для чего капсулы для лекарства
Капсулы или таблетки?
Сравнительный биофармацевтический анализ
При подборе терапевтической схемы врачи не всегда обращают внимание на ЛФ препарата, а она часто определяет эффективность и безопасность лечения
Технология
Капсулы
— При капсулировании применяются щадящие технологические режимы производства
— Активные компоненты подвергаются минимальной обработке, сохраняя исходные свойства
Таблетки
Таблетирование – сложный, многоступенчатый процесс, может включать:
— Увлажнение
— Прессование
— Нагревание
— Гранулирование
Капсула представляет собой герметичный «сосуд», который заполняется действующим веществом.
Компоненты капсулы в отличие от таблеток не подвергаются увлажнению, прессованию, нагреванию, что позволяет сохранить исходные свойства активных веществ.
Вспомогательные вещества
Капсулы
Обычно содержат минимальное количество вспомогательных веществ 1
Капсула, в сравнении с таблетками содержит минимальное количество вспомогательных веществ. Таблетка может более чем на половину состоять из наполнителей, лубрикантов, разрыхлителей, связывающих веществ и множества других «балластных» компонентов.
Таблетки
Для формирования таблеточной массы может использоваться большое количество вспомогательных веществ 1 :
— Разбавители (наполнители)
— Смазывающие (лубриканты)
— Связывающие
— Разрыхлители
Биодоступность
Капсулы
Относительно высокая биодоступность может обеспечиваться 1 :
— быстротой распадаемости 1
— неспрессованным порошкообразным состоянием активных веществ 2
— высокой дисперсностью порошкообразных веществ 3
Капсульную форму обычно ассоциируют с более высокой биодоступностью, чем у таблетированной формы за счет:
— быстрой распадаемости,
— непрессованного высокодисперстного порошкообразного состояния содержимого капсулы
Таблетки
Таблетирование может влиять на биодоступность активных веществ за счёт 2 :
— нанесения защитных оболочек 1
— введения вспомогательных веществ 2
1. НИКИТЮК В. Г., ШЕМЕТ Н. А. ИСТОРИЯ, ПРЕИМУЩЕСТВА И СОВРЕМЕННАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ
ЖЕЛАТИНОВЫХ КАПСУЛ.ПРОВИЗОР. 1999. №2.
2. COLE G. EVALUATING DEVELOPMENT AND PRODUCTION COSTS: TABLETS VERSUS CAPSULES.
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY EUROPE; VOL. 5, PGS. 17 – 26 (1998)
Распадаемость
Действие препаратов зависит от их способности распадаться в определенном отделе ЖКТ 1,2,3,4 :
1. НПВС выпускают в кислотоустойчивой оболочке для уменьшения ульцерогенного действия
2. Эритромицин помещают в кислотоустойчивую оболочку, так как он разрушается в кислой среде желудка
3. Компоненты поливитаминных препаратов заключают в микрокапсулы или гранулы для обеспечения последовательного высвобождения активных компонентов
4. Для лекарственных форм глюкозамина очень важно распадаться в желудке, так как его всасыванию в тонком кишечнике должна предшествовать диссоциация в кислой среде!
Глюкозамин всасывается в тонком кишечнике в виде иона глюкозаммония.
Если лекарственная форма, содержащая соль глюкозамина, не распадается в кислой среде желудка, то диссоциация не происходит и ион глюкозаммония не образуется. Поэтому для лекарственных форм глюкозамина очень важно распадаться в желудке, чтобы глюкозамин попал в кишечник уже в ионизированном виде.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПО ГУДМАНУ И ГИЛМАНУ, 10-Е ИЗДАНИЕ. М., ПРАКТИКА. 2006.
ФАРМАКОЛОГИЯ: УЧЕБНИК/Д.А. ХАРКЕВИЧ. – 11-Е ИЗД., ИСПР. И ДОП. – М.: ГЭОТАР-МЕДИА, 2015.
