гликозид р57 что это
Съедобная шляпа. Худия гордони
Художник П. Перевезенцев
В пустыне Калахари сухо и жарко, там мало что растет и почти никто не живет, потому что пищу в таких условиях найти непросто. У местных жителей бушменов охота порой затягивается на несколько дней, и все это время они поддерживают силы мякотью растения Hoodia gordonii. Она, по преданию, заглушает голод и утоляет жажду.
В последние два десятка лет худия стала знаменита на весь мир как средство, подавляющее аппетит. Из нее делают таблетки, кремы, гели, напитки. Производители обещают потребителям потерю веса, а с недавнего времени худии приписывают антидиабетические свойства.
Hoodia gordonii относится к семейству кутровых Apocynaceae. Все виды рода Hoodia растут в Южной Африке и Намибии и хорошо адаптированы к жаркому сухому климату. У них толстые прямые стебли, мясистые и довольно твердые. Вместо листьев колючки, поэтому худию в популярной литературе часто называют кактусом, или кактусом Калахари. Неправильно называют. Настоящие кактусы, принадлежащие к семейству Cactaceae, можно отличить по ареолам — это сильно измененные почки. Ареола выглядит как бугорок, из которого растут колючки. Настоящие кактусы сплошь покрыты колючими «бородавочками».
Среди Hoodia встречаются виды с крупными и мелкими цветками, раньше их даже относили к разным родам, потом объединили. У самого известного мелкоцветкового вида H. pilifera диаметр цветков всего 6–18 мм. У H. gordonii они крупные, до 10 см в поперечнике, и формой напоминают чашу, отсюда еще одно традиционное название растения — шляпа бушмена. Цветки пахнут сильно, но весьма неприятно.
Первое сообщение о том, что бушмены едят стебли худии, появилось в 1796 году. Они действительно ели сырые или жареные стебли многих мясистых растений пустыни. Что касается худии, то в пищу шли мелкоцветковые виды, в первую очередь H. pilifera. Мякоть у нее безвкусная, по другим свидетельствам, сладковатая, прохладная и водянистая, и хорошо утоляет жажду. Белые исследователи отмечали это свойство еще в 1930-е годы, и этим свидетельствам можно верить, поскольку они появились задолго до вспышки коммерческого интереса к растениям. Что касается H. gordonii, то ее, как и другие крупноцветковые виды, считали несъедобной, уж очень она горькая, твердая и колючая. Хотя по другим данным, к югу от Оранжевой реки в Калахари бушмены едят побеги H. gordonii после хорошего дождичка. Обычно местные жители используют ее и некоторые другие виды Hoodia в медицинских целях. По литературным данным последних пятидесяти лет, от диабета они лечатся H. currori, от туберкулеза — H. gordonii и H. officinalis, а от рака — медом, который получают из цветков худии гордони (лечатся — не значит вылечиваются).
В начале 1960-х годов Совет по научным и промышленным исследованиям Южной Африки (СНПИ) приступил к изучению питательной ценности и возможной токсичности «пищи из вельда». Эти исследования проводили в интересах Министерства обороны. Ученые проверили более тысячи видов, употребляемых в пищу коренными народами Калахари. H. gordonii попала в проект в 1963 году. Дальнейшие публикации о растениях рода Hoodia посвящены преимущественно этому виду.
В экстракте мякоти стебля H. gordonii обнаружили стероидные гликозиды прегнанового ряда, то есть содержащие 17β—ацетильную боковую цепь, жирные кислоты, стеролы, α-токоферол и спирты. Основным компонентом, ответственным за подавление аппетита, исследователи сочли прегнановый гликозид 12β-тиглоилокси-14β-гидроксипрегн-5-ен-20-он, получивший название Р57AS3, для знакомых — просто Р57.
В 1998 году, после длительных экспериментов на мышах, СНПИ запатентовал Р57AS3 как нетоксичное вещество, подавляющее чувство голода. Тогда же Совет передал лицензию на использование Р57AS3 британской компании «Фитофарм», которая должна была его производить и продавать. Реализация проекта потребовала привлечения спонсора, которым стал фармацевтический гигант «Пфайзер». Однако вскоре «Пфайзер» прервал сотрудничество в связи с реорганизацией. В 2004 году «Фитофарм» нашел другого спонсора, компанию «Юнилевер». Вместе они начали разрабатывать новую пищевую добавку для снижения веса, сообщили об успешных клинических испытаниях, однако специалисты «Юнилевера» засомневались в безопасности Р57 и вернули права «Фитофарму», который так и не смог превратить экстракт худии в коммерческий продукт. В настоящее время на рынке присутствуют только нелицензионные препараты худии сомнительного состава и качества, зато их много — похудеть каждому хочется!
