калий аспарагинат магния аспарагинат что это такое
Специалистам
Ян Яньянь, Ли Синьфан, Международная больница имени Бетьюна, Шицзячжуан 050082
Калия и магния аспарагинат (калия и магния DL-аспарагинат) известен под торговым наименованием Панангин. DL-аспарагиновая кислота выполняет следующие важные функции: участвует в орнитиновом цикле, способствуя образованию мочевины из NH3 и CO2 и выполняя, тем самым, функцию детоксикации; участвует в цикле трикарбоновых кислот, стимулирует энергетический обмен, являясь катализатором реакций синтеза и распада высокоэнергетических фосфатов; участвует в образовании нуклеотидов, являясь важным субстратом для регенерации клеток; способствует выведению желчи и желчных пигментов, имеет желчегонную функцию, снижает уровень липидов печени, увеличивает количество гликогена и др.; способствует созреванию и дифференцировке Т-лимфоцитов в зрелые Т-лимфоциты, тем самым стимулируя противовирусный и противоопухолевый иммунитет. Аспарагиновая кислота имеет высокое сродство к клеткам и может связываться с ионами металлов (такими как K+, Mg2+) с образованием хелатного комплекса. Ниже представлен обзор клинического применения калия и магния аспарагината.
1. Сердечно-сосудистые заболевания
1.1. Аритмии.
Аспарагиновая кислота является переносчиком ионов K+, Mg2+. Она легко проникает внутрь клеток, повышает концентрацию ионов K+, Mg2+ и выполняет стабилизирующую функцию. Магний является активатором натрий-калиевой аденозинтрифосфатазы (Na/K-АТФаза), поэтому повышение количества магния — это наиболее эффективное средство повышения уровня калия. Кроме того, магний является антагонистом кальция и помогает устранить постдеполяризацию, вызванную увеличением притока кальция. За последние годы было проведено большое количество клинических исследований, подтверждающих, что калия и магния аспарагинат играет важную роль в лечении нарушений сердечного ритма. Например, в исследовании Се Жунлу[1] 170 пациентов с аритмией, вызванной различными причинами, были рандомно разделены на две группы; в исследуемой группе к стандартной терапии добавляли калия и магния аспарагинат и энергетическую смесь. Результаты показали выраженное повышение уровня калия и магния в сыворотке крови у пациентов исследуемой группы. Холтеровское мониторирование подтвердило, что частота развития аритмии по сравнению с контрольной группой значимо снизилась.
Се Юймэй и соавт.[2] добились улучшения показателей при введении калия и магния аспарагината в схему лечения стойкой аритмии у детей. В результате для желудочковой экстрасистолии выраженная эффективность была установлена в 14 случаях, эффективность — в 5 случаях, общий показатель эффективности составил 86,4 %; для предсердной экстрасистолии выраженная эффективность — в 6 случаях, эффективность — в 3 случаях, общий показатель эффективности — 90 %. Выраженная эффективность так же была установлена при лечении предсердной и желудочковой пароксизмальной тахикардии.
Таким образом, исследования доказывают, что калия и магния аспарагинат обладает выраженной эффективностью при лечении нарушений сердечного ритма различного генеза как при внутривенном введении, так и при пероральном приёме. Кроме того, он повышает эффективность других антиаритмических препаратов.
1.2. Инфаркт миокарда.
При остром инфаркте миокарда (ОИМ) магний образует с жирными кислотами нерастворимые хелатные комплексы, кроме того, повышенный уровень катехоламинов может привести к усилению экскреции магния, что способствует развитию гипомагниемии. Гипомагниемия и гипокалиемия связаны с развитием аритмии и повышением смертности при ОИМ. По этой причине при ОИМ применение калия и магния аспарагината может быть полезным. Например, Лю Тун[3] проводил лечение 48 случаев ОИМ с помощью внутривенной инфузии калия и магния аспарагината в дозе 50 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы в течение 7–14дней. Контрольная группа получала стандартное лечение. Согласно результатам исследования, частота ранней желудочковой тахикардии и стенокардии в группе, принимавшей калия и магния аспарагинат, значимо снизилась, и отмечалось большее улучшение сердечной функции, чем в контрольной группе. Однако смертность в обеих группах статистически не различалась. В исследовании Сунь Шуан и соавт.[4] калия и магния аспарагинат применяли при лечении 30 случаев ОИМ; контрольная группа получала энергетическую смесь. Согласно результатам исследований, частота случаев желудочковой аритмии в исследуемой группе была значимо ниже, и отмечалось большее улучшение сердечной функции, чем в контрольной группе. В исследуемой группе зарегистрирован 1 летальный исход, в контрольной — 7. Различия между двумя группами достигали статистической значимости (Р
КАЛИЯ АСПАРАГИНАТ И МАГНИЯ АСПАРАГИНАТ (POTASSIUM ASPARTATE & MAGNESIUM ASPARTATE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Калия аспаргинат и магния аспаргинат интенсивно всавсываются в кишечнике, преимущественно в тонкой кишке. Выводятся почками.
