для чего нужен флюкостат
Лекарство от «молочницы» для женщин
Благодаря своим высокоспецифичным свойствам лекарство от «молочницы» ФЛЮКОСТАТ® действует исключительно на грибковые клетки и не подавляет жизнедеятельность бактерий, являющихся представителями нормальной микрофлоры желудочно-кишечного тракта и влагалища. Прием ФЛЮКОСТАТа не приводит к развитию дисбактериоза. 5 5. Инструкция по применению лекарственного препарата ФЛЮКОСТАТ® для медицинского применения
Флуконазол (действующее вещество препарата ФЛЮКОСТАТ®) способствует устранению симптомов острой неосложненной «молочницы», для него характерны:
Для того, чтобы помочь устранить симптомы заболевания у большинства женщин с острой формой неосложненной «молочницы», достаточно принять всего одну капсулу ФЛЮКОСТАТа в дозировке 150 мг.
Однократный прием флуконазола сопоставим с недельным курсом терапии некоторыми внутривлагалищными средствами против «молочницы». 8** * для МНН флуконазол
** в сравнении с препаратами МНН клотримазол
Лечение ФЛЮКОСТАТом зачастую более удобное и комфортное, в сравнение с вагинальными (локальными) средствами против «молочницы»:
ФЛЮКОСТАТ® можно принимать при любом способе контрацепции. В отличие от локальных лекарств от «молочницы», имеющих масляную основу, ФЛЮКОСТАТ® не способен нарушить целостности латексных контрацептивов (презерватива или диафрагмы). Также подтверждено, что пероральный прием флуконазола не снижает уровень эстрадиола – основного компонента оральных гормональных противозачаточных средств, и, следовательно, не снижает их контрацептивных свойств.
Производитель ФЛЮКОСТАТа постоянно совершенствуется и осуществляет проверку качества производства и сырьевых ингредиентов в соответствии с последними достижениями технического прогресса.
Надежность действия ФЛЮКОСТАТа проверена длительной историей его использования, а также положительным опытом применения миллионов женщин в России.
01. Флюкостат®
ФЛЮКОСТАТ® — современный противогрибковый препарат широкого спектра действия, обладающий высокой активностью в отношении грибов рода Candida, возбудителей «молочницы».
02. флуконазол
Флуконазол признан гинекологами всего мира «Золотым стандартом» в лечении вульвовагинального кандидоза («молочницы»). Его эффективность и безопасность доказаны многочисленными исследованиями, проведенными в различных странах мира. На текущий момент флуконазол является единственным противогрибковым препаратом для приема внутрь, который одобрен ВОЗ (Всемирной Организацией Здравоохранения) 1 Всемрная организция здравоохранения — специальное учреждение Организации Объединённых Наций, состоящее из 194 государств-членов, основная функция которого лежит в решении международных проблем здравоохранения населения Земли. и СDC (центр по контролю и профилактике заболеваний, передаваемых половым путем, США) 2 для лечения «молочницы».
03. Качество
Производитель Флюкостата, компания «Отисифарм» постоянно совершенствуется и осуществляет проверку качества производства и сырьевых ингредиентов в соответствии с последними достижениями технического прогресса. Результатом этого стало получение в 2009 году производственной площадкой препарата Флюкостат Европейского сертификата GMP (сертификат № ZV/LV/2009/001H), свидетельствующий о ее соответствии мировым стандартам качества. Компания «Отисифарм» в настоящий момент является единственной российской компанией, зарегистрированной в европейской базе данных.
Формы выпуска
Капсулы 150 мг №1
При впервые возникшем эпизоде «молочницы» и неосложненной форме
Капсулы 150 мг №2
Для лечения «молочницы» с выраженными симптомами и профилактики рецидивов
Капсулы 50 мг №7
Дерматологические формы кандидоза. Системные микозы
Как работает Флюкостат®
Грибок рода Candida, вызывающий «молочницу», всегда присутствует в своих естественных резервуарах: полости рта и глотке, в слизистых оболочках желудочно-кишечного и урогенитального трактов. Каждая грибковая клетка является самостоятельным микроорганизмом, внутри которого происходит цепочка «строительных» процессов, направленных на его жизнеобеспечение и осуществляемых с помощью специальных ферментов.
