для чего назначают глибенкламид

Глибенкламид-белмед : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого, почти белого, или белого с бежевым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество – глибенкламид – 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25 (Е-1201), магния стеарат (Е-470), картофельный крахмал.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Производные сульфонилмочевины.

Фармакологическое действие

Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие.

Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает секрецию инсулина поджелудочной железой. Активность проявляется, преимущественно, при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), поскольку увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулин-рецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты: повышает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена, тормозит липолиз в жировой ткани. Внепанкреатические эффекты наблюдаются при длительном применении глибенкламида.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых при невозможности коррекции гипергликемии диетой, снижением избыточной массы тела, физической активностью.

Способ применения и дозы

Назначение лекарственного средства Глибенкламид-Белмед и изменение дозировки должно проводиться врачом и сопровождаться соответствующей корректировкой диеты. Доза должна соответствовать результатам анализа состояния метаболизма (уровень глюкозы в крови и моче) и основывается на достижении желаемого уровня глюкозы в крови.

Таблетки следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время. Важно не пропускать приемы пищи после приема лекарственного средства.

В случае пропуска приема очередной дозы нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую, следует просто продолжить прием лекарственного средства согласно рекомендованному врачом режиму. Все вопросы, касающиеся возможного нарушения рекомендованного режима (пропуск дозы, невозможность приема в установленное время и др.), должны быть обсуждены врачом и пациентом заранее.

Продолжительность лечения зависит от динамики развития заболевания и определяется врачом. Следует регулярно проводить анализ состояния метаболизма пациента. В первую очередь, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, кроме того – дополнительно определять такие параметры, как уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1с) и/или фруктозамина, а также другие показатели (например, уровень липидов крови).

Так как таблетка лекарственного средства Глибенкламид-Белмед не делится на две равные части, при необходимости применения глибенкламида в дозе менее 5 мг рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность такой дозировки.

Начальная доза и ее корректировка

Лечение начинается с наименьшей эффективной дозы, с постепенным ее повышением. Данная рекомендация особенно касается пациентов с массой тела менее 50 кг. Обычно прием начинают с дозы 2,5 мг (см. также «Особые группы пациентов»). В зависимости от метаболического состояния дозу повышают на 2,5 мг с интервалами от одной до двух недель до достижения необходимой терапевтической дозы, обеспечивающей должный уровень глюкозы в крови. Максимальная терапевтическая доза глибенкламида составляет 15 мг. Превышение этой дозы возможно только в исключительных случаях, но, как правило, это не приводит к улучшению результата лечения.

Суточные дозы до 2 таблеток (10 мг) могут быть приняты в качестве разовой дозы перед завтраком. Общую суточную дозу, превышающую 10 мг, следует разделить на два приема (перед завтраком и перед ужином) в соотношении 2:1.

Вторичная корректировка дозы

Следует рассматривать вопрос о корректировке дозы в случае изменения массы тела, привычек и образа жизни, возникновения других факторов, повышающих риск развития гипо- или гипергликемии.

Переход от другого перорального противодиабетического средства на глибенкламид

Замену другого противодиабетического средства для приема внутрь следует проводить с осторожностью. Если пациент принимал производные сульфонилмочевины или бигуаниды, предшествующее лечение должно быть прекращено за 24 часа до приема глибенкламида, чтобы избежать кумулятивного эффекта и развития гипогликемии. Глибенкламид назначают по приведенной схеме в рекомендуемой выше начальной дозе.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста, с нарушениями функции печени и/или почек увеличение дозы следует тщательно контролировать (см. «Меры предосторожности»).

У пациентов с заболеваниями печени или почечной недостаточностью могут потребоваться более низкие начальные и поддерживающие дозы (см. «Противопоказания»).

Глибенкламид не применяется у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия адекватных данных об эффективности и безопасности.

