карведилол для чего принимают
Карведилол-мик : инструкция по применению
Состав
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.
Состав оболочки капсулы для дозировки 6,25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.
Состав оболочки капсулы для дозировки 12,5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.
Состав оболочки капсулы для дозировки 25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, краситель красный очаровательный Е-129.
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 6,25 мг).
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 12,5 мг).
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (капсулы с дозировкой 25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокаторы.
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия (от легкой до средней), а также хроническая стенокардия для профилактики приступов.
Способ применения и дозы
Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально.
Не обязательно принимать во время еды, однако пациенты с сердечной недостаточностью должны принимать капсулы вместе с едой для того, чтобы замедлить всасывание и снизить частоту ортостатических реакций.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза: 12,5 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов данной дозы достаточно для контроля артериального давления. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно увеличивать с интервалом как минимум в 2 недели до максимальной дозы 50 мг в сутки.
Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые два дня. Затем рекомендуется доза 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточном воздействии дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.
Пациенты пожилого возраста
Как правило, дозу в 25 мг 2 раза в день превышать нельзя.
Если лечение прерывается более чем на 1 неделю, то его применение начинают с меньшей дозы, а затем увеличивают согласно рекомендациям. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его применение начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день с последующим подбором доз согласно рекомендациям.
Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая до адекватной клинической дозы. При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель (особенно у пациентов со стенокардией).
Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек
Необходимая доза должна быть определена индивидуально для каждого пациента. На основании фармакокинетических параметров карведилола у пациентов с сердечной недостаточностью, а также умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы карведилола (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушением функции печени
Карведилол-МИК противопоказан пациентам с клиническими проявлениями печеночной недостаточности (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста могут быть вполне восприимчивы к воздействию карведилола и должны контролироваться более тщательно. Как в отношении других бета-блокаторов, отмена карведилола осуществляется постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью.
Безопасность и эффективность карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не была установлена.
Обобщенный профиль безопасности
Частота побочных эффектов не зависит от дозы, за исключением вертиго или головокружения, нарушений зрения, брадикардии.
Перечень побочных эффектов
Риск побочных реакций, связанных с карведилолом, аналогичен для всех показаний.
Исключения представлены в конце данного раздела.
Побочные эффекты в зависимости от частоты делятся на следующие группы:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме лекарственного средства Карведилол-МИК с другими лекарственными средствами следует учитывать следующие взаимодействия:
Карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р. Вследствие этого при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р. Ингибиторы, как и индукторы, CYP2D6, CYP1A2 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, что приводит к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови (см. «Фармакокинетика» и «Метаболизм»). Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавших у пациентов или здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.
Дигоксин: При комбинированной терапии лекарственным средством Карведилол-МИК и дигоксином может возникнуть повышение уровня концентрации дигоксина. Лекарственное средство Карведилол-МИК может вызвать клинически значимое повышение максимальной концентрации дигоксина в плазме крови (60%). AUC дигитоксина немного увеличивается (+13%). Рекомендуется при начале и завершении лечения лекарственным средством Карведилол-МИК, а также при подборе его дозы контролировать концентрацию дигоксина и дигитоксина (см. «Меры предосторожности»).
Циклоспорин: Два исследования на пациентах, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, показали повышение концентрации циклоспорина в плазме крови после начала лечения карведилолом. Оказалось, что карведилол повышает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме посредством ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике. При попытке поддержать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилол и соответствующая коррекция суточной дозы циклоспонрина (см. «Меры предосторожности»).
Рифампицин: В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, что приводило к снижению всасывания карведилола и снижению его антигипертензивного действия.
Амиодарон: У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, возможно за счет ингибиции CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола в плазме крови не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.
Флуоксетин: В рандомизированном перекрестном исследовании у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина, сильнейшего ингибитора CYP2D6, приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола с 77% повышением среднего показателя AUC0-12 для энантиомера R(+). Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.
Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: Эффективность инсулина либо пероральных гипогликемических средств может быть усилена. Симптомы гипогликемии могут маскироваться либо ослабевать (особенно тахикардия). Поэтому у диабетиков следует регулярно контролировать содержание сахара в крови (см. «Меры предосторожности»).
