для чего таблетки циклосерин
Циклосерин (250 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательное вещество – тальк 2.5 мг
состав оболочки капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин
крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы. Корпус – белого цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, мокроту, желчь. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню).
Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т½)—8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности период полувыведения (Т½)
увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.
Фармакодинамика
Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра, действующий на микобактерии туберкулеза, устойчивые к основным противотуберкулезным препаратам. Ингибирует активность ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает
включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.
Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.
Показания к применению
— мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;
— атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).
Способ применения и дозы
Циклосерин применяется внутрь, перед приемом пищи.
доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1 г.
Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.
Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.
Терапия длительная и непрерывная – до 12 месяцев и более.
Побочные действия
— головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость,
потеря сознания, спутанность мыслей, нарушение ориентации,
сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, галлюцинаторные феномены, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома
— застойная сердечная недостаточность
— тошнота, диарея, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке
крови (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени)
— аллергические реакции, зуд, лихорадка, усиление кашля, мегалобластная
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе
— органические заболевания центральной нервной системы
— нарушения функций почек
— детский возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может
вызвать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение
Циклосерин назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции его сочетают с антибактериальными препаратами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. При совместном применении двух лекарств необходимо установить соответствующую дозировку и режим, следить за проявлением симптомов токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС). Возможно также комбинированное использование циклосерина с этионамидом, пиразинамидом.
Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Особые указания
Циклосерин применяется как резервный противотуберкулезный препарат. Назначают больным с хроническими формами туберкулеза, в случае развития резистентности микобактерий к ранее применявшимся основным противотуберкулезным препаратам.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.
Для предупреждения и уменьшения токсического действия препарата в период лечения, следует назначать глютаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день до еды. Рекомендуется внутримышечное введение натриевой соли аденозин
трифосфорной кислоты (АТФ) по 1 мл 1% раствора ежедневно, пиридоксина 200-300 мг/сутки.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.
Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома). Лечение: прием активированного угля и поддерживающая терапия (введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов). Эффективен гемодиализ. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.
Форма выпуска и упаковка
По 60 капсул помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с
контролем первого вскрытия.
Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в групповую тару – коробки из картона.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
Циклосерин
Состав
В 1 капсуле — циклосерина 250 мг.
Магния стеарат, диоксид кремния, тальк, кальция фосфат,как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг №100.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Циклосерин — бактерицидный антибиотик, имеющий широкий спектр действия. Он образуется при жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, или его получают синтетическим путем. Механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки (подавляет ферменты, которые ответственны за ее синтез). Активен в отношении рикетсий, трепонем, а также микобактерий туберкулеза. Лекарственная устойчивость развивается медленно. Эффективен при хронических формах туберкулеза, в случае устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам.
Фармакокинетика
Всасывание достигает 70-90%. Почти не связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 4 часа. Проникает в жидкости организма, желчь, грудное молоко, мокроту, плевральный выпот. В плевральной полости содержится до 60-100% от концентрации в сыворотке.
35% дозы метаболизируется. Период полувыведения — 10 часов. Выводится большей частью почками и незначительное количество с калом. При ХПН может возникнуть кумуляция.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью назначается в детском возрасте и при ХПН.
Побочные действия
Циклосерин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Циклосерин принимают внутрь перед приемом пищи. Если имеются симптомы раздражения слизистой ЖКТ, необходим прием после еды. Взрослые принимают 0,25 г через 12 ч, при необходимости и при хорошей переносимости по 0,25 г каждые 6 ч. Суточная доза — 1 г, для детей не более 0,75 г.
Токсическое действие уменьшается назначением глутаминовой кислоты внутрь, в/м введением АТФ и Пиридоксина. Риск судорог увеличивается при алкоголизме. В период лечения контролируют функцию почек, печени и показатели периферической крови. При развитии симптомов нейротоксичности или аллергического дерматита лечение прекращают.
При монотерапии развивается устойчивость, поэтому рекомендуется его сочетание с прочими противотуберкулезными средствами.