BLOCK JA., OEGEMA TR., SANDY JD., PLAAS A. THE EFFECTS OF ORAL GLUCOSAMINE ON JOINT HEALTH: S A CHANGE IN RESEARCH APPROACH NEEDED? OSTEOARTHRITIS CARTILAGE. 2010 JAN;18(1):5-11.
Фармакокинетика и физиологическая роль солей глюкозамина
В кислой среде желудка подвергается полной диссоциации с образованием иона глюкозаммония, который усваивается в верхних отделах ЖКТ (абсорбция составляет 90%) Глюкозамин необходим для образования составных частей гликозаминогликанов аггрекана хряща 1 :
1. Дерматан сульфата 2
2. Кератан сульфата 3
3. Хондроитин 4-сульфата 4
4. Хондроитин 6-сульфата
Для препаратов, содержащих глюкозамин очень важны растворение и диссоциация в желудке, так как последующее усвоение в тонком кишечнике происходит в форме иона глюкозамония
Попадая в желудок, глюкозамина гидрохлорид (в норме при pH 2,5 вследствие высокого содержания HCl) полностью диссоциирует на глюкозамин (аминосахар) и HCl, а глюкозамина сульфат диссоциирует на аминосахар HCl, NaSO4 и Н2SO4 When GlcN.HCI enters the human stomach (nornally at pH 2.5 due to a high normal content of HCI) it dissociates completely to GlcN (the amino-sugar) and HCI (hydrochloric acid); similary, GlcN.sulfate dissociates to the amino-sugar, HCI (hydrochloric acid), Na2SO4 (sodium sulfate) and H2SO4 (sulfuric acid).
Синергия
Желатиновые капсулы, по мнению специалистов, являются идеальными формами для расфасовки комбинированных фармацевтических продуктов 2,1
1. Желатин имеет естественное происхождение, его получают из животного коллагенсодержащего сырья 1,2
2. Желатин быстро распадается и полностью переваривается в ЖКТ 1,3
3. Желатин – родственное соединительной ткани человека вещество, содержащее фрагменты коллагена, может обеспечивать дополнительное хондропротективное действие 1
Желатиновые капсулы
Капсулированная форма способствует увеличению биодоступности содержащихся в ней компонентов, производится по высокотехнологичным щадящим методикам, оберегает действующие вещества при хранении, идеальна для комбинированных препаратов
1. НИКИТЮК В. Г., ШЕМЕТ Н. А. ИСТОРИЯ, ПРЕИМУЩЕСТВА И СОВРЕМЕННАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ
ЖЕЛАТИНОВЫХ КАПСУЛ. ПРОВИЗОР. 1999. №2.
2. COLE G. EVALUATING DEVELOPMENT AND PRODUCTION COSTS: TABLETS VERSUS CAPSULES.
PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY EUROPE; VOL. 5, PGS. 17 – 26 (1998).
Капсулы Терафлекс® — клинически доказанные дозы глюкозамина и хондроитина в идеальной лекарственной форме
В 2 раза уменьшается потребность в НПВП3. Сохраняется структура хряща
Больная тема: Часть II
Поделиться:
Мы продолжаем цикл статей, посвящённых различным группам лекарственных препаратов. В предыдущем материале [ссылка] мы изучили сам механизм возникновения и передачи болевых импульсов, а также досконально разобрали принцип работы самых распространённых обезболивающих лекарств – ингибиторов циклооксигеназы. В новой статье речь пойдёт о том, как эти препараты усваиваются в организме человека, проходя долгий путь от блистера в упаковке до «больного места». Также мы затронем важный вопрос правил приёма таких лекарств. От соблюдения этих основных принципов зависит не только эффективность препаратов, но и интенсивность побочных эффектов. Обязательно сохраните эту статью в закладках и поделитесь нашей «шпаргалкой пациента» с друзьями и родственниками.
