Буспирон для чего назначают

Спитомин (буспирон). Новая «классика» в терапии тревожных расстройств

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, т

Введение в проблему

Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение 3 и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами. В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях 4 сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство. Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.

Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.

Комплексная терапия должна быть направлена на:

Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.

Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств

С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:

Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.

Спитомин (буспирон): механизм действия

Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.

Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.

Спитомин (буспирон) воздействует на:

Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.

Показания к применению

Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:

Клиническая эффективность

На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.

При генерализованном тревожном расстройстве

При тревожном состоянии и депрессии

При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

При терапии депрессии

В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях. При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо. Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.

При терапии панического расстройства

При тревожном расстройстве у пожилых пациентов

Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.

При алкогольной зависимости

В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель. Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы. Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.

Вывод

Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.

1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;

2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;

3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;

4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;

5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;

6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;

7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;

8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).

9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96

10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8

11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.

12 Инструкция по медицинскому применению.

13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;

15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.

16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569

17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.

Источник

PsyAndNeuro.ru

Буспирон (Buspironum)

Торговые названия в России

Таблетки: 5 мг, 10 мг

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Номенклатура NbN

Частичный агонист рецепторов (5-HT1A) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F10.3 Абстинентное состояние

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.0 Паническое расстройство

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы

G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

◊ Рекомендации FDA

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Целевые симптомы

Механизм действия и фармакокинетика

Период полураспада: 2-3 часа;

Прием пищи влияет на абсорбцию.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

◊ Как быстро действует

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. Часто симптомы возвращаются после прекращения приема буспирона. При хроническом тревожном расстройстве имеет смысл принимать буспирон длительное время для установления контроля над симптоматикой. [1].

◊ Если не работает

Перейти на другое лекарство (бензодиазепин или антидепрессант) [1].

◊ Как прекратить прием

Обычно постепенное снижение дозы не требуется.

◊ Лечебные комбинации

Предостережения и противопоказания

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Если есть серьезные нарушения работы почек, не использовать [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Если есть серьезные нарушения работы печени, не использовать [1].

◊ Пожилые пациенты

Некоторые пациенты лучше переносят низкие дозы [1].

◊ Дети и подростки

◊ Беременные

◊ Грудное вскармливание

Взаимодействие с другими веществами

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

◊ Побочные эффекты

◊ Что делать с побочными эффектами

◊ Длительное использование

Ограниченный объем данных подтверждает безопасность [1].

◊ Привыкание

◊ Передозировка

Тошнота, рвота, головокружение, сужение зрачков, седация.

Преимущества

Слабости

Советы эксперта

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

Источник

Буспирон Сандоз ®

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Буспирон — анксиолитическое лекарственное средство, применяемое для лечения при тревожных состояниях разного происхождения, особенно неврозах, которые сопровождаются ощущением тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитических средств. Буспирон проявляет высокое сродство к пресинаптическим 5НТ_1А-рецепторам и является частичным агонистом постсинаптических 5НТ_1А-рецепторов в ЦНС. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие у буспирона свойств, характерных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не обладает значительной активностью по отношению к бензодиазепиновым рецепторам и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов, буспирон не проявляет противосудорожного и миорелаксирующего действия, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не возникает симптомов отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только приблизительно через 4 нед после начала лечения.

Фармакокинетика. После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута приблизительно через 2 сут после начала регулярного применения препарата.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. С_max метаболита препарата в плазме крови достигается также через 60–90 мин.

Около 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. Т_½ из плазмы крови составляет 2–3 ч. Фармакологические параметры препарата не меняются при непрерывном приеме препарата (кумуляция отсутствует).

Основным фармакологически активным метаболитом буспирона является 1-[2-пиримидинил]-пиперазин (1-РР).

Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но концентрация в плазме крови выше и Т_½ в 2 раза длиннее, чем у буспирона.