Показания активного вещества КАЛИЯ АСПАРАГИНАТ И МАГНИЯ АСПАРАГИНАТ
Для устранения дефицита калия и магния в составе комбинированной терапии при различных проявлениях ИБС (включая острый инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца (включая аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E61.2 | Недостаточность магния |
| E87.6 | Гипокалиемия |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I49.9 | Нарушение сердечного ритма неуточненное |
| I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
| T46.0 | Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия |
Режим дозирования
Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или в/в капельно). Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения или жжение в области эпигастрия (у пациентов с анацидным гастритом или холециститом).
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезия), гипермагниемия (гиперемия кожи лица, жажда, брадикардия, снижение АД, мышечная слабость, усталость, парез, кома, арефлексия, угнетение дыхания, судороги).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к калия аспарагинату и магния аспарагинату; детский и подростковый возраст до 18 лет.
Для приема внутрь: острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипермагниемия, болезнь Аддисона, AV-блокада I-III степени, шок, включая кардиогенный (АД менее 90 мм рт.ст), нарушение обмена аминокислот, тяжелая миастения, гемолиз, острый метаболический ацидоз, состояние дегидратации.
С осторожностью: беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания.
Для внутривенного введения: гиперкалиемия, гипермагниемия, острая почечная недостаточность, недостаточность коры надпочечников, AV-блокада II и III степени, нарушение обмена аминокислот, гемолиз, тяжелая миастения, дегидратация; болезнь Аддисона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение данного средства внутрь при беременности (ососбенно I триместр) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Калия и магния аспарагинат проникают в грудное молоко. При необходимости приема данного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказано в/в применение средства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан для приема внутрь при острой и хронической почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Вместе с аспарагинатом калия и магния в случае необходимости можно вводить строфантин или препараты наперстянки.
При быстром в/в введении возможна гиперкалиемия и гипермагниемия.
В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) нормализуют ритм сердечной деятельности при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечных гликозидов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими средствами усиливается отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмиков.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы, циклоспорин, ингибиторы АПФ, НПВС, калийсберегающие диуретики, заменители поваренной соли, содержащие калий, повышают риск развития гиперкалиемии.
При совместном применении с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, ингибиторами АПФ, НПВП повышается риск развития гиперкалиемии вплоть до развития аритмии и асистолии.
Магний снижает эффекты неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.
Калия и магния аспарагинат : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инфузий 250 и 500 мл
Состав
Магния оксида легкого
вспомогательные вещества: ксилитол, раствор калия гидроксида 10%, вода для инъекций
В 1 л препарата содержится ионов калия 58.4 ммоль, ионов магния 27.7 ммоль, кислоты аспарагиновой 15.16 г, ксилитола – 16.70 г.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленовато-желтый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Комбинация различных электролитов.
Фармакологические свойства
Абсорбция высокая. Выводится почками.
Нормальные значения для калий-ионов в плазме находятся в диапазоне между 3,3 и 5,3 ммоль/л.
Нормальные значения для ионов магния в плазме находятся в диапазоне между 1 и 1,5 ммоль/л.
Источник К+ и Mg2+, регулирует метаболические процессы, способствует восстановлению электролитного баланса, оказывает антиаритмическое действие.
К+ участвует как в проведении импульсов по нервным волокнам, так и в синаптической передаче, осуществлении мышечных сокращений, поддержании нормальной сердечной деятельности. Нарушение обмена К+ приводит к изменению возбудимости нервов и мышц. Активный ионный транспорт поддерживает высокий градиент К+ через плазменную мембрану.
Mg2+ является кофактором 300 ферментных реакций. Незаменимый элемент в процессах, обеспечивающих поступление и расходование энергии. Участвует в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран, нервно-мышечной возбудимости. Входит в структуру (пентозофосфатную) ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ограничивает и предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина при стрессе, возможны липолиз и высвобождение свободных жирных кислот. Является «физиологическим» БМКК. Способствует проникновению К+ в клетки.
Аспарагинат способствует проникновению К+ и Mg2+ во внутриклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов.
Стандартным показанием является энергетическая динамическая сердечная недостаточность, то есть уменьшение функции миокарда, характеризующееся тканевой гипоксией, ацидозом, значительной потерей клеточного калия, прекращением окислительного фосфорилирования и, как следствие этого, исчезновением энергетического потенциала в результате истощения резерва креатинфосфата и аденозинфосфата. Это состояние является причиной прекращения активного транспорта катионов и неспособности мембраны к реполяризации.
