Бускопан свечи или таблетки что лучше
Опыт применения спазмолитика Бускопана в гинекологической практике
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Одна из наиболее частых жалоб, с которой женщины обращаются к врачам–гинекологам, – это боль внизу живота. В связи с этим мы задали несколько вопросов ведущему научному сотруднику отдела патологии вегетативной нервной системы НИЦ ММА имени Сеченова к.м.н. Елене Сергеевне Акарачковой.
Уважаемая Елена Сергеевна, каковы механизмы образования болевых ощущений данной локализации? Органы малого таза иннервируются симпатическим и парасимпатическим отделами вегетативной нервной системы. Активация парасимпатической части приводит к выбросу ацетилхолина и активации М–холино ре цеп торов гладких мышц, что вызывает их сокращение, которое при ряде патологических состояний может проявляться в виде болезненного мышечного спазма. Т.е. в основе болей может лежать спазм гладкой мускулатуры органов малого таза, вызванный как воспалительными, так и невоспалительными заболеваниями.
Логично предположить, что для купирования данных болей следует устранить спазм, т.е. принять спазмолитический препарат? Действительно, спазмолитическая терапия активно используется в комплексном лечении заболеваний ор га нов малого таза. В этом аспекте интересным является применение Бускопана (гиосцина бутилбромид) – препарата, вызывающего релаксацию патологически спазмированных гладких мышц, что лежит в основе его спазмолитического действия.
Давно ли используется этот препарат? Что известно о его безопасности? Гиосцин бутилбромид известен и широко применяется более 50 лет и в настоящее время во многих странах, в том числе и в России, отпускается без рецепта. Являясь селективным антагонистом М–холи норе цепторов гладких мышц, Бускопан обладает низкой биодоступностью (при приеме в терапевтических дозах в плазме обнаруживаются лишь малые концентрации действующего вещества гиосцина бутилбромида, что обуславливает отсутствие системных эффектов), а также не проникает через гематоэнцефалический барьер (что обеспечивает отсутствие влияний на центральную нервную систему), что немаловажно и для беременных [1–3]. По результатам сравнительных исследований по подавлению мышечных сокращений, вызванных ацетилхолином, Бускопан оказался в 44 раза эффективнее биоэквивалентных доз дротаверина [4]. Эти данные позволяют отнести Бускопан к группе эффективных местных спазмолитиков, а также рекомендовать его применение в комплексной терапии пациентов с симптомами спастической боли или дискомфорта [5]. Среди показаний к его применению выделяют спастические болевые состояния при дисменорее [6–9]. Опыт такого применения известен с 1958 года [10].
Елена Сергеевна, а имеется ли Ваш собственный опыт применения Бускопана? Да, в нашей клинике было проведено клиническое наблюдение, о котором рассказано в нижеследующей статье.
Результаты нашего наблюдения за 40 пациентками с альгодисменореей продемонстрировали положительное влияние ректальных свечей Бускопана на динамику болевого синдрома. Исходно больные были разделены на 2 группы (первичная и вторичная альгодисменорея), различавшиеся по тактике их лечения. После тщательного клинико–гинекологического обследования осуществлялась терапия Бускопаном за 7–10 дней до ожидаемой менструации, включая 1–й день выделений, в течение 3 менструальных циклов по 1 ректальной свече утром и вечером: в первом случае применялась монотерапия, во втором случае Бускопан был включен в стандартную терапию вторичной альгодисменореи.
В 1–ю группу вошли 20 молодых женщин с первичной альгодисменореей в возрасте от 15 до 21 года (средний возраст составил 18,5±1,8 лет), среди них были 2 школьницы, 16 студенток и 2 домохозяйки, половую жизнь вели 12 пациенток. Менструации в среднем установились в возрасте 12,2±1,7 лет. У 17 пациенток цикл был регулярный и составлял в среднем 5,6±1 день, у 3 – нерегулярный и колебался от 25 до 40 дней. По данным анамнеза, беременностей у пациенток не было, в качестве контрацепции женщины использовали презерватив, половой партнер (при наличии такового) был здоров у каждой пациентки, ведущей половую жизнь. Жалобы на болезненные менструации беспокоили пациенток в течение 2,1±0,8 лет, однако за последние 5,4±2,7 месяца боли усилились, что и заставило их обратиться к врачу. На момент обращения интенсивность боли в первые дни менструации в среднем составляла 7,7±1,1 балл. У всех пациенток ноющие боли локализовались в низу живота (100% наблюдений). Большинство женщин (17 больных, 85%) описывали свои болевые ощущения как сжимающие, 15 (75%) – стреляющие и только 5 (25%) – жгучие. Боли иррадиировали в область паха и внутреннего бедра у 17 женщин (85%), промежность – 13 (65%), поясницу – 9 (45%). Со слов пациенток боли провоцировались эмоциональным стрессом у 20 женщин (в 100% наблюдений), у 18 – длительным сидением (90%), у 17 – половым актом (85%), у 14 – длительным стоянием (70%), у 8 – переохлаждением (40%). У 19 пациенток (95% наблюдений) эмоциональный стресс и длительное сидение усиливали болевые ощущения, у 17 – длительное стояние (85%), у 15 – половой акт (75%), у 9 – переохлаждение (45%). При гинекологическом вагинальном (или ректальном у 8 