Спрос на худию огромный, а растет она медленно, на всех желающих сырья не хватает. В результате до 75% продуктов, якобы содержащих экстракт худии, фальсифицированы и содержат инжирную опунцию Opuntia ficus-indica (о ней см. «Химию и жизнь» № 6, 2018) и другие соединения. Из-за усиленного сбора растений виды Hoodia находятся под угрозой исчезновения. В Южной Африке для выращивания, сбора, перевозки или экспорта растений нужно получать специальное разрешение от властей. Возможно, придется выращивать худию на плантациях, а это непросто. В свое время компания «Юнилевер» проводила эксперименты по культивированию H. gordonii, но сейчас они прекращены.
Художник П. Перевезенцев
История худии неразрывно связана с политикой. Бушмены сан, старейшие обитатели Южной Африки и один из самых маргинализованных народов этого региона, узнали о патентовании Р57 из прессы. Они сочли, что их обокрали, безвозмездно использовав традиционные знания народа сан. К тому же сан спасаются с помощью этого растения от голода, а белые повывели всю худию, чтобы лечить ожирение! Когда СНПИ обвинили в биопиратстве, он ответил, что считал сан вымершим народом. У Совета были основания так думать. Белые поселенцы начали нападать на людей сан в 1652 году, едва высадившись на мыс Доброй Надежды. Еще в 1960-х годах в Ботсване была официально разрешена охота на сан. В результате геноцида племя оказалось рассеяно по территории Анголы, Ботсваны, Намибии, Южной Африки, Замбии и Зимбабве. Сейчас в Калахари и прилегающих районах Намибии живет около 90 тысяч человек, а когда-то было 300 тысяч. Сан до сих пор продолжают ущемлять, однако времена все-таки изменились. Южноафриканский совет сан подал иск против СНПИ и выиграл дело. Оказывается, СНПИ, не заплатив бушменам, нарушил множество соглашений и конвенций. Теперь племени положено 6% от продаж продуктов, содержащих экстракты H. gordonii. Потенциальная прибыль должна быть значительной.
А что получит потребитель, покупая эти средства? На этот вопрос с уверенностью ответить нельзя. Экстракт испытывали преимущественно на животных и выяснили, что в желудке и кишечнике Р57 очень быстро разрушается, превращаясь в агликан, то есть не содержащее сахаров соединение худигогенин А, он же худигенин А или гордонозид А (3β, 12β, 14β-тригидрокси-прегн-5-ен-20-он). Худигенин А проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в гипоталамус и, возможно, активирует там какой-то энергетический центр. В результате в гипоталамусе возрастает синтез АТФ и снижается аппетит. А сам Р57 в кишечнике стимулирует секрецию холецистокинина, который воздействует на блуждающий нерв и тоже подавляет аппетит.
На основании этих исследований Р57 и худигенин А считают ответственными за физиологические эффекты Hoodia gordonii. Однако клинические испытания эти эффекты не подтверждают. Собственно, и самих испытаний буквально раз-два и обчелся. Есть неопубликованные данные СНПИ, которые показывают, что грубый экстракт худии действительно подавляют аппетит. Результаты опубликованных результатов противоречивы, в одних исследованиях экстракт позволяет снизить вес, в других — не позволяет. Однако проблема в том, что для существенного снижения аппетита худию приходится принимать помногу, около грамма очищенного экстракта ежедневно, а такие дозы вызывают нежелательные побочные эффекты.
У людей и животных, принимавших экстракт, может подскочить давление и увеличиться частота сердечных сокращений, а гипертензия смертельно опасна. В крови возрастает уровень билирубина, что свидетельствует о поврежденной печени. Исследователи также сообщали о тромбозе глубоких вен, метеоризме, тошноте и рвоте, потере кожной чувствительности. Специальных исследований по определению безопасной и эффективной дозы экстракта не проводили, поэтому научно обоснованных рекомендаций, в каком количестве, как часто и долго его следует принимать, нет.
Взаимодействие экстракта с другими лекарствами также не изучено. Из-за отсутствия специальных исследований по безопасности препарат не рекомендуют к применению, особенно беременным, кормящим матерям и людям моложе 18 лет.