Передозировка
Острое отравление возникает при приеме более 1 г/сут. Хроническая интоксикация, которая бывает при длительном приеме дозы больше 500 мг/сут, проявляется головной болью, спутанностью сознания, головокружением, раздражительностью, психозом, парестезиями, парезом, судорогами. Возможно развитие комы.
Проводится симптоматическое лечение: прием Активированного угля, противоэпилептических препаратов. С целью профилактики нейротоксических реакций назначают Пиридоксин.
Взаимодействие
Кислые фруктовые соки нейтрализуют эффект Циклосерина. Риск эпилептических припадков увеличивает этанол. Побочные реакции со стороны ЦНС повышает Этионамид, а головокружения и сонливость — Изониазид.
Условия продажи
Условия хранения
Температура до 25°С
Срок годности
Аналоги Циклосерина
Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Коксерин, Коксамин, Майзер, Циклосерин-Ферейн.
Отзывы
Больным туберкулезом, у которых выявлена полирезистентность микобактерий туберкулеза к препаратам I ряда, назначают резервные препараты, среди которых Циклосерин, Канамицин, Протионамид, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин. Может применяться комбинация 3-4 и более препаратов, периодически проводится их замена с учетом чувствительности возбудителя.
При длительном приеме данного лекарственного средства возникает недостаточность фолиевой кислоты, витаминов В6 и В12. Именно поэтому есть комбинированные препараты, содержащие этот антибиотик и витамин В6 (Коксерин Плюс, Цикло Плюс, Цикломицин Плюс).
Препарат довольно токсичный — на первый план выступает нейротоксичность и гематотоксичность. Очень часты случаи анемии и периферического неврита. Довольно трудно и практически невозможно при лечении устойчивых форм туберкулеза подобрать препараты, которые бы не вызывали побочные реакции. Все эти моменты отмечаются в отзывах больных:
«Очень тяжело его переносила, когда добавили в схему лечения, врач заменил на Резонизат.»;
«Принимал не долго, так как влиял на психику.»;
«Тяжелее всего переносится. Параллельно назначали Вальпроевую кислоту и витамин В6.».
Цена Циклосерина, где купить
Приобрести данное средство можно в некоторых аптеках. Цена 100 капсул составляет 4950-5874 руб.
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Циклосерин (Cycloserine) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Упаковано:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Циклосерин
| 1 капс. | |
| циклосерин | 250 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Фармакокинетика
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания препарата Циклосерин
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.
Противопоказания к применению
С осторожностью применять в детском возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.
Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.
Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.
Передозировка
Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Условия хранения препарата Циклосерин
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Циклосерин
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 капсула содержит:
Циклосерин 125,0 мг/250,0 мг/ 500,0 мг
Лактозы моногидрат 7,0 мг/14,0 мг/30,0 мг, крахмал кукурузный 6,0 мг/12,0 мг/26,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,0 мг/2,0 мг/2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг/2,0 мг/2,0 мг.
Состав оболочки капсулы :
Для дозировки 125 мг: вода очищенная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг, метилпарагидроксибензоат 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,5252 мг, титана диоксид 1,9524 мг, желатин до 100 мг.
Для дозировки 250 мг: вода очищенная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг, метилпарагидроксибензоат 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,135 мг, краситель азорубин 2,018 мг, краситель солнечный закат желтый 1,2452 мг, титана диоксид 3,2258 мг, желатин до 100 мг.
Для дозировки 500 мг: вода очищенная 14-15 мг, натрия лаурилсульфат 0,12 мг, метилпарагидроксибензоат 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, желатин до 100 мг.
крышечка капсулы: краситель солнечный закат желтый 0,0713 мг, титана диоксид 0,8065 мг, корпус капсулы: титана диоксид 2,0500 мг.
Описание
Дозировка 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № «2».
Дозировка 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № «1».
Дозировка 500 мг: твердые желатиновые капсулы № «00»; корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки действуя как конкурентный антагонист D-аланина подавляет активность ферментов ответственных за синтез клеточной стенки чувствительных штаммом микроорганизмов.
Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).