пациенток) осмотре и результатам УЗИ органов малого таза пациенток патологии выявлено не было. Лабораторное бактериологическое исследование вагинального отделяемого патологии не выявило, показатели онкоцитологии были в норме. В среднем у 10 пациенток (50%) жалобы на боли в дни менструаций сопровождались периодически возникающими ощущениями перебоев в работе сердца, чувством нехватки воздуха, желудочно–кишечным дискомфортом (в виде болей и «вздутия» живота»), головными болями напряжения, повышенной утомляемостью, а также предобморочными состояниями. Учитывая кратковременность болей (от 4 до 7 дней) значимого снижения качества жизни и ночного сна выявлено не было [11,12]. Оценка тревоги и депрессии (по госпитальной шкале тревоги депрессии) также продемонстрировала их отсутствие [13]. Назначение Бускопана в монотерапии по 1 суппозиторию 2 раза в сутки этой группе пациенток оказало в целом хороший эффект в виде положительной динамики болевого синдрома (табл. 1). Анализ дневников боли продемонстрировал, что уже на фоне первого курса терапии уровень боли в первые дни менструаций снизился на 31% (5,35±1,3 против 7,7±1,1 баллов исходно, p 
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Бускопан ® (Buscopan ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бускопан ®
Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые; запах почти неощутимый.
| 1 таб. | |
| гиосцина бутилбромид | 10 мг |
Фармакологическое действие
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.
Фармакокинетика
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние C max в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.
Метаболизм и выведение
Бускопан ® (Buscopan ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бускопан ®
Суппозитории ректальные белые или цвета слоновой кости, гладкие, продолговатые.
| 1 супп. | |
| гиосцина бутилбромид | 10 мг |
Фармакологическое действие
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После ректального применения всасывание препарата составляет 3%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%.
Метаболизм и выведение
Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0.7-1.6%; выведение происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы.
Свечи или таблетки: что выбрать?
Нередко привычные нам препараты, например, обезболивающие или противовоспалительные, можно встретить не только в форме таблеток, но и в виде суппозиториев.
Суппозитории разделяют на ректальные, вагинальные и в форме палочек. Основа, из которой изготовлен препарат, тает при воздействии температуры тела и высвобождает действующее вещество, которое быстро всасывается в кровь через слизистую. Минуя долгий путь через пищевод и агрессивную среду желудка, такое лекарство оказывает эффективное местное и общее действие.
Когда назначают суппозитории?
В зависимости от симптомов и установленного диагноза форму лекарственного препарата должен назначить врач.
Суппозитории часто применяются для местного лечения. Кроме того, такую форму назначают при сильной рвоте или проблемах с пищеварением, а также при невозможности открыть рот, например при травмах челюсти. Некоторые детские лекарства выпускаются в виде свечей, так как маленькие дети не могут самостоятельно проглатывать таблетки.
Стоит отметить, что суппозитории требуют бережного хранения в сухом, прохладном месте. Растаявший препарат применять нельзя!
Какие лекарства выпускаются в форме суппозиториев?
Нестероидные противовоспалительные препараты, анальгетики
Такие лекарства назначают маленьким детям, а также взрослым в случае, если нет возможности принимать лекарство перорально.
Свечи будут уместны в случае, если человек одновременно принимает много препаратов, а также при болезнях желудка.
При сильном отравлении привычный прием лекарств может быть бесполезен, поэтому врач может назначить препарат в форме суппозиториев.
Средства от запора
Наряду со множеством пероральных слабительных препаратов, эффективным средством от запора являются глицериновые свечи. Однако постоянно применять их нельзя: они быстро вызывают привыкание, что может усугубить проблему.
Средства от геморроя
При таком деликатном заболевании нередко прописывают мази и свечи. В отличие от обезболивающих таблеток, они действуют местно и быстрее снимают воспаление и боль.
Средства от гинекологических заболеваний
Достаточно часто суппозитории применяются при лечении заболеваний, передающихся половым путем, а также при нарушениях микрофлоры. Однако в большинстве случаев подобные заболевания все же требуют комплексной терапии, включающей и пероральные средства и суппозитории.
Помните, у препаратов есть противопоказания. Окончательное решение по назначению тех или иных лекарств должен принимать только лечащий врач!
Бускопан
Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]
Boehringer Ingelheim [Бёрингер Ингельхайм]
Saneca Pharmaceuticals [Санека Фармасьютикалс]
Valenta [Валента Фарм]
Materia Medica [Материа Медика Холдинг НПФ]
Инструкция по применению
Немного фактов
Гиосцина бутилбромид полусинтетическое вещество, производное гиосциамина. Гиосциамид – является алкалоидом, который содержится в растении красавка (беладонна), так же в белладонне, дурмане, скополии.