И точные механизмы действия экстракта H. gordonii неизвестны. Скорее всего, за похудательный эффект худии (если он есть, конечно) ответственны гормональные и метаболические изменения, вызванные экстрактом. Он очень сложен по составу, его действие нельзя свести к действию одного-двух веществ. Возможно, растение содержит соединение, позволяющие безопасно сбросить вес, но мы его пока не знаем.
«Р57 Кактус Супер» (экстракт южноафриканского растения) пищевая добавка для похудения (30 таб)
«Р57 Кактус Супер» — пищевая добавка для похудения. Она помогает ускорить сжигание старых жировых отложений, препятствует появлению новых. Препарат представляет собой высушенный экстракт южноафриканского растения. Жители пустыни используют его мякоть для подавления чувства голода, восстановления минерального баланса в условиях скудного питания. Гликозид Р57 воздействует непосредственно на гипоталамус, сообщая мозгу о «сытости» организма. Поэтому чувство голода у человека не появляется. При этом сохраняется необходимый для нормальной жизнедеятельности уровень энергии.
Ещё несколько десятилетий назад проблема лишнего веса тела не стояла так остро. Но по мере ухудшения экологической обстановки у большинства людей начали появляться проблемы с иммунитетом, обменом веществ, гормональным балансом. Сидячий образ жизни и большое количество вредных искусственных примесей в еде тоже оказали немалое влияние. В результате более 80% населения развитых стран страдает от лишнего веса и ожирения. Стоит ли с этим бороться? Безусловно. Избыточная масса тела может стать причиной появления тяжелейших заболеваний, таких как бесплодие, диабет, болезни ЖКТ.
Что такое Худия Гордония?
Hoodia Gordonia — типичный обитатель южноафриканской пустыни Калахари. Этот вид кактуса веками приспосабливался к экстремально тяжёлым условиям выживания. Местные племена (например, охотники Сан) веками используют Худию Гордонию в пищу. Учёных давно интересовало, как эти удивительные люди выживают во время многодневных путешествий по раскалённой пустыне. Лишь в середине XX века удалось узнать секрет пустынных жителей. Отправляясь в путь по безжизненной равнине, они берут с собой куски свежего кактуса, которые полностью заменяют им пищу. Дело в том, что мякоть южноафриканского растения содержит вещества, эффективно подавляющие аппетит.
Худия для похудения
Худия для похудения — одно из наиболее безопасных средств. Это полностью натуральный растительный биокомплекс, позволяющий очень быстро избавиться от ненужных жировых накоплений. Благодаря этой уникальной биодобавке всего за месяц удаётся снизить массу тела на 6-10 кг. При этом средство не обладает слабительным свойством, не способствует образованию газов в ЖКТ, не становится причиной рецидива полноты по окончании курса.
Назначение
Капсулы Худия, купить которые можно в нашем интернет-магазине, используют для быстрого и безопасного снижения веса тела. Экстракт южноафриканского растения позволяет выполнить поставленную задачу без мучительного голодания. Необыкновенное свойство кактуса маскировать чувство голода даёт уникальный шанс обретения стройной, красивой фигуры без особых усилий. Но избавление от лишнего веса — не единственная польза препарата «Р57 Кактус Супер». Постепенно организм очищается от шлаков и начинает нормально функционировать. Кожа приобретает красивый, здоровый цвет. Она становится упругой и эластичной. Общее самочувствие значительно улучшается. Количество сахара и плохого холестерина в крови снижается.
Состав
В препарат «Худия (Hoodia) Р57 Кактус Супер» входят следующие компоненты:
Гликозид Р57 — основной компонент пищевой добавки. Это он помогает южноафриканским бушменам пережить голодное время. Его действие направлено напрямую на т.н. «центр голода», расположенный в гипоталамусе. Через нервные рецепторы гликозид сообщает головному мозгу, что организм якобы сыт. Это защищает человека от переедания. Даже при низком уровне глюкозы в плазме крови чувство голода не возникает. Гликозид Р57 не улучшает обмен веществ и не расщепляет жир. Подавляя чувство голода, он позволяет резко ограничить поступление новых калорий, что приводит к похудению.
Примула вечерняя нормализует кровяное давление, снижает уровень холестерина, препятствует образованию тромбов. Масло этого растения весьма эффективно воздействует на жировые отложения, способствуя их быстрому расщеплению.
Женьшень заставляет кровь циркулировать быстрее. Это влечёт повышение температуры в подкожной области. Благодаря этому жировые отложения начинают плавиться. Они становятся рыхлыми, мягкими, легче поддаются расщеплению.