Показания к применению
— сердечная недостаточность, недостаточность при нагрузке, вызванная гипоксическим поражением сердца, хроническая ишемическая болезнь сердца
— стенокардия, интоксикация гликозидами с поражением сердца, улучшение толерантности к гликозидам
— инфаркт миокарда (острый инфаркт миокарда, а также профилактика и последующее лечение инфаркта миокарда)
— нарушения сердечного ритма (прежде всего тахикардии и экстрасистолии)
— компенсация дефицита калия и магния
Способ применения и дозы
Только для внутривенного применения.
Внутривенное введение калия и магния аспарагината должно проводиться медленно, поскольку в противном случае могут появиться чувство жара в голове и раздражение венозной стенки.
Дозу следует подбирать индивидуально и по показаниям.
Если не предписано иное, то средняя рекомендуемая суточная доза составляет 250-500 мл инфузионного раствора в сутки.
Скорость введения составляет 15-30 капель в минуту в зависимости от индивидуальной переносимости.
За неделю до кардиохирургического вмешательства и в течение недели после него вводят по 250-500 мл раствора калия и магния аспарагината в сутки.
Вливание можно проводить в течение нескольких дней до тех пор, пока симптомы, например, нарушения сердечного ритма, в соответствии с клинической необходимостью, не исчезнут или не уменьшатся.
Побочные действия
При соблюдении рекомендованной скорости капельного вливания побочных действий не наблюдалось.
При повышенной скорости вливания могут появиться симптомы:
— гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезия)
— гипермагниемия (гиперемия кожи лица, жажда, брадикардия, снижение АД, мышечная слабость, усталость, парез, кома, арефлексия, угнетение дыхания, судороги)
— атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол), флебит
— чувство жара в голове, раздражение венозной стенки (при быстром введении)
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— тяжелые нарушения функции почек, олигурия, анурия
— недостаточность коры надпочечников, болезнь Аддисона
— кардиогенный шок (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)
— острый метаболический ацидоз, дегидратация
— АВ-блокада II и III cтепени при нормокалиемии
— лечение, сопровождающееся задержкой выведения калия из организма
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение препарата с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон), ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента, бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития гиперкалиемии и гипермагниемии вплоть до развития аритмии и асистолии и даже при нормальной скорости вливания (в этом случае необходимо контролировать уровень калия и магния в плазме крови). Усиливает отрицательное дромо/батмотропное действие антиаритмических препаратов. Устраняет гипокалиемию, вызываемую ГКС. Снижает нежелательные эффекты сердечных гликозидов. За счет содержания Mg2+ снижают эффект неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.
Анестетики усиливают угнетающее действие Mg2+ на ЦНС.
Может усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (атракурия безилатом, декаметония бромидом, суксаметония (хлоридом, бромидом, йодидом)).
Кальцитриол повышает концентрацию Mg2+ в плазме крови, препараты Ca2+ снижают эффект Mg2+.
В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) способствует нормализации сердечного ритма при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечными гликозидами. Препарат фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость).
В случае необходимости лечение Калия, магния аспарагинатом можно сочетать с применением строфантина и препаратов наперстянки.
Если при смешивании с другими инъекционными или инфузионными растворами появляется помутнение или опалесценция, то в целях безопасности смесь необходимо уничтожить.
Особые указания
Применять только прозрачные растворы. Перед применением необходимо убедиться в герметичности контейнера. Препарат не должен использоваться повторно из начатого контейнера.
Необходима осторожность при:
— прогрессирующей печеночной недостаточности
— опасности развития отеков
— мочекаменном диатезе, связанном с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата
Применение в педиатрии
Исследований с данным лекарственным средством у детей до 18 лет не проводилось. В связи с этим применение калия и магния аспарагината в педиатрии возможно только при наличии прямого показания и оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.
Применение в период беременности и лактации
Исследования безопасности применения калия и магния аспарагината при беременности не проводились. Поэтому данный препарат можно использовать только по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием данных о переходе калия и магния аспарагината в молоко кормящим матерям при применении препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством и обслуживанию машин
Передозировка
общая слабость, кардиоваскулярные симптомы (брадикардия, аритмия, падение кровяного давления, сосудистый коллапс, потеря сознания вплоть до мерцания желудочков и остановки сердца в диастоле); нейротоксические симптомы (нарушение проприоцептивной чувствительности, парестезии в нижних конечностях и спутанность сознания).
Выраженные гиперкалиемия и гипермагниемия представляют собой тяжелые экстренные ситуации и требуют проведения интенсивной терапии.
Терапевтические меры для лечения гиперкалиемии можно разделить на быстродействующие (оказывающие влияние на кардиотоксические эффекты) и медленнодействующие (удаляющие калий-ионы из организма). К быстродействующим относится введение, так называемых, антагонистов калия: натрий- и кальций-ионов. При этом, прежде всего, Na+ оказывает очень быстрое действие, спасающее жизнь.
