:

Конфликт интересов: Конфликт интересов отсутствует.

Источник

Бусерелин Депо или Лонг – что лучше?

Бусерелин Лонг и Депо – в чем разница?

Лечение онкологических процессов половых органов крайне тесно связано с воздействием на гормональный фон пациента. Некоторые новообразования предстательной, молочных желез, женской половой системы крайне сильно зависят от уровня половых гормонов. Бусерелин-лонг и Бусерелин-депо могут помочь в лечении данных состояний. Также они могут применяться при лечении бесплодия или проведении экстракорпорального (искусственного) оплодотворения.

Состав

В состав обоих препаратов входит действующее вещество бусерелин. Фирма-производитель – это то, чем отличается Бусерелин-депо от Бусерелин-лонга. Оба производятся в России, но первый – компанией «Фарм-Синтез», а второй – фирмой «Натива».

Механизм действия

Работа простаты, матки, молочных желез во многом подчинена уровню половых гормонов, которые вырабатываются в мужских или женских половых железах, соответственно. Половые железы, в свою очередь, подчиняются гипофизу, который вырабатывает гонадотропный гормон (стимулирует выработку половых гормонов). Над гипофизом в центральной нервной системе находится главный «начальник» — гипоталамус. В нем происходит образование гонадотропин-рилизинг гормона. Чем выше уровень рилизинг гормона, тем сильнее продуцируется гонадотропный гормон, а вслед за ним – половые гормоны. Высокая концентрация половых гормонов в крови приводит к уменьшению образования гонадтропин-рилизнг гормона. Бусерелин является искусственным аналогом последнего и оказывает сходный эффект.

При однократном введении бусерелина происходит выброс половых гормонов, но при его постоянном применении гипоталамус перестает вырабатывать свой гонадотропин-рилизинг гормон на несколько недель. Данный эффект может обеспечить прекращение роста гормон-зависимых опухолей, что облегчает их лечение.

Показания

Поскольку в действующем веществе отличий между препаратами нет, их показания, противопоказания и побочные эффекты совпадают. Показания к применению Бусерелин-депо и Бусерелин-лонг:

Противопоказания

Существует только одно строгое противопоказание – индивидуальная непереносимость препарата. Всеми остальными можно пренебречь в случае необходимости. Относительные противопоказания:

Побочные действия

Использование лекарств может вызвать:

Формы выпуска и цена

Главное отличие Бусерелин-лонг и Бусерелин-депо от других лекарств с аналогичным действующим веществом – их форма выпуска. В отличии от спреев в нос, которые используются ежедневно, эти лекарства вводятся внутримышечно один раз в несколько недель или месяцев. Из мышечной ткани Бусерелин постепенно поступает в кровь, подавляя активность гипоталамуса и выработку в нем рилизинг гормона. Бусерелинг Лонг и Депо выпускаются в виде лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения во флаконах по 3,75 мг.

Бусерелин Депо или Лонг – что лучше?

Производитель – основной пункт, в чем различаются между собой Бусерелин Лонг и Депо. Производитель Бусерелин-депо закупает действующее вещество в Китае, а на территории РФ просто расфасовывает его. Для Бусерелин-лонг все создается в собственной лаборатории, нигде не закупается. С клинической точки зрения, разницы практически нет – оба препарата будут работать и окажут свой эффект. Какому препарату отдать предпочтение зависит сугубо от лечащего врача и пациента: кому-то хочется сэкономить, кто-то не доверяет китайским производителям или желает поддерживать отечественные компании. Во всем остальном оба препарата полностью аналогичны.

Источник