Принцип действия
Пищевая добавка Худия, цена которой у нас самая низкая, снижает потребность человека в чрезмерном употреблении пищи. В то же время примула вечерняя и женьшень способствуют ускорению обмена веществ, усилению кровотока, очищению сосудов, снижению холестерина в крови. Препарат построен исключительно на природных биологических элементах и не вызывает побочных эффектов. Это выгодно отличает «Р57 Кактус Супер» от других препаратов для похудения.
Почему стоит купить «Худия Гордония»?
Купить «Худия Гордония» стоит из-за следующих преимуществ:
«Р57 Кактус Супер»: инструкция по применению
У некоторых людей имеется аллергия на растения и экстракты из них. Поэтому пищевую добавку «Р57 Кактус Супер» рекомендуется начинать принимать по 1 капсуле утром за 20-30 мин до завтрака. Через 3 дня суточную дозировку увеличивают до 2 капсул (приём утром и вечером). Если это вызовет аллергическую реакцию, нужно вернуться к первоначальному режиму дозирования препарата. Стандартный курс — 1 упаковка. При сильных формах ожирения рекомендуют проходить повторный курс. В этом случае принимают по 1 капсуле утром через 1-2 дня.
Особенности приёма капсул Худия
Капсулы Худия, купить которые можно прямо сейчас, помогают снизить до 55% количество потребляемых калорий. Особенности приёма препарата, помогающие ускорить появление эффекта:
Гликлазид MR 60 мг : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается мраморность.
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, исключая инсулины.
Код ATX: А10ВВ09.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.
Способ применения и дозы
Противопоказания
Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа), диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина), сопутствующая терапия миконазолом, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Меры предосторожности
Профилактика гипогликемии. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантировано регулярно принимают пищу (включая завтрак). Риск возникновения гипогликемия выше на фоне низкокалорийных диет, после длительной или чрезмерной физической нагрузки, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения других гипогликемических средств.
Гипогликемия, наступающая после приема Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением, носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать пациента и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу.
Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии:
— отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность выполнить указания врача;
— недостаточное или нерациональное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете;
— несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;
— почечная и тяжелая печеночная недостаточность;
— передозировка Гликлазида МВ;
— нарушение функции щитовидной железы, гипофиза или надпочечников;
— одновременный прием некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными.
Информирование пациентов. Пациенты и члены их семей должны быть информированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.
Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может требоваться введение инсулина.
Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина, а также осуществлять самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Беременность и период грудного вскармливания
Беременность
Независимо от сахарного диабета типа 1 или типа 2 (в том числе обусловленного беременностью), должна проводится только инсулинотерапия. Во всех случаях рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратоа введением инсулина – как в случае планируемой беременности, так и в том случае, когда беременность установлена уже во время приема препарата. В последнем случае нет определенных оснований для прерывания беременности, но требуется осторожное проведение терапии и особенно внимательный перинатальный контроль. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.
Грудное вскармливание
Не известно, выделяется ли гликпазид или его метаболиты с грудным молоком. Учитывая риск гипогликемии новорожденных, препарат противопоказан кормящим женщинам.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, повышающие риск развития гипогликемии
Противопоказанная комбинация: миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы.
Нерекомендуемые комбинации:
— фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство и разъяснить пациенту важность самоконтроля глюкозы крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии противовоспалительным препаратом;
— алкоголь усиливает гипогликемическое действие, может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой предосторожности: прием других гипогликемических средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы 4, агонисты рецепторов GLP-1), β-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.
Средства, которые могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови
Комбинации, которые не рекомендуются
Комбинация гликлазида с даназолом не рекомендуется. Если отказаться от приема даназола невозможно, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу гликлазида на время и после завершения приема даназола.
Комбинации, требующие особой осторожности
Во всех следующих случаях необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида МВ.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут). Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение).
Комбинации, которые следует учитывать, Гликлазид МВ может привести к усилению действия антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин), поэтому может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.
Побочное действие
Передозировка
Проявляется гипогликемией. При умеренной гипогликемии, которая не сопровождается потерей сознания или иными неврологическими симптомами достаточно принять углеводы, откорректировать дозу и/или изменить диету. При этом необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента, до стабильного состояния пациента.
При тяжелых гипогликемических реакциях с комой и судорогами, других неврологических проявлениях, необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении на кому или коме ввести 50 мл 20-30 % раствора декстрозы, затем внутривенно капельно 10 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 ммоль/л. В дальнейшем решить вопрос о продолжительности мониторинга. Диализ неэффективен ввиду интенсивного связывания гликлазида с белками крови.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64,
тел/факс +375(177)735612,731156.