Около 29–63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой на протяжении 24 ч, 18–38% — с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов снижена.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона в ЖКТ.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Повышенные концентрация буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение Т_½ возможны при нарушении функции печени. В результате выведения неизмененного соединения с желчью у кривой концентрации буспирона в плазме крови может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать препарат в более низких индивидуальных дозах или в таких же дозах, но реже.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспирона на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в более низких дозах.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика буспирона не меняется.

Показания Буспирон Сандоз

симптоматическое лечение при тревожных состояниях с доминирующими симптомами: тревога, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Применение Буспирон Сандоз

дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. В начале терапии назначают по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20–30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная одноразовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспирона. Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.

При необходимости деления таблетки на две половины ее следует положить на твердую поверхность черточкой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Если буспирон применяют в сочетании с мощным ингибитором CYP 3A4, следует снизить начальную дозу буспирона и постепенно повышать только после медицинского обследования пациента (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.

Специальные группы пациентов

Продолжительность лечения. Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и/или 10 мг не должна превышать 4 мес. Дозы определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 мес), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.

Следует помнить о психо- и социотерапевтических мероприятиях сочетанно с лечением буспироном.

Противопоказания

повышенная чувствительность к буспирону или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время >18 с); тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30 мл/мин) и умеренной (СКФ — 10–30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон назначать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и применять в сниженных дозах.

Пациенты пожилого возраста. Необходимость уточнения дозы отсутствует, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата). Пациентам следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе, а в случае повышения дозы следует тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациента.

Пациентам следует рекомендовать во время лечения не употреблять грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, поскольку эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к повышению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводить на терапию буспироном после длительной терапии бензодиазепинами, буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение у пациентов с известной или подозреваемой склонностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения. Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7–14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается через 4 нед, пациенты с выраженной тревожностью требуют тщательного медицинского наблюдения на начальном этапе терапии.

В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Буспирон не предназначен для устранения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных/снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие ЦНС. Буспирон не следует употреблять в монотерапии при депрессии, поскольку он может маскировать клинические симптомы депрессии.

Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков того, что буспирон вызывает риск привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.

Применение буспирона у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, может представлять опасность. Имеются сообщения о повышении АД при сочетанном применении этих препаратов.

Буспирон следует с осторожностью принимать пациентам с острой закрытоугольной глаукомой, миастенией gravis, наркозависимостью.

Пациентам с наличием приступов эпилепсии в анамнезе буспирон не назначать.

Препарат Буспирон Сандоз содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Долгосрочная токсичность. Поскольку механизм действия полностью не выяснен, длительное токсическое влияние на ЦНС или другие системы органов может быть непрогнозируемым.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данные по применению буспирона в период беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Дети. Детям буспирон не назначают из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС и психики (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействия

в связи с недостаточностью соответствующих клинических данных сочетанное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими лекарственными средствами, антидепрессантами, антидиабетическими препаратами, антикоагулянтами, пероральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях строго медицинского контроля. Буспирон не применяют одновременно с бензодиазепинами и другими седативными средствами.

Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется в связи с риском возникновения гипертонического криза.

Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут повысить биодоступность буспирона.

Нефазодон. Одновременное применение буспирона (2,5 или 5 мг 2 раза в сутки) и нефазодона (250 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению C_max буспирона в плазме крови в 20 раз и AUC — в 50 раз и статистически значимого снижения (примерно на 50%) метаболита буспирона, 1-пиримидинилпиперазина, в плазме крови. В случае применения буспирона в дозе 5 мг 2 раза в сутки отмечали незначительное увеличение AUC нефазодона (23%) и его метаболитов — гидроксинефазодона (HO-NEF) (17%) и mCPP (9%). Наблюдали незначительное увеличение C_max для нефазодона (8%) и его метаболита HO-NEF (11%).