Терапевтический эффект Флюкостата®
ФЛЮКОСТАТ® блокирует один из таких ферментов, тормозя «строительные» процессы внутри грибковой клетки. Оказавшись без нужных компонентов, клетка перестает размножаться, расти и в итоге гибнет. Таким образом, ФЛЮКОСТАТ® не только тормозит рост и размножение грибковых клеток, но и приводит к их гибели, тем самым устраняет саму причину «молочницы».
Действуя изнутри организма, ФЛЮКОСТАТ® создает и поддерживает высокие концентрации действующего вещества практически во всех тканях и средах организма, включая любые возможные резервуары ФЛЮКОСТАТ® обеспечивает создание терапевтических концентрации флуконазола не только в стенках влагалища, но и в вагинальном секрете. Создаваемые концентрации этого лекарства от молочницы в несколько раз превышают концентрации, необходимые для подавления жизнедеятельности и гибели грибковых клеток Candida albicans. Тем самым достигается надежность лечебного действия и минимизируется риск рецидива «молочницы» после лечения ФЛЮКОСТАТом.
Более детально механизм действия Флюкостата представлен на рисунках.
Схема действия Флюкостата®
Клетка гриба Candida
Действие флюкостата®
В 91% случаев нежелательные эффекты в процессе лечения отсутствуют
В 91% случаев нежелательные эффекты в процессе лечения отсутствуют. Благодаря своим высокоспецифичным свойствам ФЛЮКОСТАТ® действует исключительно на грибковые клетки и не оказывает негативного воздействия на клетки человека и организм в общем.
Как принимать Флюкостат®**
1 капсула:
1 капсула ФЛЮКОСТАТ® 150 мг. однократно
2 капсулы:
По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг в 1 и 4 дни лечения
3 капсулы:
По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг в 1, 4, и 7 дни лечения
24 капсулы:
По 1 капсуле ФЛЮКОСТАТ® 150 мг 1 раз в неделю в течении 6 месяцев
Лечение «молочницы» у мужчин рекомендуется:
При наличии у мужчины симтомов заболевания. При наличии у женщины повторяющихся эпизодов кандиозной инфекции
Флюкостат, 2 шт., 150 мг, капсулы
Флюкостат: инструкция по применению
Состав
1 капсула содержит флуконазола 0,05 или 0,15 г; в контурной ячейковой упаковке 7 и 1 шт. соответственно.
Фармакологическое действие
Специфически тормозит биосинтез эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны гриба.
Фармакодинамика
Эффективен при системных инфекциях, вызванных грибами рода Candida и Cryptococcus neoformans, а также в отношении Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, грибов рода Microsporum и Trichophyton.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность 90%, связывание с белками плазмы — 11–12%. Cmax достигается через 1–2 ч. Проникает через ГЭБ, широко распределяется в тканях и органах. Концентрация в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости равна таковой в плазме крови. Т1/2 составляет 30 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде (80%) и в виде метаболитов (11%).
Показания
Системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз), кандидоз слизистых оболочек и кожи, системные поражения, вызванные грибом Cryptococcus (менингит, пневмония и др.), в т.ч. у пациентов с различными формами иммуносупрессии, микоз кожи, онихомикоз, отрубевидный лишай, эндемические микозы (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз и др.).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Лечение продолжают до появления клинико-гематологической ремиссии (исключение составляет острый вагинальный кандидоз, обычно излечиваемый разовой дозой 0,15 г).