Побочное действие

Противопоказания

Глибенкламид-Белмед нельзя принимать:

– при гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным веществам;

– при гиперчувствительности к другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам, сульфонамидным диуретикам и пробенециду, поскольку в таких случаях может иметь место перекрестная гиперчувствительность;

– в случаях сахарного диабета, требующего терапии инсулином: инсулинозависимый сахарный диабет (тип 1), полное вторично обусловленное отсутствие эффекта терапии глибенкламидом при втором типе сахарного диабета, метаболический ацидоз, прекоматозное состояние или диабетическая кома, хирургическая резекция (удаление) поджелудочной железы;

– при тяжелых нарушениях функции печени;

– при тяжелых нарушениях функции почек;

– в период беременности и лактации;

– при одновременном приеме бозентана.

Передозировка

При абсолютной или относительной передозировке возникают симптомы, обусловленные гипогликемией (возможные признаки см. в разделе «Побочное действие»).

Быстрый прием углеводов, например, винограда, 2-4 кусочков сахара (возможно путем удержания между щекой и зубами), сладкого апельсинового сока или других продуктов с высоким содержанием углеводов. Гипогликемию невозможно контролировать введением искусственных подсластителей.

Меры предосторожности

Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после приема лекарственного средства. Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания необходима коррекция дозы лекарственного средства.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная реакция и выраженная гипогликемия), длительного пребывания на солнце.

Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме блокаторов β-адренорецепторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

Врач и пациент должен знать о риске развития гипогликемии. Факторы, которые способствуют развитию гипогликемии: нежелание или (чаще у пациентов пожилого возраста) неспособность к сотрудничеству, недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуск приема пищи, дисбаланс между физической активностью и потреблением углеводов, изменения в рационе питания, нарушение функции почек и тяжелая печеночная недостаточность, передозировка глибенкламида, одновременный прием некоторых лекарственных средств. При необходимости следует рассмотреть вопрос об изменении дозы лекарственного средства Глибенкламид-Белмед или всей терапии. Гипогликемию почти всегда можно быстро взять под контроль приемом углеводов (см. «Передозировка»). Следует также проявлять осторожность при наличии сердечно- сосудистых факторов риска (гипертония, курение).

Гипогликемия. Гипогликемию трудно распознать у пациентов с автономной нейропатией у пожилых людей. У пациентов со сниженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников требуется особая осторожность. Пациенты с явными признаками церебрального атеросклероза и пациенты, с которыми затруднен контакт, в целом, подвержены большей опасности развития гипогликемии. Длительное воздержание от приема пищи, недостаточное обеспечение организма углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота повышают риск развития гипогликемии.

Прием лекарств, обладающих действием на центральную нервную систему, и блокаторов β-адренорецепторов, а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы-предвестники гипогликемии. Регулярное злоупотребление слабительными средствами может приводить к ухудшению состояния обмена веществ.

При несоблюдении плана лечения, еще недостаточном гипогликемическом действии глибенкламида либо при наличии особо стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть: чувство сильной жажды, сухость во рту, частое мочеиспускание, зуд и/или сухость кожи, грибковые заболевания или инфекции кожи, а также снижение работоспособности.

Гемолитическая анемия. У пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лечение лекарственными средствами сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Так как глибенкламид принадлежит к этому классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с недостатком в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует применять его с осторожностью и принять во внимание возможность альтернативных методов лечения.

Эпидемиологические исследования показывают, что применение глибенкламида по сравнению с лечением метформином или гликлазидом связано с повышенным риском сердечно-сосудистой смертности (коэффициент риска от 1,14 до 2,91). Этот риск наиболее высок у пациентов с диагностированной коронарной болезнью сердца.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

Особенности применения у лиц пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста существует риск развития продолжительной гипогликемии. Следовательно, наращивание дозы у данной категории пациентов следует проводить с осторожностью, под контролем уровня глюкозы в крови. В начальной стадии терапии, если это возможно, пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать гипогликемические средства с меньшей продолжительностью действия.

Особенности применения у лиц с заболеваниями печени, почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется использовать наименьшие дозы лекарственного средства, обладающие терапевтическим эффектом, в связи с риском развития гипогликемии. Лекарственное средство противопоказано лицам с тяжелой почечной и/или печёночной недостаточностью.

Дети. В связи с отсутствием достаточного клинического опыта данное лекарственное средство не применяют у детей и подростков.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Пероральные противодиабетические лекарственные средства не способны регулировать уровень глюкозы в крови с высокой степенью надежности, поэтому во время беременности для лечения сахарного диабета используют инсулин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Гипогликемия может снижать скорость реакции пациента, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9.

