диклоберл ретард для чего
Диклоберл® ретард (Диклофенак натрия)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия, 100мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – диклофенак натрия 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, тальк, шеллак, Эудрагит RL PO (аммония метакрилата сополимер, тип А), желатин, титана диоксид (Е 171)
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 2, от белого до кремового цвета (окраска не интенсивнее, чем RAL 9001).
Содержимое капсул: шаровидные гранулы от белого цвета до цвета слоновой кости (окраска не интенсивнее, чем RAL 1014).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема обычных лекарственных форм, устойчивых к воздействию желудочного сока, диклофенак полностью всасывается в кишечнике. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, максимальные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-16 часов, в среднем – спустя 2-3 часа после приема. После внутримышечного введения максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-20 минут, а после ректального введения – приблизительно через 30 минут. При пероральном применении диклофенак подвергается заметным изменениям в результате «эффекта первого прохождения через печень» (first-pass-effect), после чего 35 – 70 % от всосавшегося действующего вещества поступает в кровь в неизмененном виде. Приблизительно 30 % действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов.
Приблизительно 70 % действующего вещества после биотрансформации в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения – почти независимо от функции печени и почек – составляет приблизительно 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %.
Фармакодинамика
Диклофенак представляет собой нестероидное противовоспалительное средство. Механизм действия диклофенака основан на подавлении синтеза простагландинов. При применении диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боли, отеки и лихорадку. Кроме того, как и другие противовоспалительные нестероидные препараты диклофенак (в дозе 1,1 мг/кг массы тела) подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцируемую АДФ и коллагеном.
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
— острых артритах (включая приступы подагры)
— хронических артритах, в частности, при ревматоидном артрите (хроническом полиартрите)
— анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных заболеваниях позвоночника ревматической природы
— болезненной чувствительности тканей при артрозах и спондилоартрозах
— воспалительных заболеваниях ревматической природы с поражением мягких тканей
— отеках с болевым синдромом или посттравматических воспалениях
В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл® ретард данный препарат не подходит для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.
Способ применения и дозы
Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл® ретард пролонгированного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).
Диклоберл® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с хроническими заболеваниями желудка рекомендуется принимать Диклоберл® ретард во время еды.
Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл® ретард. Вопрос о продолжительности применения препарата решает лечащий врач.
Побочные действия Диклоберла® ретард могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.
При назначении препарата пожилым пациентам никакой корректировки дозы не требуется. В связи с профилем возможных побочных действий у пожилых пациентов следует осуществлять особенно тщательный контроль состояния здоровья.
Пациенты с нарушениями функции почек:
При назначении препарата пациентам с нарушениями почечной функции легкой до средней степени тяжести снижения дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой до средней степени тяжести снижения дозы не требуется.
Противопоказан для применения препарата у детей и подростков.
Побочные действия
В отношении следующих побочных реакций на прием Диклоберл® ретарда следует принять во внимание, что развитие и интенсивность данных реакций в основном зависят от дозы и имеют индивидуальный характер.
— тошнота, рвота и понос, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут привести к развитию анемии
— головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность или повышенная утомляемость
— диспепсия, метеоризм, спазмы в желудке, отсутствие аппетита, а также образование желудочно-кишечных язв (иногда сопровождающихся кровотечением и перфорацией)
— реакции гиперчувствительности, такие как кожная сыпь и кожный зуд. Пациенты должны быть проинформированы, что в случаях возникновения у них реакций повышенной чувствительности им следует немедленно сообщить об этом врачу и прекратить прием препарата
— повышение уровня трансаминаз в крови
— кровавая рвота, дегтеобразный стул или кровавый понос, колит, включая гемморагический колит, обострение язвенного колита и болезнь Крона
— возникновение отеков, особенно у пациентов, страдающих артериальной гипертонией или почечной недостаточностью
— поражение печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой (очень редко переходящий в молниеносную форму «фульминантный гепатит», даже при отсутствии симптомов-предвестников)
В связи с этим при длительном приеме препарата следует проводить регулярный контроль функциональных показателей печени
Диклоберл Ретард
Состав
Капсулы Диклоберл Ретард содержат в своем составе по 100 мг диклофенака натрия каждая.
Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, сахароза, аммонийно-метакрилатный сополимер, шеллак, тальк, желатин, диоксид титана.
