доксициклин что за антибиотик

Доксициклин (100 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата 100 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), крахмал, кальция стеарат,

состав оболочки капсулы:

корпус: желатин, титана диоксид (Е 171),

крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), синий блестящий (Е 133).

Описание

Содержимое капсул – гранулированная порошкообразная смесь от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата. В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой дозы 200 мг.

Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.

Доксициклин распределяется во многих органах и средах организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.

Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени (

Источник

Доксициклин (Doxycycline) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Доксициклин

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104).

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; Actinomyces israeli; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Bordetella pertussis. Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний : чумного (Yersinia spp.), туляремийного (Francisella tularensis), сибиреязвенного микробов (Bacillus anthracis), легионелл (Legionella spp.), бруцелл (Brucella spp.), холерного вибриона (Vibrio cholera), риккетсий (Rickettsia spp.), возбудителей сапа (Actinobacillus mallei), хламидий (возбудителей орнитоза (Chlamydia psittaci), пситтакоза (Rickettsiaformis psittacosi), трахомы (Chlamydia trachomatis;, венерической гранулемы (Calymmatobacterium granulomatis), малярии (Plasmodium falciparum), амебной дизентерии (Entamoeba histolytica).

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Фармакокинетика

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Показания препарата Доксициклин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость),

Нарушение обмена веществ: анорексия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, скотома и диплопия в результате повышения внутричерепного давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, боль в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, псевдомембранозный колит, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилаксия, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, снижение артериального давления, тахикардия, многоформная эритема.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, аутоиммунный гепатит, холестаз.

Скелетно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия.

Нарушение функции почек и мочевых путей: повышение уровня остаточного азота мочевины.

Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне. Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция (Са 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов); и детям в возрасте после 12 лет с массой тела до 45 кг.

Применение возможно у детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг согласно режиму дозирования.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция (Са 2+ ) в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионнообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия (Аl 3+ ), кальция (Са 2+ ) и магния (Mg 2+ ), препараты железа (Fe), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния (Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 часа.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Условия хранения препарата Доксициклин

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Доксициклин-ТК

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 3 цилиндрической формы с корпусом и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Доксициклин быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Этот процесс может замедляться пищевым содержимым, особенно молочными продуктами и препаратами, содержащими ионы металлов. После приема внутрь 200 мг препарата максимальную концентрацию в плазме, составляющую 2,6 мкг/мл доксициклин достигает через 2 часа.

Приблизительно 50% доксициклина метаболизируется в печени. Доксициклин с белками сыворотки связывается на 80 – 90%.

Биологический период полувыведения препарата составляет от 18 до 22 часов и удлиняется приблизительно до 25 часов у больных с почечной недостаточностью. Благодаря продолжительному периоду полувыведения препарат можно принимать раз в сутки.

Доксициклин хорошо растворяется в жирах. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма. Препарат достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, в предстательной железе, яичниках, матке, мочевом пузыре, желчи, печени, мышцах, зачатках зубов и костей, в отделяемом бронхиального дерева, легких, лимфатических узлах, околоносовых пазухах, нёбных миндалинах. Проходит через плаценту. Проникает в материнское молоко.

У пациентов с нормальной функцией почек приблизительно 40% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а остальная часть препарата выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Доксициклин не подвергается значительной кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью. Биологический период полувыведения и значение AUC доксициклина не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозировки, в связи с тем, что у таких пациентов повышается концентрация доксициклина в желчи, в результате чего увеличивается его выведение с калом.

Гемодиализ не влияет на биологический период полувыведения препарата из сыворотки.

Фармакодинамика

Доксициклин-СВС является антибиотиком, принадлежащим к группе тетрациклинов. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также простейших. Бактериостатический механизм действия препарата заключается в торможении синтеза белка на рибосомальном уровне.

Доксициклин in vitro обладает антибактериальным действием в отношении:

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, α- гемолитические стрептококки группы viridans

Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propinibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli. Plasmodium falciparum. Устойчивость к доксициклину наблюдается среди многих штаммов, особенно среди грамположительных бактерий. Это явление характеризуется неоднородностью, т.к. часто наблюдаются большие различия в устойчивости бактерий в разных регионах мира. Механизм устойчивости к доксициклину связан со снижением способности препарата пенетрировать внутрь бактериальной клетки. Эта устойчивость обусловлена присутствием в клетке переносимых R-плазмидов.

Штаммы Streptococcus pneumoniae, устойчивые к доксициклину, проявляют также устойчивость к другим тетрациклинам, а часто к пенициллинам и макролидам (перекрёстная устойчивость). Наблюдается синергизм действия между доксициклином и макролидами.

Показания к применению

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae

— в качестве альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae

— острые и хронические инфекции мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum)

— инфекции мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например Clostridium spp., Propinibacterium acnes

— инфекции мочеполовой системы, вызванные Chlamydia trachomatis

— лечение гонореи и сифилиса

— конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis

— другие инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: паховая гранулёма (Calymmatobacterium granulomatis), мягкий шанкр (Haemophilus ducreyi), трахома (Chlamydia trachomatis), пситтакоз (Chlamydia psittaci), бруцеллёз (Brucella spp), бортонеллёз (Bartonella bacilliformis), чума (Yersibia pestis), туляремия (Francisella tularensis), инфекции, вызванные Campylobacter fetus

— профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum у лиц совершающих непродолжительные путешествия (меньше 4 мес.) в регионы, где распространены штаммы малярии, устойчивые к хлорохину.