Дигоксин: Комбинированное применение бета-адреноблокаторов и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости (AV) (см. «Меры предосторожности»).
Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства: Как и иные бета-адреноблокаторы пероральные антагонисты кальция типа верапамила и дилтиазема, амиодарон и иные антиаритмические средства должны приниматься с особой осторожностью, так как существует риск нарушения атриовентрикулярной проводимости за счет одновременного приема. Антагонисты кальция и антиаритмические средства во время лечения лекарственным средством Карведилол-МИК не должны вводиться внутривенно.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов: Пациенты, принимающие одновременно средства с бета-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов моноаминооксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и /или выраженной брадикардии.
Как и иные бета-адреноблокаторы лекарственное средство Карведилол-МИК может усилить эффект снижения давления лекарственных препаратов, которые в своем профиле воздействия либо вторичного воздействия имеют эффект снижения давления.
Нифедипин: Одновременный прием нифедипинан и лекарственного средства Карведилол-МИК может привести к сильному понижению давления.
Клонидин: Одновременное назначение клонидина и препаратов с бета-адреноблокирующими свойствами может усилить антигипертензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию лекарственным средством с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор. Клонидин можно постепенно отменять, через несколько дней после того как лечение лекарственным средством Карведилол-МИК было окончено (см. «Меры предосторожности»).
Одновременный прием лекарственного средства Карведилол-МИК и сердечных гликозидов может замедлять предсердно-желудочную проводимость.
Ингибиторы оксидативного метаболизма (например, циметидин) повышают концентрацию лекарственного средства Карведилол-МИК в плазме крови (AUC карведилола повышается на 30%).
Анестетики: Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении наркоза в связи с синергетическим отрицательным инотропным действием (см. «Меры предосторожности»).
НПВС: Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и бета-адреноблокаторов может привести к повышению артериального давления и к снижению контроля за АД.
Бета-агонисты бронходилататоров: некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами (см. «Меры предосторожности»).
Анестезия и обширные хирургические вмешательства
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, в тяжелых случаях – кардиогенный шок, нарушения проводимости вплоть до остановки сердца; нарушение сознания, вплоть до комы; генерализованные судороги.
Лечение: промывание желудка или назначение рвотных средств, если они проводятся в течение нескольких часов после приема препарата. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.
Бета-адреноблокирующий эффект устраняется орципреналином или изопреналином 0,5-1 мг в/в и/или глюкагоном в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).
Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и введением адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т1/2 карведилола (6-10 ч).
Противопоказания
повышенная чувствительность к карведилолу или любому вспомогательному веществу;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации II-IV класса по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA) у пациентов, которые нуждаются во внутривенном введении инотропных агентов;
хронические обструктивные респираторные заболевания;
бронхиалльная астма (сообщалось о 2 смертельных случаях с астматическим статусом после приема одной дозы);
синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);
атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление
Упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.
Условия хранения
Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпуск производится по рецепту врача.
Название и адрес изготовителя
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь,
220075, г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, д. 26
Карведилол-Тева : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 6.25 мг, 12.5 мг и 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA6 с одной стороны (для дозировки 6.25 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA12 с одной стороны (для дозировки 12.5 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой CA25 с одной стороны (для дозировки 25 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокторы. Альфа- и бета- ареноблокаторы. Карведилол.
Фармакологические свойства
У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше по сравнению с молодыми. У больных с нарушением функции печени биодоступность карведилола возрастает в 4-5 раз, объем распределения – в 3 раза выше. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия
— хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Карведилол-Тева может быть использован для лечения
Таблетки не следует принимать с едой. Тем не менее, пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуют принимать препарат во время еды.
Эссенциальная артериальная гипертензия
Для пожилых: доза составляет 12,5 мг один раз в сутки, при необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Увеличение дозы должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.
Начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, затем 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (в два приема).
Хроническая сердечная недостаточность
Подбор дозы препарата Карведилол-Тева возможен только в стабильном клиническом состоянии пациента (частота сердечных сокращений должна быть > 50 ударов в минуту, систолическое давление > 85 мм рт. ст.). Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, сосудорасширяющие препараты) должны быть зафиксированы до назначения Карведилол-Тева.