Форма выпуска
Пероральной формой препарата являются капсулы Диклоберл Ретард.
Кремовые желатиновые капсулы, внутри белые шаровидные гранулы. 10 капсул в блистере — 1, 2 или 5 блистеров в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Обезболивающее, противовоспалительное, антиревматическое, жаропонижающее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Диклофенак является нестероидным веществом с ярко выраженными жаропонижающими, противоревматическими, обезболивающими и противовоспалительными свойствами. Главным механизмом действия считается угнетение синтеза простагландинов, играющих основную роль в процессе развития воспаления.
В концентрациях применяемых при лечении пациентов, препарат не подавляет синтез протеогликанов в тканях хряща.
При ревматических расстройствах антивоспалительное и обезболивающее действие препарата Диклоберл Ретард вызывает снижение выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности, нормализации функционального состояния больного.
При воспалении, вызванном операцией или травмой, описываемое средство быстро устраняет как боль при движении, так и спонтанную боль, а также удаляет отечность тканей. При одновременном применении с опиоидами для купирования выраженного болевого синдрома препарат позволяет существенно снизить дозировку опиоидов без потери эффективности.
Диклофенак также проявляет выраженное обезболивающее действие при умеренном неревматическом болевом синдроме.
Фармакокинетика
Из-за медленного высвобождения диклофенака из капсул Диклоберл Ретард предельные концентрации активного вещества в крови ниже, чем после приема таблеток других производителей. Наибольшая концентрация регистрируется в среднем спустя 5-6 часов после приема. Пища не влияет на всасывание и биодоступность. После многократного приема фармакокинетика диклофенака не меняется. Накапливания препарата при соблюдении рекомендуемых дозировок не наблюдается.
Связывание с протеинами крови составляет примерно 99,8%. Легко проникает в суставную жидкость, где его предельная концентрация регистрируется на 3 часа позже, чем в крови. Время полувыведения из суставной жидкости равно примерно 4-5 часам. Приблизительно спустя 2 часа после наступления максимальной концентрации в крови содержание активного вещества в синовиальной жидкости сохраняется более высоком, чем в крови. Данное явление наблюдается около 12 часов.
Метаболизируется путем глюкуронизации, гидроксилирования и метоксилирования с образованием ряда фенольных производных, подавляющая часть которых образует комплексы с глюкуроновой кислотой. Время полувыведения из крови составляет примерно полтора часа. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, оставшаяся часть эвакуируется через кишечник, при этом в неизмененной форме выводится не более 1% диклофенака.
Показания к применению
Лечение болевого синдрома и воспаления различной тяжести при:
Основное заболевание нужно лечить препаратами базисной терапии. Повышение температуры сама по себе показанием для приема диклофенака не является.
Противопоказания
Побочные действия
Инструкция на таблетки Диклоберл Ретард (Способ и дозировка)
Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, следует использовать минимально возможную эффективную дозу на протяжении наименее короткого промежутка времени.
Капсулы (таблетки) Диклоберл Ретард, инструкция по применению
Дозу подбирают индивидуально. Советуемая начальная доза составляет 75-150 мг препарат в день. При продолжительном лечении достаточно приема 1 капсулы препарата в день. Если признаки заболевания более выражены в темное время суток, то Диклоберл Ретард рекомендуется принимать вечером. Суточная дозировка не должна быть больше 150 мг. Капсулы запрещено разжевывать, их нужно глотать целиком, запивая водой (желательно во время или после еды).
Пожилые пациенты
Противовоспалительные нестероидные препараты следует применять с осторожностью у данной группы лиц, так как они в основной массе более склонны к нежелательным реакциям. Ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низким весом нужно назначать самые малые эффективные дозы препарата Диклоберл (Dicloberl).
Передозировка
Признаки передозировки: тошнота, головная боль, боль в эпигастрии, рвота, кровотечение из органов пищеварения, сонливость, судороги, головокружение, диарея, дезориентация, кома, возбуждение, шум в ушах, поражение печени, острая почечная недостаточность.
Лечение передозировки: симптоматическое, промывание желудка (если с момента передозировки прошло не более часа). При частых или продолжительных судорогах нужно ввести Диазепам.