Гликлазид МВ (30 мг) (Gliclazide)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидрок-сипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью и фаской (для дозировки 30 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской (для дозировки 60 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индиви-дуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой до 120 мг и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, с мочой. Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20 часов).
У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Разовая суточная доза 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении более 24 часов.
Фармакодинамика
Гликлазид МВ снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства больных сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гликлазид МВ оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Показания к применению
сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Рекомендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетку(и) глотать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в день.
В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.
Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
Переход с другого гипогликемического препарата на Гликлазид МВ
При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Гликлазида МВ следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.
При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжительностью в несколько дней. В таких случаях переход на таблетки Гликлазида МВ следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.
Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами
Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под контролем врача может назначаться одновременная терапия инсулином.
Лица пожилого возраста (старше 65 лет)
Рекомендуемые дозы препарата лицам пожилого возраста идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией.
Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии
При недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах), рекомендуется назначать прием препарата с минимальной суточной дозы 30 мг.
Побочные действия
— гипогликемия (в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу. Возможно присоединение адренергических симптомов, таких как липкий пот, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, боль в области сердца и аритмия.
Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают.
При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицинскую помощь или, при необходимости, госпитализировать больного.
— нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запоры, боли в животе, рвота. Данные симптомы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака.
— аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
— нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (обратимы после отмены препарата).
— нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи), гипонатриемия. При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение.
— нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.
Противопоказания
— известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам
— сахарный диабет 1 типа
— диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома
— тяжелая почечная или печеночная недостаточность
— период беременности и лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. Поскольку Гликлазид МВ принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.
Лекарственные взаимодействия
Препараты, усиливающие действие Гликлазида МВ (повышение риска развития гипогликемии)
Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие Гликлазида МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до гипогликемической комы).
Не рекомендуется применять:
Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат.
Алкоголь усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит спирт.
Сочетания, требующие соблюдения осторожности:
Одновременное применение следующих препаратов может усугубить гипогликемический эффект препарата Гликлазид МВ и в некоторых случаях привести к наступлению гипогликемии:
другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонисты рецептора Н2, необратимые ингибиторы моноаминоксидазы (MAO I), сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные препараты.
Препараты, ослабляющие действие Гликлазида МВ
Не рекомендуется применять:
Одновременный прием с даназолом не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. Если отказаться от применения даназола невозможно, то разъясните больному важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу Гликлазида МВ на время терапии даназолом и после нее.
Сочетания, требующие соблюдения осторожности:
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг в день) повышает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза, вследствие снижения толерантности к углеводам глюкокортикостероидами.
Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином.
При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации, необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Гликлазида МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.
Совместный прием Гликлазида МВ с антикоагулянтными препаратами (варфарин и др.) может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных препаратов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациенты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью и нарушениями со стороны щитовидной железы.
Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами.
При назначении Гликлазида МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препарата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.
Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регулярно и включает завтрак.
Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Недостаточный контроль уровня глюкозы крови
Эффективность контроля уровня глюкозы в крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть снижена в следующих случаях: повышение температуры тела, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.
У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипогликемических препаратов, в том числе Гликлазида МВ, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен прогрессированием сахарного диабета или снижением реакции на препарат.
Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликированного гемоглобина в крови.
Информация для пациента
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Па-циента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность.
Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.
Также необходимо, чтобы пациент сообщил следующую информацию, если предстоит хирургическая операция, была получена травма, поднялась температура, есть инфекционные заболевания, есть намерение завести ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести.
Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Строгий медицинский контроль необходимо продолжать, пока доктор не убедится, что пациент стабилизирован и вне опасности.
Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее, следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Пациент должен находиться под строгим наблюдением врача.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: (01774)-53801, e-mail: office@lekpharm.by
Владелец регистрационного удостоверения
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г.Логойск, ул. Минская, д. 2а, тел/факс: +375 1774 53 801, е-mail: оffice@lekpharm.by
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукта на территории Республики Казахстан
Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,
050065, Республика Казахстан, г. Алматы, Алмалинский район, ул. Казыбек би, д.68/70, угол ул. Наурызбай батыра, тел. 8(727)-2676670, факс 8(727)-2721178
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,
050065, Республика Казахстан, г. Алматы, Алмалинский район, ул. Казыбек би, д.68/70, угол ул. Наурызбай батыра, тел. 8(727)-2676670, факс 8(727)-2721178,