Лекарственное средство может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие глибенкламида.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, кларитромицин, хлорамфеникол, парааминосалициловая кислота, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты (например, флуоксетин, ингибиторы МАО), клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, пентоксифиллин, дизопирамид, фенфлурамин, циклофосфамид, сульфаниламиды, инсулин потенцируют гипогликемию.

Барбитураты, изониазид, циклоспорин, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, фенитоин, глюкагон, адреномиметические лекарственные средства, соли лития, производные никотиновой кислоты, блокаторы кальциевых каналов и салуретики ослабляют гипогликемический эффект. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность глибенкламида.

При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин, резерпин, однократное или хроническое употребление алкоголя способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.

У пациентов, получающих глибенкламид одновременно с бозентаном, наблюдается повышение активности печеночных ферментов, т. к. оба лекарственных средства угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупресии.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Глибенкламид (Glibenclamide) ОПИСАНИЕ

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глибенкламид

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Показания активных веществ препарата Глибенкламид

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.

При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.

Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.

Источник

Глибенкламид (Glibenclamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глибенкламид

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Показания активных веществ препарата Глибенкламид

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.

При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.

Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.

Источник

Глибенкламид таб. 3,5мг 120шт

Доставим в одну из 2370 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Глибенкламид таб. 3,5мг 120шт

Краткое описание

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения

Состав

Фармакологическое действие

Глибенкламид обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани (внепанкреатические эффекты). Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч, достигает максимума через 7-8 ч и длится 12 ч. Препарат обеспечивает плавное нарастание концентрации инсулина и плавное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Активность глибенкламида проявляется при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами, кроме производных сульфонилмочевины и глинидов.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Препарат следует принимать до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат следует принимать в одно и то же время суток. Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести течения сахарного диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Переход с других гипогликемических препаратов
При переходе с других гипогликемических средств со сходным типом действия препарат Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют.

Применение в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами
Препарат Глибенкламид может применяться в составе комбинированной терапии с метформином и другими пероральными гипогликемическими препаратами, не стимулирующими секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Применение у пожилых, ослабленных пациентов и пациентов с пониженным питанием
У пожилых, ослабленных пациентов или пациентов с пониженным питанием начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и печени
Применение препарата Глибенкламид у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина >30 мл/мин) и нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести начальную и поддерживающую дозы необходимо снизить из-за опасности развития гипогликемии.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: часто (> 1/100, &lt 1/10), нечасто (> 1/1000, &lt 1/100), редко (> 1/10000, &lt 1/1000), очень редко (&lt 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гипогликемия, увеличение массы тела.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нарушение зрения и расстройства аккомодации.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкоцитопения; очень редко: лейкопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия или панцитопения, апластическая анемия, аплазия костного мозга, эозинофилия и нарушения свертываемости крови.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, AЛT), холестаз, холестатический гепатит, гранулематозный гепатит и билирубинемия. В отдельных случаях, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов и/или холестаз и желтуха могут привести к опасной для жизни печеночной недостаточности, но могут регрессировать после прекращения приема глибенкламида.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: усиление диуреза, преходящая протеинурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд кожи; крапивница; узловая эритема; эритематозная, макулопапулезная или буллезная сыпь; псориазоподобные кожные реакции.

К другим побочным действиям, наблюдаемым в единичных случаях, относятся фотосенсибилизация; гипонатриемия; поздняя кожная порфирия; пеллагроподобные симптомы. Возможно развитие острой реакции непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и в верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

Противопоказания

повышенная чувствительность к глибенкламиду и/или любому вспомогательному веществу препарата;
повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины; сульфаниламидам; диуретическим средствам, содержащим в молекуле сульфонамидную группу; пробенециду, т. к. могут возникать перекрестные реакции;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
состояние после резекции поджелудочной железы;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина &lt30 мл/мин);
тяжелая недостаточность коры надпочечников;
декомпенсация углеводного обмена при инфекционных заболеваниях, ожогах, травмах или после больших хирургических операций, когда показано проведение инсулинотерапии;
лейкопения;
кишечная непроходимость, парез желудка;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
порфирия;
недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
одновременное применение с бозентаном.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Глибенкламид следует применять с осторожностью при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников; алкоголизме, острой алкогольной интоксикации; состояниях, сопровождающихся нарушением всасывания пищи и риском развития гипогликемии; почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин); печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести; церебральном атеросклерозе; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития гипогликемии.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие гипогликемии. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний вплоть до коматозного, угрожающего жизни пациента или заканчивающегося летально. При диабетической полинейропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем.