Взаимодействие
Холестипол и Холестирамин способны вызвать замедление или уменьшение абсорбции пероральных форм диклофенака, поэтому рекомендуется назначать последний не менее чем за час до или спустя 5-6 часов после приема Холестипола или Холестирамина.
При одновременном применении Диклоберл способен повышать содержание лития в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации лития в крови.
При совместном использовании с Дигоксином не исключено повышение концентрации последнего в крови. В таких случаях рекомендован мониторинг концентрации Дигоксина в крови.
Совместное применение диклофенака с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к ослаблению их антигипертензивного эффекта из-за подавления синтеза ангиодилятирующих простагландинов. Пациентам нужно получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также регулярный контроль работы почек после начала подобного лечения.
Одновременный прием с Циклоспорином, калийсберегающими диуретиками, Триметопримом или Такролимусом может повышать содержание калия в крови, поэтому контроль состояния таких пациентов нужно проводить чаще.
Одновременное использование с антикоагулянтами может увеличить риск кровотечения, так как диклофенак в больших дозах может обратимо подавлять склеивание тромбоцитов. Поэтому следует проводит регулярное тщательное обследование таких пациентов.
Совместное использование диклофенака и других противовоспалительных нестероидных средств или глюкокортикостероидов способно повысить вероятность возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения. Поэтому одновременного приема двух или более противовоспалительных нестероидных средств следует избегать.
Одновременный прием противовоспалительных нестероидных средств и блокаторов обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений из органов пищеварения.
Диклофенак можно назначать вместе с пероральными формами гипогликемических средств и это не влияет на их терапевтический эффект. Но существуют некоторые сообщения о появлении в указанных случаях гипергликемии и гипогликемии, что вызывало необходимость коррекции дозировки противодиабетических средств во время приема диклофенака. Поэтому рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови во время комбинированного лечения.
Диклофенак способен снижать скорость выведения Метотрексата, что приводит к увеличению уровня последнего в крови. Диклофенак нужно использовать не ранее, чем за 24 часа до приема Метотрексата во избежание случаев увеличения концентрации последнего и усиления его токсических эффектов.
Совместный прием с циклоспоринами способен усиливать их нефротоксичность, из-за этого диклофенак нужно назначать в сниженных дозах.
При применении противовоспалительных нестероидных средств с Такролимусом возможно увеличение риска возникновения нефротоксичности.
Не исключено развитие судорог у лиц, одновременно использующих производные хинолона и Диклоберл. Данное явление может наблюдаться у больных, как с наличием судорог в прошлом, так и без них. Нужно быть осторожным при решении вопроса о назначении хинолонов пациентам, уже получающим противовоспалительные нестероидные средства.
При приеме Фенитоина вместе с диклофенаком нужно проводить мониторинг содержания первого в крови в связи с возможным увеличением его содержания.
Лекарства, содержащие пробенецид, замедляют выведение диклофенака из организма.
Одновременное назначение сердечных гликозидов и противовоспалительных нестероидных средств может усугублять сердечную недостаточность, тормозить процесс клубочковой фильтрации и увеличивать содержание гликозидов в крови.
Диклоберл не следует использовать в течение 9-12 суток после последнего приема Мифепристона, так как диклофенак способен ослаблять эффект последнего.
Рекомендуется осторожность при совместном применении диклофенака с сильными ингибиторами CYP2C9, так как это может привести к повышению концентрации диклофенака в крови вследствие торможения его метаболизма.
Условия продажи
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить в заводской упаковке при комнатной температуре.
Срок годности
Особые указания
Для того чтобы понизить риск возникновения побочных реакций, лечение нужно начинать с минимальной эффективной дозы, которую следует принимать наиболее кратким курсом, необходимым для купирования симптомов.
Следует избегать совместного приема Диклоберл Ретард с системными противовоспалительными нестероидными средствами из-за возможного усиления побочных эффектов.
Благодаря своим фармакологическим свойствам препарат Диклоберл Ретард способен маскировать признаки инфекции.
При использовании всех противовоспалительных нестероидных средств были выявлены случаи кровотечений из органов пищеварения, перфорации и образования язв, которые могут быть смертельными. Если у больных, получающих диклофенак, диагностированы подобные расстройства, то его применение следует немедленно прекратить.