Профиль побочных реакций у пациентов, принимавших буспирон в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза в сутки, не отличался от профиля побочных реакций у пациентов, принимавших по отдельности любой из этих препаратов. Побочные реакции у лиц, применявших буспирон в дозе 5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозе 250 мг 2 раза в сутки, включали предобморочное состояние, астению, головокружение и сонливость. Рекомендуется снижение дозы буспирона при одновременном его применении с нефазодоном.

Эритромицин. Сочетанное применение буспирона (разовая доза — 10 мг) и эритромицина (1,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению C_max буспирона в 5 раз и AUC — в 6 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и эритромицина рекомендуется применение буспирона в низкой дозе (например 2,5 мг 2 раза в сутки).

Итраконазол. Одновременное применение буспирона (разовая доза — 10 мг) и итраконазола (200 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению C_max буспирона в 13 раз и AUC — в 19 раз. При необходимости одновременного применения буспирона и итраконазола рекомендуется применение буспирона в низкой дозе (например 2,5 мг 1 раза в сутки).

Дилтиазем. Одновременное применение буспирона (разовая доза — 10 мг) и дилтиазема (60 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению C_max буспирона в 5,3 раза и AUC — в 4 раза. Возможно усиление действия и повышение токсичности буспирона в случае необходимости одновременного применения буспирона и дилтиазема.

Верапамил. Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению C_max и AUC буспирона в 3,4 раза. Возможны усиленное действие и повышенная токсичность буспирона при одновременном применении буспирона и верапамила.

Циметидин. Сочетанное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению C_max буспирона на 40%, Tmax — в 2 раза, но AUC практически не изменяется.

При применении буспирона вместе с вышеуказанными средствами повышаются терапевтический эффект и токсичность буспирона, поэтому рекомендуется снижать дозу препарата (например 2,5 мг 2 раза в сутки). Следующая коррекция дозы должна основываться на клиническом ответе на лечение каждым из этих препаратов.

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты могут усилить любой седативный эффект.

Рифампицин. Одновременное применение буспирона (однократная доза — 30 мг) и рифампицина (600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) приводило к снижению C_max буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.

Ингибиторы и индукторы CYP 3A4. Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и повышают его концентрацию в плазме крови. При применении буспирона с ингибитором CYP 3A4 его дозу следует снизить.

Индукторы CYP 3A4, например дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин, могут увеличить скорость метаболизма буспирона. В таком случае необходимо повысить дозу буспирона для сохранения его анксиолитической эффективности.

Ингибиторы обратного захвата серотонина. Не выявлено ни одного случая опасного применения буспирона в сочетании с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Имелись единичные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.

Тразодон. Имелись сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодона с буспироном повысилась активность АлАТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не подтверждалось клиническими исследованиями.

Диазепам. При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.

Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Флувоксамин. Кратковременная терапия буспироном одновременно с приемом флувоксамина привела к двойному повышению концентрации буспирона в плазме крови по сравнению с монотерапией буспироном.

Дигоксин. У людей примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови. In vitro буспирон не вытесняет из мест связывания с белками препараты, прочно связывающие белки (например варфарин) в плазме крови. Однако in vitro буспирон может вытеснять из мест связывания с белками препараты, которые связывают белки недостаточно прочно (например дигоксин). Клиническая значимость этого свойства неизвестна.

Сообщалось об увеличении протромбинового времени после добавления буспирона к терапии, включающей лечение варфарином.

Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок (двойная доза 200 мл в течение 2 дней), поскольку это может привести к повышению концентрации буспирона в плазме крови и к повышению частоты или тяжести побочных эффектов.

Передозировка

симптомы: тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, сонливость, потеря сознания, миоз (сужение зрачков) и нарушение функции ЖКТ. Более тяжелые осложнения у человека не отмечались даже при введении суточной дозы до 2400 мг.

Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, АД. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не выводится с помощью гемодиализа. На основании полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза — 375 мг буспирона перорально) не обязательно вызывает возникновение тяжелых симптомов.

Источник