Симптомы гипогликемии: сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, ощущение сердцебиения, бледность и снижение температуры кожных покровов, парестезии слизистой оболочки полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов и параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания, развивается предрасположенность к судорогам.

Лечение: При гипогликемии легкой или средней тяжести необходимо принять внутрь декстрозу (глюкозу) или раствор сахара.
В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания, вводят внутривенно 40% раствор декстрозы или глюкагон внутривенно, внутримышечно, подкожно. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Особые указания

Препарат следует принимать регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Необходимо тщательно соблюдать режим приема препарата и режим питания. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении глибенкламида пациентам с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы глибенкламида при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающееся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
изменение диеты;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
тяжелые нарушения функции почек;
тяжелые нарушения функции печени;
передозировка глибенкламида;
диарея, рвота;
некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.

Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
Применение производных сульфонилмочевины, к которым относится глибенкламид, у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому следует применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

Одновременный прием лекарственных препаратов, обладающих действием на центральную нервную систему, снижающих артериальное давление (в т.ч. бета-адреноблокаторов), а также автономная нейропатия могут маскировать симптомы гипогликемии.

У пожилых пациентов риск развития гипогликемии несколько выше, поэтому необходим более тщательный подбор дозы препарата и регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в начале лечения.

Алкоголь может провоцировать развитие гипогликемии, а также развитие дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боли в животе, ощущение жара кожи лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Глибенкламид. При каждой смене врача (например, при госпитализации в больницу, при заболевании в отпуске) пациент обязательно должен сообщить лечащему врачу о том, что болен сахарным диабетом.

Фертильность
Данные о влиянии глибенкламида на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приеме препарата Глибенкламид возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания, поэтому во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Глибенкламид метаболизируется цитохромом CYP2C9, что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP2C9. Усиление гипогликемического действия глибенкламида наблюдается при одновременном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, анаболических средств и мужских половых гормонов, других пероральных гипогликемических препаратов (например, акарбозы, бигуанидов) и инсулина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), азапропазона, бета-адреноблокаторов, гуанетидина, хинина, производных хинолона, хлорамфеникола, клофибрата, производных кумарина, дизопирамида, фенфлурамина, фенирамидола, флуоксетина, ингибиторов моноаминооксидазы, противогрибковых средств (миконазола, флуконазола), парааминосалициловой кислоты, пентоксифиллина (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилина, производных пиразолонов, фенилбутазонов, фосфамидов (например, циклофосфамида, ифосфамида, трофосфамида), пробенецида, салицилатов, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов, кларитромицина и тритоквалина. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие глибенкламида за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Гипогликемическое действие глибенкламида может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкокортикостероидов, глюкагона, эпинефрина, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, ритордина, клонидина, тиазидных диуретиков, ацетазоламида, эстрогенов (например, пероральных гормональных контрацептивов), препаратов йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатомиметических средств и солей лития. При одновременном применении с пентамидином в единичных случаях возможно выраженное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. Блокаторы Н 2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида. Под действием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать. Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глибенкламида.

Глибенкламид может усиливать или ослаблять действия производных кумарина. Глибенкламид может увеличить концентрацию в плазме циклоспорина и потенциально привести к повышению его токсичности, поэтому рекомендуется контроль концентрации и коррекция дозы циклоспорина при одновременном применении с глибенкламидом.

При применении глибенкламида одновременно с бозентаном отмечено увеличение случаев повышения активности «печеночных» ферментов, т.к. глибенкламид и бозентан угнетают перенос желчных кислот из клеток печени, что приводит к их внутриклеточному накоплению и усилению их цитотоксического эффекта. В связи с этим одновременное применение глибенкламида и бозентана противопоказано.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Источник