Пожилые больные имеют повышенный риск появления нежелательных реакций на противовоспалительные нестероидные средства, особенно в отношении кровотечения и перфорации. Для указанной группы пациентов, а также нуждающихся в одновременном применении ацетилсалициловой кислоты, следует решить вопрос о назначении комбинированной терапии с использованием гастропротекторных средств (ингибиторов помпы протонов или Мизопростола).
Внимательное медицинское наблюдение необходимо при назначении Диклоберл Ретард пациентам с заболеваниями печени, из-за возможного ухудшения их состояния.
В ходе продолжительного лечения описываемым средством назначается постоянной наблюдение за работой печени и содержанием печеночных ферментов. Если нарушение работы печени сохраняются или усугубляются, или появляются клинические признаки, предположительно связанные с прогрессированием болезни, применение Диклоберл Ретард нужно немедленно прекратить.
Поскольку при терапии противовоспалительными нестероидными средствами регистрировались увеличение частоты и выраженности отеков, особое внимание нужно уделять лицам с артериальной гипертензией, нарушениями работы сердца или почек, в пожилом возрасте, получающим диуретики или нефротоксичные средства, а также до или после серьезных операций.
У больных с системной красной волчанкой или другими болезнями соединительной ткани не исключено повышение риска асептического менингита.
Применение диклофенака может быть связано с увеличением вероятности развития тромботических событий (инфаркта или инсульта).
Больным с болезнями периферических артерий, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью застойного типа, тяжелой артериальной гипертензией, цереброваскулярной болезнью назначать препарат не рекомендуется, в крайних случаях возможно применение в дозировке до 100 мг в день.
При длительном приеме данного препарата необходимо проводить регулярный мониторинг анализа крови.
Следует внимательно наблюдать за пациентами с геморрагическим диатезом, нарушением гемостаза или гематологическими нарушениями, принимающими Диклоберл Ретард.
У больных с хронической обструктивной болезнью легких, астмой, аллергическим ринитом, полипами полости носа или хроническими инфекциями респираторных путей чаще возникают побочные эффекты (приступы астмы, отек Квинке, крапивница) из-за приема противовоспалительных нестероидных средств. Это касается также и лиц с аллергическими реакциями на иные вещества, такими как зуд, сыпь, крапивница.
При продолжительном приеме обезболивающих средств может появляться головная боль, которую не стоит лечить повышением дозировки лекарств.
Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникает вертиго, ухудшение зрения, нарушения нервной деятельности, сонливость, утомляемость, вялость, не следует заниматься вождением автотранспорта.
Инструкция по применению ДИКЛОБЕРЛ РЕТАРД (DICLOBERL RETARD)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, шеллак, тальк, сополимер аммония метакрилата.
Состав оболочки: желатин, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Диклофенак представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, эффективность которого была доказана в экспериментах на животных с применением стандартных моделей воспаления. Механизм действия диклофенака основан на подавлении синтеза простагландинов. При применении у человека диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боли, отеки и лихорадку. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцируемую АДФ и коллагеном.
Доклинические данные, касающиеся безопасности препарата
Доклинические данные, опирающиеся на результаты стандартных фармакологических исследований безопасности, исследований генной токсичности и карциногенного потенциала, не указывают на какой-либо особый риск применения препарата у человека, за исключением риска развития нежелательных явлений, описанных в ОХП и листке-вкладыше. В экспериментах на животных хроническая токсичность диклофенака проявлялась главным образом поражением и изъязвлением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В рамках двухлетнего исследования токсичности, проведенного на крысах, было зарегистрировано зависимое от дозы повышение частоты тромбоза сосудов сердца у животных, получавших диклофенак.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных назначение диклофенака приводило к подавлению овуляции у кроликов, а также к нарушениям имплантации и раннего эмбрионального развития у крыс. Диклофенак приводил к увеличению продолжительности беременности и родового акта. Токсические эффекты диклофенака на эмбрион были изучены в исследованиях на трех видах животных (крысы, мыши и кролики). При назначении доз, оказывающих токсические эффекты у матерей, были отмечены увеличение смертности и задержки развития плодов. Исходя из доступных данных, диклофенак оценивается как «не обладающий тератогенным потенциалом». Назначение более низких доз, не оказывающих токсические эффекты на мать, не влияло не постнатальное развитие потомства.
Фармакокинетика
Показания к применению
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл ® ретард данный препарат не подходит для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.
Режим дозирования
Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.
