кандесартан для чего принимают

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Код АТХ

Фармакодинамика:

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил назначаемый один раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного действия.

Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40 %) приём кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение из организма

Кандесартан в основном выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. Кумуляция в организме не наблюдается.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) Сmах и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако антигипертензивное действие и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Кандесартан-СЗ не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно а период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов находящихся на гемодиализе были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Показания:

Артериальная гипертензия у взрослых. Препарат Кандесартан-СЗ может быть применен в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40%). Препарат Кандесартан-СЗ применяют в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам входящим в состав препарата.

Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость галактозы дефицит лактазы и синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с гемодинамически значимым стенозом аортального и митрального клапана после пересадки почки в анамнезе у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и ишемической болезнью сердца (ИБС) с гиперкалиемией у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови с первичным гиперальдостеронизмом (отсутствует достаточное количество данных по клиническим исследованиям) с гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность и лактация:

Применение препарата Кандесартан-СЗ во время беременности противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациентки принимающие препарат Кандесартан-СЗ должны быть предупреждены об этом до планирования беременности чтобы они могли обсудить альтернативные варианты терапии со своим лечащим врачом. В случае наступления беременности терапия препаратом Кандесартан-СЗ должна быть немедленно прекращена и при необходимости назначено альтернативное лечение.

Препараты оказывающие прямое действие на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного вплоть до летального исхода при применении препарата во время беременности.

Известно что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек олигогидрамнион замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность артериальная гипотензия гиперкалиемия).

Период грудного вскармливания

В настоящее время не известно проникает ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей препарат Кандесартан-СЗ не следует применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Артериальная гипертензия у взрослых пациентов

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Кандесартан- СЗ составляет 8 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 16 мг один раз в сутки. Пациентам которым не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приема препарата Кандесартан-СЗ в дозе 16 мг в сутки рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки.

В случае если терапия препаратом Кандесартан-СЗ не приводит к снижению АД до оптимального уровня рекомендуется изменить схему лечения.

Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем артериального давления. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Начальная суточная доза у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 мл/мин/173 м 2 площади поверхнос­ти тела) включая пациентов находящихся на гемодиализе составляет 4 мг (1/2 таблетки по 8 мг).

Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 2 площади поверхности тела) или терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени

Начальная суточная доза у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени составляет 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг). Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и/или холестазом ограничен (см. раздел «Противопоказания»).

Применение препарата Кандесартан-СЗ совместно с диуретиками тиазидного типа (например гидрохлоротиазид) могут усилить антигипертензивное действие препарата Кандесартан-СЗ.

Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг).

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Кандесартан-СЗ составляет 4 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 8 мг). Повышение дозы до 32 мг один раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем её удвоения с интервалами не менее 2 недель (см. раздел «Особые указания»).

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек печени или гиповолемии не требуется изменение начальной дозы препарата.

Кандесартан-СЗ можно назначать совместно с другими средствами применяемыми при терапии хронической сердечной недостаточности например с ингибиторами АПФ бета-адреноблокаторами диуретиками и сердечными гликозидами (см. разделы «Особые указания» «Фармакодинамика»).

Побочные эффекты:

Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов на фоне приёма препарата Кандесартан-СЗ не зависела от дозы препарата пола и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании кандесартана цилексетила (31 %) и плацебо (32 %).

В ходе анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах часто (>1/100) встречавшихся на фоне приёма кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1 % больше чем в группе плацебо.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение слабость головная боль;

Со стороны костно-мышечной системы соединительной ткани: боль в спине;

Инфекции: респираторные инфекции;

Лабораторные показатели: в целом при применении препарата Кандесартан-СЗ не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы может наблюдаться небольшое снижение гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина мочевины или кальция и уменьшение концентрации натрия. Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) было отмечено несколько чаще при применении препарата Кандесартан-СЗ в сравнении с плацебо (13 % вместо 05 %). При применении препарата Кандесартан-СЗ обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать концентрацию калия и креатинина в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочные эффекты выявленные на фоне применения препарата Кандесартан-СЗ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).

Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности

При применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты оказывающие влияние на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему в частности ингибиторы АПФ могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобных эффектов можно ожидать при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Данные о применении препарата Кандесартан-СЗ у пациентов перенесших пересадку почки ограничен.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии препаратом Кандесартан-СЗ может развиться артериальная гипотензия. Как и при применении других препаратов влияющих на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему причиной развития артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией может быть уменьшение объема циркулирующей крови как наблюдается у пациентов получающих высокие дозы диуретиков. Поэтому в начале терапии следует соблюдать осторожность и при необходимости проводить коррекцию гиповолемии.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы при применении препаратов содержащих алискирен

Не рекомендуется двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем комбинирования кандесартана цилексетила и алискирена ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии гиперкалиемии и изменения функции почек.

Применение кандесартана цилексетила в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Источник

Кандесартан (Candesartan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кандесартан

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) C max и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек C max и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T 1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек C max и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T 1/2 увеличивается в 2 раза.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Показания активных веществ препарата Кандесартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ

Режим дозирования

Принимают внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и ответа на терапию.

