каликста или триттико что лучше

Как использовать миртазапин в клинической практике?

М. Ю. Дробижев, С. В. Кикта
ГОУ ВПО ММА им. И.М.Сеченова, ГМУ УД президента РФ.

С появлением значительного числа новых антидепрессантов (тимоаналептиков), открываются возможности для индивидуального подбора препарата наиболее адекватного психопатологическим особенностям курируемого состояния. Реализация такой возможности сопряжена с точной оценкой спектра психотропной активности препарата, включая симптомы (синдромы мишени) и их соответствие механизмам действия препарата. Вместе с тем эта имеющаяся в открытой печати информация порой разноречива.

Возьмем, к примеру, миртазапин, доступный в настоящее время в нашей стране как в виде брендового препарата (Ремерон), так его дженериков, включая Миртазонал (произведенный фирмой Актавис). Характеристики спектра психотропной активности этого антидепрессанта можно встретить в различных источниках. Так, в распространенном и доступном для практикующих психитаров справочнике Vidal сообщается, что Миртазонал ослабляет выраженность таких симптомов депрессии как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна, снижение массы тела, суицидальные мысли, колебания настроения, потеря интереса к жизни (6). При этом указывается, что этих эффектов препарат достигает за счет блокады центральных пресинаптических α2-рецепторов, которые повышают норадренергическую нейротрансмиссию, а также усиления нейротрансмиссии в серотонинергических синапсах только через серотониновые 5-HT1-рецепторы, т.к. другие серотониновые 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы блокируются.

Что же касается того, как Миртазонал (равно как и другие антидепрессанты) достигает указанных эффектов, то сообщается следующее. Депрессии с проявлениями позитивной аффективности поддаются лечению этим препаратом (наряду с иными антидепресантами) вне зависимости от его фармакологических свойств (воздействие на серотонинергические, норадернергические структуры мозга и т.д.). При депрессивных состояниях с негативной аффективностью Миртазонал (равно как и другие современные антидепрессанты, обладающие высокой, по сравнению с ТЦА, нейрохимической селективностью) легче переносятся, не сопряжен с поведенческой токсической, и гипотетически более эффективен.

В пределах терапевтической схемы, которая развивается другой известной школой отечественной психофармакологии, возглавляемой профессором С.Н. Мосоловым, место Миртазонала представляется следующим образом. В первом издании справочного руководства по психотропным и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России (7) сообщается, что препарат может назначаться как при депрессиях с тревогой и ажитацией, так и заторможенностью, апатией, поскольку относится к сбалансированным антидепрессантам с преобладанием анксиолитического и мягкого седативного действия. Иная версия показаний излагается в следующем издании справочного руководства (3). В качестве показаний для Миртазонала фигурирует лишь депрессии с тревогой и ажитацией. В то же время сам препарат рассматривается уже в качестве седативного антидепрессанта. Важно, также, что в обоих случаях не уточняется, как представленный спектр психотропной активности соотносится с механизмом действия этого медикаментозного средства: селективное воздействие на определенный подтип постсинаптических серотониновых рецепторов.

Наконец, приведем данные фундаментального обзора, посвященного рассматриваемому препарату, напечатанному в одном из наиболее солидных отечественных изданий, посвященных психиатрии и психофармакологии (2). Автор этой публикации П.В. Морозов, обобщая накопленный опыт работы с антидепрессантом, сообщает о высокой эффективность препарата при лечении депрессий с тревогой и бессонницей и быстроте начала действия. Однако и из этого обзора остается неясно, как психотропная активность антидепрессанта связана с его довольно сложным механизмом действия. Так, указывается лишь, что препарат является специфическим антагонистом центральных α2-рецепторов и обладает незначительным действием на α1-рецепторы. Блокада пресинаптических α2-рецепторов вызывает увеличение высвобождения норадреналина. Последующая активация α1-рецепторов ведет к активизации серотониновых клеток, а непосредственная блокада ингибирования α2-гетерорецепторов, расположенных на окончаниях этих нейронов, ведет к увеличению высвобождения серотонина. Причем указанный нейротрансмиттер действует в дальнейшем только серотониновые рецепторы первого типа (5HT1-рецепторы), в то время как 5HT2-, 5HT3-рецепторы (второго и третьего типа) блокированы рассматриваемым антидепрессантом.

Таблица 1.

Показатели, характеризующие практику применения антидепрессантов, в сравнении с рекомендациями, представленными в справочнике Vidal (4, 6)

Его получали лишь 1,2% из числа обследованных больных. На практике это означает, что нередки случаи, когда практикующие психиатры имеют весьма незначительный опыт использования миртазапина.

Таблица 2.

