для чего применяют нитроглицерин спрей
Нитроглицерин (Nitrolycerin) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин
Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.
| 1 доза | |
| нитроглицерин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).
Фармакологическое действие
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Показания препарата Нитроглицерин
Режим дозирования
При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.
Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.
Высшая разовая доза: 3 дозы.
Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Побочное действие
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.
Применение у детей
Особые указания
Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание). Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Лекарственное взаимодействие
Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.
Условия хранения препарата Нитроглицерин
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.
Нитроспрей : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: глицерил тринитрат;
1 доза содержит раствора нитроглицерина 4% в пересчете на нитроглицерин 0,4 мг
Вспомогательные вещества: этанол 96%.
Лекарственная форма
Спрей сублингвальный дозированный.
Фармакологическая группа
Периферические вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Глицерил тринитрат. Код АТС С01D А02.
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
С профилактической целью применяют 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Пациентам пожилого возраста назначают обычную дозу.
Правила приема препарата:
При первом использовании или после длительного неиспользования флакона рекомендуется непосредственно перед применением препарата одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Побочные реакции
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, «нитратный» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жжение в горле, тошнота, рвота, боль в животе.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), гипотермия.
При чрезмерном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Иногда может возникнуть коллапс, сопровождающийся брадиаритмией и состоянием обморока.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Очень высокие дозы (более 20 мг / кг) приводят к метгемоглобинемии, цианоза, одышка и тахипноэ, ортостатической коллапса.
В случае развития метгемоглобинемии показаны такие антидоты и мероприятия:
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Применение препарата противопоказано, поскольку эффективность и безопасность для детей не установлены.
Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный медицинский контроль пациентов со склонностью к постуральной гипотензии и больных с повышенным внутричерепным давлением.
С осторожностью назначают больным с закрытоугольной глаукомой или мигренью.
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой анемией, тиреотоксикозом, тяжелой почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (риск развития метгемоглобинемии).
Больные имеют очень разную индивидуальную чувствительность к нитратам, поэтому это всегда следует учитывать при подборе дозы препарата.
Увеличение дозы может привести к толерантности.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилмигдалевои кислоты с мочой.
Препарат содержит спирт. Его применение может быть опасным при заболеваниях печени, алкоголизме, эпилепсии, травмах головного мозга и других заболеваниях центральной нервной системы, в период беременности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Противопоказано назначать одновременно с ингибиторами цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, которые применяют для лечения нарушений эрекции (например с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата.
Необходимо применять с осторожностью вместе с:
Больным, которые ранее применяли нитраты (например изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.
Фармакологические свойства
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки приводит к расширению сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузку) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузку). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает поступление кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижение давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин проявляет центральный тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минуты и длится примерно 30 минут.
Основные физико-химические свойства
Прозрачная бесцветная жидкость во флаконе с механическим дозирующим насосом, насадкой и защитным колпачком.
Нитроглицерин (Nitrolycerin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин
Спрей дозированный для сублингвального применения в виде бесцветной прозрачной жидкости.
| 1 доза | |
| нитроглицерин | 0.4 мг |
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Показания активных веществ препарата Нитроглицерин
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Противопоказания к применению
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