Внимание! Перед началом лечения необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя к доксициклину. Лечение может быть начато до получения результата чувствительности. После получения антибиотикограммы может оказаться необходимой соответствующая замена препарата.

Способ применения и дозы

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Доксициклин назначается только при наличии абсолютных показаний.

Взрослые: В первый день лечения назначают обычно 200 мг доксициклина в 1 приём или разделяют на 2 приёма – 100 мг каждые 12 часов, а затем переходят на поддерживающую дозу – 100 мг в сутки.

При тяжёлых инфекциях в течение всего периода лечения назначают 200 мг доксициклина в сутки.

Курс лечения: при приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения равен 7-10 дней.

Побочные действия

— потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, глоссит, затруднение глотания, энтероколит, воспалительные изменения в области заднего прохода (ануса)

— аллергические реакции в виде сыпи, дерматитов, крапивницы,

— гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинифилия,

— гепатотоксичность, повышение печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови

— повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение, шум в ушах

— повышение концентрации мочевины в крови

— системная красная волчанка, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический некроз эпидермиса, анафилаксия

В случае появления выраженных нежелательных симптомов применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата

— тяжёлая печёночная и почечная недостаточность

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Доксициклин усиливает действие противосвертывающих препаратов, производных кумарина и сульфонилмочевины; во время применения доксициклина может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.

Усиливает нефротоксическое действие метоксифлурана и других потенциально нефротоксических препаратов.

Усиливает токсическое действие метотрексата и циклоспорина А.

Ослабляет антибактериальное действие пенициллинов и других антибиотиков бактерицидного действия.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Во время лечения доксициклином рекомендуется применение дополнительных эффективных методов контрацепции.

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты, такие, как барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, а также алкоголь ускоряют метаболизм доксициклина, в результате чего может сократиться его биологический период полувыведения и снизиться терапевтическое действие. У пациентов, принимающих вышеуказанные препараты, необходимо рассмотреть возможность увеличения суточной дозы доксициклина.

При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные явления со стороны пищеварительной системы.

Доксициклин влияет на результаты определения глюкозы, уробилиногена, белка и катехоламинов в моче.

Доксициклин не следует принимать одновременно с соединениями кальция, алюминия, магния и железа, а также с активированным углем или холестирамином, т.к. они уменьшают его всасывание в пищеварительном тракте.

Использование метоксифлурана для ингаляционного наркоза у больных, принимающих тетрациклины, может привести к тяжелым повреждениям почек.

Доксициклин может повышать уровень циклоспорина в сыворотке крови, в случае одновременного приёма препаратов.

Одновременное применение тетрациклинов и ретиноидов (ацетретин, изотретиноин, третиноин ) может способствовать повышению внутричерепного давления.

Доксициклин повышает уровень дигоксина и соединений лития в сыворотке.

Одновременное применение доксициклина и диуретиков может усиливать их нефротоксическое действие.

Особые указания

Доксициклин в меньшей степени, чем другие тетрациклины, образует прочные комплексные соединения с кальцием во всех костных тканях. Однако его применение в период развития зубов (последний триместр беременности, перинатальный период, раннее детство) может привести к окрашиванию и повреждению зубов или недоразвитию скелета.

Во время лечения доксициклином может возникнуть чрезмерный рост устойчивых микроорганизмов, например Candida. Если произойдет инфицирование устойчивыми микроорганизмами, доксициклин необходимо отменить и начать соответствующее лечение. Доксициклин, также как и другие антибиотики широкого спектра действия может вызывать псевдомембранозный колит, обусловленный развитием палочек Clostridium difficile. Поэтому пациентов, которые во время лечения доксициклином или сразу после его прекращения жалуются на понос, следует обследовать с целью выявления этого заболевания и, в случае подтверждения диагноза, предпринять соответствующее лечение (отмена препарата, ванкомицин). Противопоказан приём препаратов, тормозящих перистальтику кишечника или других средств, закрепляющего действия.

Во время лечения необходимо избегать пребывания на солнце или воздействия искусственного УФ-излучения (например, солярий) в связи с опасностью развития фотодерматозов.

Доксициклин не подвергается значительному кумулированию у пациентов с почечной недостаточностью в связи с этим не требуется корректировка дозирования.

Осторожно применять пациентам с печеночной недостаточностью и пациентам, принимающим другие гепатотоксичные препараты.

Пациентам, длительно принимающим доксициклин, должен проводиться контроль функции печени, почек и картины крови

Беременность и лактация

Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять транспортным средством.

Передозировка

Симптомами передозировки доксициклином являются лихорадка, покраснение лица, головокружение, иногда может развиться коллапс.

Применение гемодиализа для устранения препарата из крови является неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат позже указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Юридический адрес: 030012 Республика Казахстан, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171,Б

Адрес месторасположения: 030030 Республика Казахстан, г. Актобе, г.Авиагородок, 14

Тел/факс (7132) 22 77 55

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «СВС – Фармация», 030012 Республика Казахстан, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171,Б. Эл.почта: svs-pharmacy@mail.ru

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СВС–Фармация», 030030 Республика Казахстан, г. Актобе, г.Авиагородок, 14. Тел/факс (7132) 22 77 55.

Источник