СДМ, депрессивные синдромы и их тяжесть (1).

Важно, что между проявлениями СДД, СДН, СДС и механизмом действия антидепрессантов устанавливаются значимые соотношения. Действительно, подавляющее большинство современных препаратов, обладающих тимоаналептическими свойствами, можно дифференцировать на группы, в соответствии с их способностью восполнять недостаток одного, двух или даже трех моноаминов, что рассматривается в качестве т.н. первичных фармакологических свойств антидепрессантов (таблица 3).

Таблица 3.

Классификация антидепрессантов: группы и механизмы действия (1).

Возвращаясь теперь к Миртазоналу, укажем, что согласно современным представлениям, этот антидепрессант относится к препаратам тройного действия, восполняющего дефицит трех моноаминов (дофамина, серотонина, норадреналина). Происходит это следующим образом (рисунок 1).

Рис 1. Норадренергический и серотонинергический нейроны при депрессии: действие Миртазонала

Миртазонал блокирует различные регуляторные α1 и α2 адренорецепторы (10). Последние (α2 адренорецепторы) необходимы, прежде всего, для самого норадреналинового нейрона, что он «понимал» достаточно ли он эффективно действует. Располагаясь на этом нейроне (за это они называются ауторецепторами) α2 адренорецепторы как бы тестируют окружающее пространство на наличие норадреналина. Если последнего много, он воздействует на α2 аутоадренорецепторы и норадреналиновый нейрон перестает выбрасывать рассматриваемый нейротрансмиттер. Блокада этих рецепторов приводит к обратному результату. Норадреналиновый нейрон продолжает «работать», выбрасывая норадреналин. В результате подвергаются редукции симптомы, связанные с СДН.

Однако регуляторные α2 адренорецепторы имеются и на серотониновом нейроне (за это они называются гетерорецепторами). Воздействуя на эти гетерорецепторы, норадреналин способен прекратить выброс серотонина. Блокада этих рецепторов, напротив, способствует выделению указанного нейротрансмиттера. В результате подвергаются редукции симптомы, связанные с СДС. Кроме того, уровень серотонина повышается и иным способом.

Наконец, назначение Миртазонала ведет к усилению нейротрансмиссии в серотонинергических синапсах через серотониновые рецепторы первого типа (5-HT1), т.к. аналогичные рецепторные структуры 2-го и 3-го типов (5-HT2 и 5-HT3) блокируются этим антидепрессантом.

Следует, однако, отметить, что роль серотониновых рецепторов 2-го типа в механизме действия Миртазонала на этом не исчерпывается. Дело в том, что блокада серотониновых рецепторов типа 2А и 2С способствует выделению в головном мозге дофамина и норадреналина. Происходит это следующим образом (рисунок 2).

Рис. 2. Серотониновый, дофаминовый и ГАМК-нейроны при депрессии: действие Миртазонала

Регуляторные серотониновые рецепторы типа 2А (5-НТ2А) располагаются как на ГАМКергическом, так и на дофаминовом нейроне. При воздействии на них серотонина способны работа этих нейронов затрудняется. В результате редуцируется активирующее воздействие ГАМК на дофаминовый нейрон. Последний, кроме того, тормозится при непосредственном воздействии серотонина на его собственные 5-НТ2А рецепторы. Миртазонал, блокируя эти серотониновые рецепторы способствует активации дофаминовых нейронов. Это в свою очередь ведет к увеличению содержания в головном мозге дофамина. В результате подвергаются редукции симптомы, связанные с СДД.

В многом сходное действие оказывает Миртазонал на серотониновые рецепторы типа 2С (5-НТ2С) (рисунок 3).

Рис. 3. Серотониновый, дофаминовый и норадреналиновый нейроны при депрессии: действие Миртазонала

Эти регуляторные рецепторы под действием серотонина способны затормозить ГАМКергические нейроны. Последние, в свою очередь, снижают активность норадреналиновых и дофаминовых нейронов. Миртазонал, блокируя серотониновые рецепторы типа 2С (5-НТ2С), напротив, растормаживает ГАМКергические нейроны. Те в свою очередь повышают активность норадреналиновых и дофаминовых нейронов. В результате в головном мозге растет уровень норадреналина и дофамина, а симптомы, свойственные СДН и СДД, редуцируются.