Рекомендуемый интервал доз для взрослых составляет 50-150 мг диклофенака натрия в сутки.
Доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл ретард пролонгированного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).
Диклоберл ® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с чувствительным желудком рекомендуется принимать Диклоберл ® ретард во время еды.
Вопрос о продолжительности применения препарата решает лечащий врач.
Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл® ретард.
Нежелательные эффекты Диклоберл ® ретард могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.
Особые группы пациентов:
Побочные действия
Существуют сообщения о том, что терапия НПВП была связана с развитием отеков, гипертонии и сердечной недостаточности.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, в особенности в высоких дозах (150 мг в сут) и при большой продолжительности терапии, может быть связано с незначительным повышением риска развития явлений артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Инфекции и паразитарные заболевания. В редких случаях было описано обострение инфекционных воспалительных заболеваний (например, развитие некротизирующего фасцита), связанное с системным назначением нестероидных противовоспалительных препаратов. Данные эффекты возможно обусловлены механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов. В случаях появления или усугубления тяжести симптомов инфекционных заболеваний в течение применения Диклоберл ® ретарда пациентам рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу. Следует решить вопрос о необходимости назначения терапии антисептиками/антибиотиками. Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитие симптомов асептического менингита, включающих ригидность мышц затылка, головную боль, тошноту, рвоту, лихорадку и помрачение сознания. У пациентов, страдающих аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанные соединительнотканные заболевания), отмечается предрасположенность к развитию асептического менингита.
Противопоказания к применению
Диклоберл ® ретард противопоказан:
В связи с высоким содержанием действующего вещества в препарате, Диклоберл ® ретард не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на протекание беременности и/или развитие зародыша/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольных абортов (выкидышей), пороков развития сердца и несращения передней брюшной стенки, связанный с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннем периоде беременности. Считается, что риск развития неблагоприятных эффектов повышается параллельно увеличению дозы и продолжительности терапии.
В экспериментах на животных было показано, что назначение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к повышению частоты потери плодов на стадии до и после имплантации, а также к увеличению смертности эмбрионов/плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, была отмечена повышенная частота различных пороков развития, включая сердечнососудистые дефекты.
Диклофенак не следует назначать в течение первого и второго триместров беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости. В случаях назначения диклофенака женщинам, пытающимся забеременеть, либо при применении препарата в первом и втором триместрах беременности доза и продолжительность терапии должны быть, по возможности, минимальными.
Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может оказывать следующие неблагоприятные эффекты на плод:
Следовательно, назначение диклофенака в третьем триместре беременности противопоказано.
Лактация (кормление грудью)
Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Поскольку сообщений об отрицательных последствиях для грудного ребенка до сих пор не поступало, при кратковременном применении препарата необходимости в прекращении кормления грудью, как правило, нет. В случаях назначения высоких доз или длительной терапии препаратом для лечения заболеваний ревматической природы следует обдумать вопрос о заблаговременном прекращении кормления грудью.
Диклоберл ® ретард может приводить к нарушениям фертильной функции у женщин и, в связи с этим, назначение данного препарата женщинам, пытающимся забеременеть, не рекомендовано. У женщин, испытывающих трудности с зачатием, а также у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, следует подумать об отмене терапии препаратом Диклоберл ® ретард.
Особые указания
Следует избегать одновременного назначения препарата Диклоберл ® ретард с другими препаратами класса НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.
Нежелательные эффекты Диклоберл ® ретарда могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций увеличивается при повышении дозы НПВП. Кроме того, риск возникновения данных состояний повышен у пациентов с язвой желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в особенности осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать терапию с минимальной дозы.
У указанной выше категории пациентов, а также у пациентов, требующих дополнительной терапии аспирином в низких дозах или терапии другими препаратами, способными повышать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии, включающей средства, защищающие слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (например, мизопростол или ингибиторы протонового насоса).
Пациенты, у которых назначение НПВП в прошлом оказывало токсические эффекты на желудочно-кишечный тракт, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (в первую очередь о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начальной фазе терапии. У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечений желудочно-кишечного тракта, такими как пероральные кортикостероидные препараты, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (например, аспирин), Диклоберл ® ретард следует назначать с осторожностью.
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ во время приема препарата Диклоберл ® ретард, терапию данным препаратом следует немедленно отменить.