Фармакокинетика:
Циклосерин быстро и практически полностью (70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации циклосерина в плазме крови составляет 3-4 часа. При применении препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки концентрация циклосерина в плазме крови составляет 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма включая спинномозговую жидкость желчь мокроту лимфатическую ткань легкие асцитическую и синовиальную жидкости плевральный выпот проходят через плаценту и в грудное молоко. Концентрации циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкости в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови.
Около 35% метаболизируется но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания:
В составе комплексной терапии:
Острые инфекции мочевыводящих путей вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий в особенности Klebsiella spp. Enterobacter spp и Escherichia coli. Применять препарат в этих случаях следует только после того как показана неэффективность основных лекарственных средств и определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам препарата;
— органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
— эпилепсия эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
— нарушения психики (тревожность выраженное состояние возбуждения или психоз депрессия в т.ч. в анамнезе);
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 3-х лет;
— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
Детский возраст с 3 до 18 лет беременность.
Беременность и лактация:
Применение во время беременности
Не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин или оказывает ли он влияние на репродуктивную способность. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случаях крайней необходимости если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям обнаруживаемым в плазме крови матери. Решение об отмене грудного вскармливания или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.
Способ применения и дозы:
Взрослые
Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг два раза в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель затем при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Пациентам старше 60 лет а также с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
В случае нарушенной функции почек дозу уменьшают.
Дети старше 3 лет
Доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сутки в 2-3 приема (не более 750 мг/сут; большую дозу назначают в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: судороги сонливость бессонница сопорозное состояние головная боль тремор дизартрия головокружение спутанность сознания и нарушение ориентации сопровождавшееся потерей памяти тревожность периферический неврит психоз суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства изменения характера эйфория депрессия повышенная раздражительность агрессивность периферический парез гиперрефлексия парестезия большие и малые приступы клонических судорог и кома «кошмарные» сновидения мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота изжога диарея в особенности у пожилых пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени повышение активности аминотрансфераз печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечалась обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов принимавших от 1 до 15 г циклосерина в сутки.
К другим установленным побочным эффектам относятся: аллергические реакции зуд сыпь дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты мегалобластная и сидеробластная анемия лихорадка усиление кашля.
Передозировка:
Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина пациентами с нарушенной функцией почек или при приеме в дозе более 1 г препарата. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мг/л. Обычно токсические эффекты встречаются со стороны центральной нервной системы. Они могут включать головную боль головокружение спутанность сознания раздражительность парестезию дизартрию психоз периферические парезы судороги и кому.
Взаимодействие:
Способствует снижению резистентности к изониазиду стрептомицину и пара-аминосалициловой кислоте (ПАСК). Пациенты получающие циклосерин и изониазид должны находиться под контролем врача поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС (центральную нервную систему).
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита требуется увеличение дозы пиридоксина).
Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС особенно судорожного синдрома.
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.
Особые указания:
Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину.
Пациенты получающие более 500 мг циклосерина в сутки должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы интоксикации центральной нервной системы например судороги психозы сонливость угнетение спутанность сознания гиперрефлексия головная боль тремор головокружение периферический парез или дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом поэтому применение препарата при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций например судорог состояния возбуждения или тремора.
При приеме препарата следует контролировать показатели электроэнцефалографии гематологические показатели выделительную функцию почек концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/л.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек принимающих более 500 мг препарата в сутки и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки концентрацию циклосерина в крови необходимо контролировать по крайней мере один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом чтобы поддерживать концентрацию циклосерина в крови ниже 30 мг/л. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты в организме развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 05 г 3-4 раза в сутки (до еды) пиридоксина 200-300 мг/сут.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 125 мг 250 мг и 500 мг.
Упаковка:
По 4 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 2 3 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для стационаров по 30 50 100 150 капсул в банку полимерную с винтовой горловиной из полиэтилена низкого давления (высокой плотности) и навинчивающейся крышкой из полиэтилена высокого давления вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из картона гофрированного с разделительными перегородками.
Условия хранения:
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ФармКонцепт» (ООО «ФармКонцепт»), 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1б, Россия