Взрослым: при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозах: начальная доза 0,4 г/сут, в последующие дни — 0,2–0,4 г/сут; при криптококковом менингите и др. криптококковых поражениях: в 1-й день — 0,4 г, затем 0,2–0,4 г/сут однократно (длительность курса зависит от клинической и микологической реакции, при криптококковом менингите — не менее 6–8 нед). При орофарингеальном кандидозе: по 0,05–0,1 г/сут в течение 7–14 дней; при атрофическом кандидозе полости рта: по 0,05 г/сут в течение 14 дней (при одновременно проводимом местном антисептическом лечении). При других кандидозах слизистых оболочек: по 0,05–0,1 г/сут в течение 14–30 дней. При кожном микозе, в т.ч. паховой области, стоп и кандидозе кожи: по 0,15 г 1 раз в неделю или по 0,05 г/сут в течение 2–4 нед (при микозе стоп — 6 нед). При лечении отрубевидного лишая: по 0,05 г/сут в течение 2–4 нед, при онихомикозе: по 0,15 г 1 раз в неделю (лечение продолжается до полного замещения зараженного ногтя). При эндемическом микозе: по 0,2–0,4 г/сут в течение 1–2 лет. При остром вагинальном кандидозе и кандидозном балантите: 0,15 г однократно, при хроническом, часто рецидивирующем вагинальном кандидозе: 0,15 г ежемесячно в течение 4–12 мес.
При непрерывной терапии лечение следует начинать ударной дозой 0,05–0,4 г, затем частота приема и доза зависят от клиренса креатинина: при Cl более 50 мл/мин — обычная суточная доза каждые 24 ч; 11–50 мл/мин — обычная суточная доза каждые 48 ч или половина суточной дозы каждые 24 ч.
Детям при кандидозе слизистых оболочек: в 1-й день — 0,006 г/кг/сут, далее — по 0,003 г/кг/сут, при системном кандидозе или криптококкозе — в дозе 0,006–0,012 г/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. При нарушении функции почек суточную дозу для детей уменьшают в соответствии с указаниями для взрослых.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок), токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, тошнота, рвота, боль в нижней части живота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами кумаринового типа — удлинение протромбинового времени, с пероральными гипогликемическими средствами (глибенкламид, глипизид, толбутамид) возрастает риск развития гипогликемии (увеличивается их Т1/2). Рифампицин укорачивает Т1/2 флуконазола.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек. Следует прекратить лечение при нарушении функции печени и ухудшении кожной симптоматики (возможен синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Характеристика
Непрозрачные капсулы светло-розового/розовато-коричневого цвета (0,05 г) и белого цвета (0,15 г).
Для чего нужен флюкостат
Этот вид грибка присутствует в организме большинства здоровых людей — на поверхности кожи, слизистых оболочках желудочно-кишечного (полость рта, кишечник) и урогенитального трактов. В обычных условиях Candida никак себя не проявляет и «живет в гармонии» с другими представителями нормальной микрофлоры организма человека. Например, грибки Candida зачастую являются частью нормальной микрофлоры влагалища, и в малом количестве вреда от них нет. Однако под влиянием различных неблагоприятных факторов хрупкий баланс микрофлоры может нарушиться, спровоцировав тем самым усиленный рост и размножение грибов рода Candida. В свою очередь это может привести к развитию симптомов вагинального кандидоза.
симптомы
Существует несколько признаков «молочницы» у женщин. Вы можете столкнуться с каким-то одним или несколькими из них одновременно.
Зуд может быть как постоянным, так и появляющимся или усиливающимся примерно за неделю до менструации, при ношении синтетического нижнего белья, использовании гигиенических прокладок. Он может усиливаться после приема горячей ванны, в вечернее или ночное время, при нахождении в теплой кровати. Симптомы зуда могут быть выражены сильнее у женщин, предрасположенных к аллергии. Следствием неприятных ощущений подчас становятся бессонница и стрессы.