Кроме того, широкому использованию препарата могут препятствовать т.н. дополнительные фармакологические свойства Миртазонала. Имеется в виду способность препарата блокировать H1 гистаминовые, серотониновые рецепторы 3-го типа (5-НТ3). Это приводит к развитию седативного эффекта, улучшению сна, аппетита (блокада H1 гистаминовых рецепторов), а также выраженному противорвотному действию (блокада 5-НТ3 рецепторов) (10). Кроме того, по некоторым данным Миртазонал является частичным агонистом каппа 3 опиоидных рецепторов (9). Соответственно, предполагается, что антиноцицептивное (обезболивающее) действие препарата, весьма важное при лечении соматизированных депрессий, реализуется не только через нормализацию обмена норадреналина и серотонина, но и в результате воздействия на опиоидную систему. Казалось бы, все эти дополнительные фармакологические свойства могут быть только терапевтически желательными при лечении депрессий. Однако следует учитывать, что все указанные свойства, в отличие от первичных, развиваются достаточно быстро, уже в первые дни приема. В результате у практикующего психиатра вполне может сложиться впечатление, что Миртазонал наиболее востребован лишь при лечении тревожных и соматизированных депрессий, протекающих с нарушениями сна и аппетита. Между тем, такое использование свойств препарата будет чрезмерно узким. Соответственно, частота назначений Миртазонала может напрямую зависеть от информированности врачей относительно механизмов действия антидепрессантов.

Источник

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

Когда нужно обратиться к врачу?

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

Источник

Что лучше: Каликста или Триттико

Каликста

Триттико

Исходя из данных исследований, Каликста лучше, чем Триттико. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Каликсты и Триттика

Эффективность у Каликсты достотаточно схожа с Триттиком – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Каликсты более выраженный, то при применении Триттика даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Каликсты и Триттика примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Каликсты и Триттика

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Каликсты она выше, чем у Триттика. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Каликсты, также как и у Триттика мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Каликсты рисков при применении меньше, чем у Триттика.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Каликсты и Триттика.

Сравнение противопоказаний Каликсты и Триттика

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Триттика малое, но оно больше чем у Каликстой. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Триттика или Каликсты может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Каликсты и Триттика

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Каликсты достаточно схоже со аналогичными значения у Триттика. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Каликсты значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Триттика.

Сравнение побочек Каликсты и Триттика

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Каликсты состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Триттика. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Каликсты схоже с Триттиком: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Каликсты и Триттика

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Каликсты примерно одинаковое с Триттиком. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:41

Источник

Бессонница, или покой нам только снится Часть 3. Снотворные разных групп – мелатонин, растительные и другие

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Последние записи

Капсулы или таблетки?

Ингибиторы протонной помпы и риск развития остеопороза

Разные подходы – разное лечение?

«Мозговой туман» у пациентов после перенесённой коронавирусной инфекции может длиться до 8 месяцев

Новые возможности в лечении муковисцидоза в России

Категории записей

Облако меток

Препараты, которые можно купить без рецепта, применять при беременности и которых у нас пока нет.

Механизм действия – препараты этой группы являются агонистами (стимуляторами) мелатониновых рецепторов, которые становятся более чувствительными к действию эндогенного мелатонина, что и обусловливает снотворный эффект.

В Европейских рекомендациях (2017 года) акцентируется внимание на том, что “классические снотворные” (см. Часть 2) не рекомендуется назначать лицам старше 60 лет, из-за нарушения памяти и риска падений (например, регулярный прием зопиклона увеличивает риск падений в 4.3 раза!). В качестве альтернативы предлагается прием седативных антидепрессантов, которые не обладают миорелаксирующими свойствами (падения) и не формируют эффект привыкания.
Пароксетин ( Paroxertine ) (Адепресс, Паксил, Плизил, Рексетин) – 10-20 мг, за 30-40 минут до сна;
Тразодон ( Trazodone ) (Триттико) – 50 мг, за 30 минут до сна;
Миртазапин ( Mirtazapine ) (Каликста) – 15-30 мг, за 30-40 минут до сна;
Доксепин ( Doxepin ) – 3-6 мг (в РФ не зарегистрирован). Назначается для поддержания сна (ранние пробуждения и ночные просыпания).

Ещё один препарат, который любят назначать неврологи для профилактики хронических головных болей (в общеврачебной практике его почему-то побаиваются). Он же может с успехом применяться и как снотворное, особенно при тревожно-депрессивных расстройствах.

Амитриптилин ( Amitriptyline ) – 10 мг, за 30-40 минут до сна (таблетки в аптеках обычно в дозе 25 мг, можно по ½ таблетки на ночь).

У препаратов этой группы нет зарегистрированных показаний для лечения бессонницы, но, в связи с их (побочными) седативным и снотворным эффектами, могут применяться у пациентов с болевыми синдромами.
Прегабалин ( Pregabalin ) (Лирика ) – 150 мг, за 30 минут до сна;
Габапентин ( Gabapentin ) (Габагамма, Катэна, Конвалис) – 300 мг, за час до сна.

Источник