Фармакологические свойства
Воздействие таблеток Бускопан, блокирует м-холин рецепторы. При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов он отличается локальным, купирующим свойством. Поскольку его активность ганглиоблокирующая и антимускариновая, то действие проявляется локальным характером. Являясь четвертичным аммониевым производным, которые показывают большую стабильность при расщеплении, Бускопан не дает эффекта пересыхания ротовой полости, изменения моторики движения, учащения пульса, потери четкости зрения и других эффектов (то есть не обладает антихолинергическим действием на центральную нервную систему), поскольку не проходит через, барьер между кровью и нервной тканью(гематоэнцефалический барьер).Вследствие высокой полярности Гиосцина бутилбромид всасывается в жкт в очень небольшом количестве (около 8%) Влияние Гиосцина бутилбромида по причине высокой силы взаимодействия с м – и н – холин рецепторами распространяется большей частью на мышечные клетки малого таза и брюшины. При пероральном применении, лекарство выводится с выходом отходов жизнедеятельности человеческого организма. При этом продукты метаболизма неактивны, поскольку их связи с мускариновыми рецепторами достаточно неявны и, следовательно, не имеют никаких фармакологических свойств, а значит, не могут принести вред.
Форма выпуска
Показания к использованию
Бускопан обычно применяется для снятия болевого синдрома при печеночных коликах; желчных коликах; для лечения спастических дискинезий в желчном пузыре, и желчевыводящих путях; при снятии болезненных ощущений и купирования кишечных колик; пилороспазмах; воспалениях желчного пузыря; заболеваний язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка (при обострениях); так же имеются показания для приема при болезненных менструациях, вследствие инфантилизма, при неправильном положении матки, при воспалительных процессах в половых органах.
Способ использования
Прежде чем начинать курс терапии, внимательно прочитайте инструкцию по применению. Детям, старше 6 лет и взрослым, препарат назначается в дозировке 1-2 таблетки три-пять раз в сутки. Прием Бускопана должен быть ограничен трехдневным сроком, дальнейший прием только при необходимости и после того, как состоится консультация с врачом.
Побочные действия
Аллергические реакции на вещества, входящие в состав, могут быть выражены: крапивницей, высыпаниями, зудом, эритемой, анафилактическим шоком, одышкой. При побочном эффекте на сердечно – сосудистую систему может развиться учащенное сердцебиение. Может появиться эффект сухости во рту и задержка мочеиспускания. Обычно все эти эффекты слабо выражены и заканчиваются самостоятельно. Но при ощущении дискомфорта, кожных или других реакциях, следует обратиться к лечащему врачу, возможно он изменит схему приёма или отменит препарат.
Противопоказания
При приёме Бускопана имеются следующие ограничения: аутоиммунные нервно-мышечные заболевания, детский возраст младше 6 лет, тахиоаритмия, повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав препарата, так же противопоказанием является аденома предстательной железы. Не стоит применять лекарство в случае подозрений на наличие заболеваний, сопровождающихся непроходимостью кишечника, при затруднении оттока в мочевыводящих путях.
Передозировка
На сегодняшний день нет описаний неправильной дозировки Бускопана, симптомы, описанные ниже, имеют теоретический характер. Если принята доза большего, чем следовало количества лекарства, возможны следующие эффекты: покраснения кожных покровов, учащенное сердцебиение, временные нарушения зрения, запоры, рвоты, диарея, задержка мочевыделения. При лечении симптомов передозировки применяют вещества, возбуждающие биохимические системы организма с которыми реагирует ацетилхолин (холиномиметики).
Использование при беременности
Данных об использовании Бускопана во время беременности и лактации на сегодняшний день не известны. Поэтому во избежание различных рисков, использование данного лекарства не рекомендуется.
Совместимость с алкоголем
Во время курса терапии Бускопаном следует полностью исключить употребление любых алкогольных напитков, в ином случае может быть вызван ряд побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременное принятие с препаратами, блокирующими d2-дофаминовые рецепторы и оказывающими противорвотный и стимулирующий моторную функцию кишечника(антагонисты допамина) эффект приведет к потере терапевтического эффекта. При приеме вместе с веществами, стимулирующими стимуляцию в-адренергических рецепторов(бета-адриномиметики), возможно учащение пульса (усиление тахикардии), при совместном принятии с антидепрессантами, антигистаминными средствами, антихолинергическими препаратами-может усилиться их антихолинергическое действие.
Управление автомобилем
Исследования не проводились, поэтому стоит с осторожностью относиться к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих концентрации при приёме средства.
Указания к использованию
Как хранить
Условия продажи
Для приобретения данного лекарства рецепт не требуется.