Уже спустя несколько минут после инъекции 20 %-го раствора хлористого натрия часто наблюдается явное улучшение клинической картины и ЭКГ (при одновременном ацидозе следует использовать раствор бикарбоната натрия).
Введение 10%-го раствора глюконата кальция в количестве 10-20 мл, как правило, также быстро ведет к позитивным изменениям.
Перевод в клетки, находящегося во внеклеточном пространстве K+, достигается вливанием глюкозы с инсулином (приблизительно каждые 4-6 часов 200-300 мл 25-50 %-го раствора глюкозы вместе с простым инсулином в/в из расчета по одной единице на каждые 3 г глюкозы).
При наличии почечной недостаточности экстраренальную элиминацию можно осуществить путем:
— гемодиализа или перитонеального диализа;
— стимулирования выведения калия через кишечник с помощью катионообменных веществ.
В случае интоксикации магнием рекомендуется введение кальция. При периферических парезах мышц, особенно при параличе дыхательной мускулатуры, дополнительно назначается физиостигмин. Дополнительно может потребоваться проведение гемодиализа, перитонеального диализа и искусственной вентиляции легких.
Форма выпуска и упаковка
По 250 и 500 мл раствора помещают в бутылки из полиэтилена. На каждую бутылку с препаратом наклеивают этикетку из бумаги. Упаковки с препаратом укладывают в коробку из картона, с перегородками из того же картона, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве равному количеству упаковок.
Каждую бутылку вместе с утверждённой инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с препаратом помещают в коробки из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат после истечения срока годности.
Инструкция по применению КАЛИЯ И МАГНИЯ АСПАРАГИНАТ БЕРЛИН-ХЕМИ (KALII-MAGNII ASPARAGINAS BERLIN-CHEMIE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: ксилитол (16.7 г), вода д/и.
Вспомогательные вещества: ксилитол (16.7 г), вода д/и.
Фармакологическое действие
Препарат, восполняющий дефицит ионов калия и магния в организме.
Аспарагинат переносит ионы К + и Mg 2+ и способствует их проникновению во внутриклеточное пространство. Поступая в клетки, аспарагинат включается в процессы метаболизма.
Улучшает обмен веществ в миокарде и переносимость сердечных гликозидов. Обладает антиаритмической активностью.
Ионы магния являются кофактором 300 ферментных реакций. Незаменимый элемент в процессах, обеспечивающих поступление и расходование энергии. Участвует в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран, передаче нервно-мышечной возбудимости. Входит в структуру ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ионы магния играют важную роль в поддержании гомеостаза калия и кальция, обладают свойствами блокатора медленных кальциевых каналов.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике препарата не предоставлены.
Показания к применению
Режим дозирования
Препарат предназначен только для в/в введения.
За неделю до кардиохирургического вмешательства и в течение недели после операции на сердце вводят по 500 мл препарата в сутки.
Для в/в инфузии можно использовать только прозрачные растворы в неповрежденных флаконах. После вскрытия флакона раствор следует использовать сразу.
Если при смешивании с другими инъекционными или инфузионными растворами появляется помутнение или опалесценция, то такие смеси использовать нельзя.
Побочные действия
При быстром в/в введении возможно появление симптомов гиперкалиемии и гипермагниемии.
При соблюдении рекомендованной скорости в/в капельного введения побочных явлений не наблюдалось.
Противопоказания к применению
С особой осторожностью и только после тщательной оценки соотношения пользы и риска следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени, метаболическом ацидозе крови, опасности возникновения отеков, нарушении функции почек, в том случае, если проведение регулярного контроля содержания магния в сыворотке крови является невозможным (опасность кумуляции, токсический уровень магния); гипофосфатемии; мочекаменном диатезе, связанном с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
При выраженных нарушениях функции печени препарат следует назначать с особой осторожностью и только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Применение при нарушениях функции почек
При острой и хроничесокй почечной недостаточности препарат противопоказан.
Особые указания
В/в введение Калия и магния аспарагината должно проводиться медленно, при быстром в/в введении могут появиться чувство жара в голове и раздражение стенок вен.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и/или ингибиторов АПФ возможно возникновение гиперкалиемии и гипермагниемии. При назначении данной комбинации рекомендуется осуществлять динамический контроль уровня калия и магния в сыворотке крови.
При совместном применении Калия и магния аспарагината с антиаритмическими препаратами усиливается отрицательное дромо- и батмотропное действие.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, НВПС усиливается риск развития гиперкалиемии.
При совместном применении с препаратами для общей анестезии усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При совместном применении с атракурием, дексаметонием, сукцинилхлоридом и суксаметонием возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При совместном применении с растворами сердечных гликозидов улучшается их переносимость.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать!