У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), терапию НПВП следует назначать с осторожностью, поскольку это может привести к обострению данных состояний.
Сердечнососудистые и цереброваскулярные эффекты:
Пациенты с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе требуют соответствующего врачебного контроля и консультаций, поскольку существуют сообщения о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить к задержке жидкости в организме и отекам.
Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака, в особенности в высоких дозах (100 мг формы ретард в сут) и при большой продолжительности терапии, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Пациентам с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденным диагнозом ишемической болезни сердца, поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями Диклоберл ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии. Данную тактику также следует соблюдать при назначении долгосрочной терапии препаратом Диклоберл ® ретард пациентам с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
Имеются сообщения о том, что в очень редких случаях применение НПВП было связано с развитием серьезных кожных аллергических реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). По всей видимости, риск развития токсических кожных реакций является наивысшим в начальный период терапии, поскольку, в большинстве случаев, кожные реакции развиваются в течение первого месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности терапию препаратом Диклоберл ® ретард следует немедленно прекратить.
В случае пациентам с нарушением функции печени следует осторожно отнестись к назначению препарата, поскольку при лечении диклофенаком их состояние может ухудшиться. При длительной или повторной терапии препаратом Диклоберл ® ретард необходим в целях предосторожности регулярный контроль функции печени. При появлении признаков нарушения ее функции следует немедленно прекратить прием препарата.
Диклоберл ® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии при следующих состояниях:
Диклоберл ® ретард следует применять под особенно тщательным врачебным наблюдением:
Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитие острых реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков развития реакций гиперчувствительности во время приема капсул Диклоберл ® ретард терапию препаратом следует немедленно отменить. Необходимые медицинские меры должны быть приняты специализированным медицинским персоналом в соответствии с наблюдающимися симптомами.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными, страдающими нарушениями свертывания крови.
В силу своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие препараты класса НПВП, может маскировать симптомы инфекции. При появлении или усугублении признаков инфекции во время приема препарата Диклоберл ® ретард рекомендуется срочно обратиться к врачу. Следует установить, имеются ли показания для терапии противоинфекционными препаратами или антибиотиками. При длительном применении препарата Диклоберл ® ретард необходим регулярный контроль функции почек, а также картины крови.
При продолжительном применении болеутоляющих средств могут наблюдаться головные боли, которые нельзя лечить увеличенными дозами данных препаратов.
В целом, частый, привычный прием болеутоляющих средств, в особенности комбинации нескольких болеутоляющих препаратов, может повлечь за собой стойкое поражение почек, сопровождающееся риском развития почечной недостаточности (так называемая «анальгетиковая нефропатия»).
Сопутствующее употребление алкоголя может усиливать нежелательные эффекты, обуславливаемые действующими веществами препаратов класса НПВП, в особенности нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.
Данный медицинский продукт содержит сахарозу. Пациентам, страдающим редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточностью ферментов сахаразы или изомальтазы не следует принимать препарат Диклоберл ® ретард.
Влияние на способность управлять транспортным средством и обслуживать машины. При применении препарата Диклоберл ® ретард в высоких дозах могут иметь место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, например, усталость и головокружение. В связи с этим в отдельных случаях прием препарата может приводить к снижению реакции и нарушению способности принимать активное участие в уличном движении или обслуживать машины. Данные нарушения особенно выражены при одновременном приеме Диклоберл ® ретарда с алкоголем.
Передозировка
а) Симптомы передозировки
б) Терапевтические меры при передозировке
Специфического антидота не существует.
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II: Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффекты диуретиков и гипотензивных средств. У пациентов с нарушенной почечной функцией (например, обезвоженные или пожилые пациенты) одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина-II с препаратами, ингибирующими циклооксигеназу 2-го типа, может приводить к усугублению нарушений почечной функции, вплоть до возможного развития острой почечной недостаточности, часто имеющей необратимый характер. В связи с этим упомянутые выше комбинации препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Следует указать больным на важность приема достаточного количества жидкости. Также следует подумать о регулярном контроле показателей почечной функции после начала комбинированной терапии. Одновременное назначение Диклоберл ® ретарда и калийсберегающих диуретиков может повлечь за собой развитие гиперкалиемии. Поэтому при сопутствующей терапии рекомендуется контролировать уровень калия