Побочное действие

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кандесартану; беременность, период грудного вскармливания; тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение кандесартана в комбинации с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью: нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапанов; состояния после пересадки почки в анамнезе; гемодиализ; цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС; гиперкалиемия; у пациентов со сниженным ОЦК; первичный гиперальдостеронизм; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и/или холестазе.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела). С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; с первичным гиперальдостеронизмом; состояниях после пересадки почки в анамнезе; гемодиализе.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний. Необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше.

Особые указания

При применении кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется периодически контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Пациентам с КК менее 15 мл/мин следует осторожно подбирать дозу под тщательным контролем АД.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходимо периодически контролировать функцию почек, особенно у пациентов в возрасте 75 лет и старше, а также у пациентов с нарушением функции почек.

При повышении дозы кандесартана рекомендуется контролировать содержание калия и концентрацию креатинина.

При совместном применении кандесартана с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемии. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение за пациентом и контроль лабораторных показателей.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобные эффекты можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне терапии кандесартаном может развиться артериальная гипотензия. В начале терапии следует соблюдать особую осторожность и при необходимости проводить коррекцию гиповолемии.

У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей в/в введения плазмозамещающих растворов и/или вазопрессоров.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения кандесартаном пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение кандесартана с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Есть данные, что совместное применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II может приводить к усилению побочных реакций, таких как гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек, в частности у пациентов с диабетической нефропатией. Поэтому одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение кандесартана с другими гипотензивными средствами потенцирует антигипергензивный эффект.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г в сутки) может отмечаться снижение антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может увеличивать риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение концентрации калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов, особенно у пожилых пациентов и у пациентов со сниженным ОЦК. Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек после начала комбинированной терапии и периодически на фоне такой терапии.

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

Источник

Кандесартан-бене (8 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг и 16 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: кандесартана цилексетил – 8 мг или 16 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, макрогол 8000, магния стеарат.

Описание

Дозировка 8 мг: круглые таблетки белого цвета, плоские с одной стороны и выпуклые с другой стороны, с риской и фаской на плоской стороне.

Дозировка 16 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Антагонисты ангиотензина II. Кандесартан.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил является пролекарством. После приёма внутрь он превращается в активное вещество – кандесартан. Абсолютная биодоступность кандесартана при приёме внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40 %. Относительная биодоступность таблетированной формы препарата по сравнению с пероральным раствором составляет примерно 34 %. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14 %. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) достигается через 3-4 часа после приема таблетки внутрь. При увеличении дозы препарата в пределах терапевтического диапазона концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Приём пищи не оказывает значимого влияния на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) т.е. одновременный приём пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (более 99 %). Объём распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Кандесартан в основном выводится из организма почками и желчью в неизменённом виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени (CYP2C9). Кандесартан не оказывает влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4.

Период полувыведения кандесартана составляет приблизительно 9 часов. При длительном применении накопления в организме не наблюдается.

Общий клиренс плазмы крови для кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0,19 мл/мин/кг.

Почечная экскреция кандесартана осуществляется посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При приёме внутрь кандесартана цилексетила, меченного изотопом 14C, около 26 % от принятой дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7 % в виде неактивного метаболита, при этом 56 % от принятой дозы обнаруживается в фекалиях в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет Cmax и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с молодыми пациентами на 50 % и 80 % соответственно. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата не зависят от возраста пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались после многократного назначения на 50 % и 70 % соответственно, тогда как период полувыведения препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 % и 110 % соответственно, а конечный период полувыведения препарата увеличивался в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, была аналогична таковой у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 20-80 %. Клинический опыт применения лекарственного средства у пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью отсутствует.

Дети и подростки до 18 лет

У детей старше 6 лет и взрослых экспозиция кандесартана при приёме одинаковых доз была сходной.

Фармакодинамика

Ангиотензин II – основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1 рецепторы).

Кандесартан является селективным блокатором рецепторов ангиотензина II (БРА II). Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов без изменения частоты сердечных сокращений. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

Начало гипотензивного действия после приёма первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приёмами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и амлодипина или фелодипина приводит к повышению антигипертензивного эффекта.

Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и/или не оказывает эффекта на скорость клубочковой фильтрации, в то время как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Приём кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40 %) приём кандесартана способствует снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в лёгких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии у взрослых.

Лечение гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Лечение взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤40 %) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки, не разжёвывая и запивая достаточным количеством охлаждённой кипячёной воды, независимо от приёма пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза лекарственного препарата Кандесартан-бене составляет 8 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 16 мг один раз в сутки. Пациентам, которым не удалось достаточно снизить АД после 4 недель приёма препарата в дозе 16 мг в сутки, рекомендуется увеличить дозу до 32 мг один раз в сутки. В случае, если терапия препаратом Кандесартан-бене не приводит к снижению АД до оптимального уровня, рекомендуется изменить схему лечения.

Терапия должна корректироваться в соответствии с уровнем АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель от начала лечения. Для усиления гипотензивного эффекта препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами, например, с гидрохлоротиазидом.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать начальную дозу препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

Начальная суточная доза у пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 4 мг.

Опыт применения препарата у пациентов с очень тяжёлым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).

Одновременное применение лекарственного средства Кандесартан-бене с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ

Источник