Увеличение дозы до 50 мг 2 раза в день должно производиться осторожно, при тщательном медицинском наблюдении за пациентом.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерного расширения сосудов (например, функции почек, веса тела, кровяного давления, частоты пульса и сердечного ритма). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика, хотя иногда приходится уменьшить дозу Карведилол-Тева или временно отменить его. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.
Если терапия Карведилол-Тева прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.
Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, – дозу Карведилол-Тева. В такой ситуации дозу Карведилол-Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.
Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-Тева, и требуют тщательного наблюдения.
Побочные действия
— астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отек промежности, задержка жидкости)
— у больных с застойной сердечной недостаточности, ухудшение сердечной недостаточности.
— аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка
— головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение
— диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли
— артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях
— кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)
— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек
— понижение уровня протромбина, тромбоцитопения
— почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия
— увеличение массы тела
— гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, нарушение углеводного обмена гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия
— нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита
— гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость
— полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения
— геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)
— заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит
— панцитопения и появление атипичных лимфоцитов
— недержание мочи у женщин
— снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности
— анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости
Противопоказания
— гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата
— бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких
— АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (
Лекарственные взаимодействия
Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.
Дигоксин: при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.
Инсулин или пероральные гипогликемические препараты. Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.
Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме примерно на 70%. Циметидин увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» примерно на 30%, но не меняет Сmax.
Осторожность может потребоваться у больных, получающих индукторы или ингибиторы полифункциональных оксидаз. Например, рифампицин снижает концентрацию карведилола, а циметидин повышает концентрацию карведилола в плазме. С учетом незначительного влияния циметидина на концентрацию карведилола вероятность каких-либо клинически значимых взаимодействий минимальна.
Циклоспорин. При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплан-тата, отмечалось повышение минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с тем, что индивидуальная требуемая суточная доза циклоспорина колеблется в широких пределах, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспоринаПрепараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P450: при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.
В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.
Алюминия гидроксид, холестирамин: при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.
Противодиабетические препараты, в том числе инсулин: карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.
Препараты, снижающие уровень катехоламинов: ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.
Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты: при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами из группы бета-адреноблокаторов, назначение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД. Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, α1-адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект, в качестве побочного действия. Он предотвращает повышение артериального давления, вызываемое введением агониста α1-адренорецепторов – фенилэфрином, но не влияет на повышение артериального давления, обусловленное ангиотензином II.
При проведении общей анестезии особое внимание следует обращать на возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков.
Клонидин: при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.
Эрготамин или эргометрин: одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.
Противомалярийные средства: увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.
Симпатомиметические средства: карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.
Хлорпромазин: одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.
Антигипертензивные средства: карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.
Средства для анестезии: при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.
НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.
Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил: необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.
Особые указания
Хроническая сердечная недостаточность
Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.
В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.
Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.
Нарушения AV проводимости
Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.
Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.
У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.
Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).
Заболевание периферических кровеносных сосудов
Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.
Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения – сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.
Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Миастения Тяжелая Псевдопаралитическая
Карведилол может угнетать признаки миастении тяжелой псевдопаралитической (myasthenia gravis).
Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.
Анестезия и обширное хирургическое вмешательство
При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.
Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.
Синдром прерывания применения
Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.
Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.
В период лечения исключается употребление этанола.
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за индивидуальных реакций на препарат (например, головокружение, общая слабость) способность к вождению транспортных средств или работе с машинами и механизмами может нарушаться (особенно в начале лечения, при изменении дозирования, а также в случае одновременного приема алкоголя). Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотония, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)
б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5–2 мг внутривенно
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1–10 мг внутривенно струйно, затем по 2–5 мг в час в виде длительной инфузии
г) симпатомиметики (добутамин, орципреналин или эпинефрин, изопреналин, адреналин в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности).
При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.
Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.
Форма выпуска и упаковка
Для дозировок 6.25 мг и 12.5 мг :
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Для дозировки 25 мг:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.