Характерные признаки «молочницы» – это обильные или умеренные выделения белесого цвета, имеющие преимущественно сливкообразную консистенцию. Часто их структура неоднородна, с наличием творожистых включений. Именно из-за характера выделений «молочница» получила свое название.
При «молочнице» пораженная грибком слизистая влагалища воспаляется и становится особенно чувствительной к внешним раздражителям, в том числе и к моче. Попадая на слизистую, она способна спровоцировать резкие неприятные болевые ощущения, схожие с ожогом.
Эти признаки «молочницы» являются следствием отечности и воспаления, как со стороны вульвы, так и со стороны влагалища. У ряда женщин болезненность и чувство жжения приводят к появлению страха перед половым актом, и, как следствие, полному отказу от сексуальной жизни.
ТЕСТ НА ВОЗМОЖНЫЕ ПРИЧИНЫ ВЫДЕЛЕНИЙ ИЗ ВЛАГАЛИЩА
Причины молочницы и факторы риска
Причины, по которым некоторые взрослые женщины более подвержены риску развития вагинального кандидоза, на сегодняшний день до конца не изучены. Важно лишь понимать, что «молочница» — это всегда заболевание-следствие — следствие каких-либо внешних факторов, воздействующих на организм, или же следствие внутренних изменений, происходящих в нем.
Если ваш организм ослаблен или вы постоянно испытываете стресс, это может негативным образом отразиться на состоянии иммунной системы, которая в норме препятствует развитию многих инфекционных заболеваний. Это означает, что ваш организм уже не сможет так эффективно противостоять различным болезнетворным микроорганизмам, в том числе и возбудителям «молочницы». Снижению иммунитета могут способствовать хронические истощающие заболевания (обширные ожоги, травмы, анемия и др.), дефицит в рационе белков, витаминов и ряд других состояний. В ряде случаев понизить иммунитет могут и некоторые лекарственные препараты, например такие как, стероиды (гормоны) или иммунодепрессанты, а также ряд методов лечения — лучевая или химиотерапия. Помогая пациентам, перенесшим трансплантацию органов или онкологическим больным, эти лекарства в тоже время повышают вероятность развития у них кандидозной инфекции.
«Молочница» при беременности возникает в два-три раза чаще, чем в женской популяции в целом. Именно с наступлением беременности многие женщины сталкиваются с проблемой «молочницы» впервые. Обусловлено это тем, что во время беременности уровень гормонов в организме женщины изменяется, что отражается и на состоянии слизистой влагалища. Происходящие изменения создают идеальные условия для роста и размножения в нем грибов Candida и, следовательно, способствуют развитию симптомов «молочницы».
При сахарном диабете отмечается повышенное содержание глюкозы(сахара) не только в крови и моче, но также в клетках влагалищного эпителия и секрете слизистой. Повышенное содержание сахара способствует изменению рН влагалищного секрета. В норме рН секрета влагалища находится в диапазоне от 3,8 до 4,2, т.е. является кислым. При сахарном диабете рН влагалищного секрета становится еще более кислым, что благоприятствует чрезмерному росту и размножению дрожжевых грибов рода Candida. Вот почему женщины с сахарным диабетом более предрасположены к развитию «молочницы». Следует знать, что риск развития кандидоза увеличивается также и при ряде других эндокринологических заболеваний (патологии щитовидной железы, надпочечников, сниженной функции яичников и др.).
Любые повреждения наружных половых органов, полученные, например, в результате трения слишком тесным или неудобным нижнем бельем, пользования жестким банным полотенцем или во время полового акта, увеличивают риск развития «молочницы».
Среди других факторов, способствующих развитию уро-генитального кандидоза, следует отметить: частую смену половых партнеров, использование гигиенических тампонов, спермицидной пены, парфюмерного мыла, пены для ванны, интимных спреев и дезодорантов, чрезмерное увлечение влагалищными душами и спринцеванием, особенно с добавлением химических веществ. Все они способны изменить кислотность влагалищного секрета, а также вызвать повреждение нежных тканей влагалища.
Комбинированные контрацептивы содержат в своем составе гормоны — эстроген и прогестерон, которые изменяют уровень собственных гормонов в организме женщины. Высокие дозы прогестерона в крови способны негативно отразиться на иммунитете, а повышение уровня эстрогена — приводит к накоплению в клетках слизистой влагалища гликогена, являющегося хорошей питательной средой для грибов. Таким образом, количество Candida во влагалище находится в прямой зависимости от уровня этих гормонов. Вот почему прием оральных контрацептивов, содержащих даже минимальные дозы гормонов, повышает риск развития «молочницы» у взрослых женщин.
Симптомы «молочницы» у женщин могут усиливаться за неделю до менструации, что также обусловлено изменением уровня эстрогена. Таким образом, гормональные изменения, происходящие в организме женщины перед менструацией, в период климакса также могут быть возможной причиной уро-генитального кандидоза у некоторых из них.
Грибы рода Candida любят тепло и влагу. Именно такие условия создаются в промежности при постоянном ношении облегающего белья из синтетических тканей — нейлоновых трусиков, комбидресов, колготок и др. Ткани, из которых они изготовлены, плохо пропускают воздух и не позволяют коже «дышать», создавая своего рода «парниковый эффект». Повышенная температура провоцирует усиленное потоотделение. Однако в результате нарушенного воздухообмена влага не испаряется, а остается на поверхности кожи. Кроме того, не следует забывать, что тесное белье в результате трения способно вызвать образование микротравм.
Флуконазол : инструкция по применению
Описание
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Флуконазол – это противогрибковый препарат группы триазолов. Основной механизм действия флуконазола заключается в ингибировании реакции 14α-ланостерол-деметилирования, опосредуемой цитохромом Р450, что является неотъемлемым этапом биосинтеза грибкового эргостерола. Аккумуляция 14α-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола мембраной грибковой клетки. Этот процесс может лежать в основе противогрибкового действия флуконазола. Флуконазол является более селективным к грибковым ферментам цитохрома Р450, чем к различным системам ферментов цитохрома Р450 млекопитающих.
Применение флуконазола в дозе 50 мг/сут в течение 28 дней не оказывало влияния на уровень тестостерона в плазме крови у мужчин или на уровень стероидов в плазме крови у женщин репродуктивного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не проявляет клинически значимого влияния на уровень эндогенных стероидов или ответа на стимуляцию АКТГ у здоровых добровольцев мужского пола. Исследования взаимодействия с антипирином продемонстрировали, что применение флуконазола в дозе 50 мг разово или многократно не влияет на метаболизм антипирина.
Чувствительность in vitro.
Флуконазол in vitro проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее распространенных в клинической практике видов грибка рода Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к флуконазолу, тогда как С. krusei является к нему резистентной.
Флуконазол также проявляет активность in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных плесневых грибков Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.
Зависимость параметров фармакокинетики и фармакодинамики
Согласно результатам экспериментальных исследований на животных, существует корреляция между значениями минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и эффективностью в отношении экспериментальных моделей микозов, вызванных грибками рода Candida. По данным клинических исследований, существует практически линейная (практически 1:1) зависимость между AUC и дозой флуконазола. Также существует прямая, но недостаточная связь между AUC или дозой и положительным клиническим ответом на лечение орального кандидоза и, в меньшей степени, кандидемии. Аналогично, лечение инфекций, вызванных штаммами, к которым флуконазол демонстрирует более высокую МИК, менее эффективно.
Механизмы развития резистентности
Грибки рода Candida реализуют многочисленные механизмы развития резистентности к противогрибковым средствам из группы азолов. Известно, что штаммы грибов, использующие 1 или более механизм развития резистентности, демонстрируют высокую МИК флуконазола, что оказывает негативное влияние на эффективность препарата in vivo и в клинической практике.
Сообщалось о случаях развития суперинфекции, вызванной грибками рода Candida помимо С. albicans, которые зачастую по своей природе являются нечувствительными к флуконазолу (например, Candida krusei). В таких случаях требуется применение альтернативной антигрибковой терапии.
Пограничные значения (по EUCAST)
По результатам анализа фармакокинетических/фармакодинамических (ФК/ФД) данных, чувствительности in vitro и клинического ответа EUCAST-AFST (Европейский комитет по определению чувствительности к антибактериальным средствам – подкомитет по определению чувствительности к противогрибковым препаратам) разработал пограничные значения чувствительности к флуконазолу для грибков рода Candida («Обоснование применения флуконазола EUCAST (2007)» – редакция 2). Эти пограничные значения разделялись на пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя (которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не за-висели от распределения на определенные виды по МИК), и пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (которые чаще всего являются возбудителями инфекций у человека). Эти пограничные значения представлены в таблице ниже:
Пограничные значения, связанные с конкретным видом возбудителя (Ч≤/Р˃) Пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя А (Ч≤/Р˃) |
Ч = чувствительный;
P = резистентный;
A = пограничные значения, не связанные с конкретным видом возбудителя, которые в большей степени определялись по данным ФК/ФД и не зависели от распределения на определенные виды по МИК. Они используются только для микроорганизмов, для которых не существуют конкретные пограничные значения;
«–» – не рекомендуется проводить испытания на чувствительность, поскольку данный вид микроорганизмов плохо поддается терапии этим лекарственным средством;
НД – недостаточно доказательств того, что данный вид микроорганизмов хорошо поддается терапии этим лекарственным средством.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется и его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) составляет более 90 % его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при его пероральном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема препарата натощак. Концентрации флуконазола в плазме крови пропорциональны принятой дозе препарата. Равновесная концентрация (на уровне 90 %) достигается к 4–5 дню лечения при многократном приеме препарата 1 раз в сутки. Прием препарата в первый день в нагрузочной дозе, в два раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь равновесной концентрации (на уровне 90 %) ко второму дню лечения.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание флуконазола с белками плазмы крови низкое (11–12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все исследуемые жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют примерно 80 % от его уровней в плазме крови.
В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации препарата, которые превышают сывороточные значения. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме препарата в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – 5,8 мкг/г. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения препарата в дозе 150 мг один раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; флуконазол определялся в образцах ногтей через 6 месяцев после окончания терапии.
Биотрансформация
Флуконазол в незначительной степени подвергается метаболизму. При введении дозы, меченной радиоактивными изотопами, лишь 11 % флуконазола экскретируется с мочой в измененном виде. Флуконазол является селек-тивным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»), а также ингибитором изофермента CYP2C19.
Выведение
Период полувыведения флуконазола из плазмы составляет примерно 30 ч. Основным путем выведения препарата является почечная экскреция, причем примерно 80 % принятой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно для лечения вагинального кандидоза и один раз в сутки или один раз в неделю для лечения других заболеваний.
Фармакокинетика при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Острый вагинальный кандидоз, когда местная терапия не является подходящей
Кандидозный баланит, когда местная терапия не является подходящей
Лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (4 или больше эпизодов в год)
150 мг один раз в три дня – всего 3 дозы (в первый, четвёртый и седьмой день), с последующим приёмом препарата в поддерживающей дозе 150 мг один раз в неделю
Поддерживающая доза 6 месяцев
150 мг один раз в нед или 50 мг один раз в день
2-4 недели, но для лечения tinea pedis может потребоваться терапия продолжительностью до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
tinea unguium (онихомикоз)
150 мг один раз в неделю
Курс лечения следует продолжать до полной замены инфицированного ногтя (пока не отрастёт здоровый ноготь). Для восстановления ногтей на руках и ногах обычно требуется от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев, соответственно