Важное предупреждение: все описываемые в статье особенности лекарств имеют общий характер и относятся к целым группам препаратов. То, как подействует конкретное лекарство именно на ваш организм, зависит от целого ряда факторов. Во-первых, у разных препаратов в рамках одной группы лекарственных средств могут существенно различаться и фармакодинамика («как работает») и фармакокинетика («как усваивается»). Всё потому, что действующие вещества в этих лекарствах разные. Во-вторых, даже у одного и того же препарата фармакокинетика может быть разной в зависимости от лекарственной формы (например, таблетки или сироп). И третье – это индивидуальные особенности организма. Биохимия человеческого тела – это невероятно сложный комплекс процессов, «настройки» которого могут отличаться в зависимости от возраста, пола, перенесённых ранее болезней, режима питания и даже времени цикла у женщин. Поэтому не стоит принимать лекарства только на основе прочитанного в интернете и без какого-либо контроля врача. Это может быть не только неэффективным, но и опасным занятием.
Ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) – фармакокинетика
Для того, чтобы лекарство подействовало, его нужно доставить к «месту работы». Большинство ингибиторов ЦОГ выпускаются в пероральной лекарственной форме (предназначенной для употребления через рот). Это очень удобно – проглотил таблетку, капсулу или ложку сиропа и сиди себе, жди эффекта. Никаких страшных игл и болезненных уколов.
Но, в отличие от прямого введения в кровь, путь препарата через желудочно-кишечный тракт труден и тернист. Часть его полезной массы попросту теряется по пути под воздействием целого ряда факторов. Поэтому биодоступность препарата в форме таблетки значительно ниже, чем в форме раствора для уколов. Биодоступность – это процент молекул препарата, достигших цели.
Сначала лекарство попадает в желудок и встречается здесь с серьёзным препятствием на пути к цели. Желудочный сок – это раствор соляной кислоты с добавлением агрессивного фермента пепсина (расщепляет белки пищи) и других кислотных соединений. В такой среде многие лекарственные препараты разрушаются, не достигая кишечника. Конечно, есть и исключения – например, некоторые лекарственные соединения, которые сами являются кислотами. Среди ингибиторов ЦОГ это ацетилсалициловая кислота (аспирин), она всасывается непосредственно из желудка. Для того, чтобы защитить активное вещество лекарства от агрессивной среды желудка, производители придумали таблетки с кишечнорастворимой оболочкой и капсулы. Они выполняют роль «скафандра», в котором препараты пробираются сквозь враждебную среду желудка и попадают в тонкий кишечник. Там защитная оболочка растворяется, и начинается всасывание.
Именно поэтому не нужно разжёвывать таблетки, если в инструкции препарата написано «Не разжёвывать», или вскрывать капсулы с лекарством, чтобы было удобней глотать. Это не прихоть производителя, а необходимое условие эффективности препарата.
Пробыв в желудке от получаса (при приёме натощак) до полутора часов (после плотного обеда), лекарство попадает в тонкий кишечник, где остаётся надолго – примерно на четыре часа. Там оно всасывается в стенки кишечника, чтобы добраться до кровотока. Дело в том, что к тонкому кишечнику по всей его длине подходит огромное количество мелких кровеносных сосудов – капилляров. Преодолев мембрану клеток слизистой оболочки кишечника, молекулы препарата продвигаются дальше, пока не достигают стенок капилляров. Проникнув в них, вещество «ныряет» в кровоток и движется по этой «реке» до места назначения в тканях, «ухватившись» за ряд белков в составе крови. Для того, чтобы эффект от лекарства (обезболивание) стал ощутимым, необходимо достичь определённой концентрации молекул препарата в тканях. Поэтому таблетки действуют не сразу, а через некоторое время. А в случаях с хроническим воспалением требуется до нескольких дней, чтобы препарат «начал действовать» (т.е. больной заметил существенные улучшения).
Ингибиторы циклооксигеназы – как применять
Дозировка любого лекарства зависит от целого ряда факторов: действующего вещества препарата, его лекарственной формы, возраста пациента, характера его заболевания, тяжести симптомов, сопутствующих проблем со здоровьем и так далее. Поэтому невозможно дать общие рекомендации по дозированию и режиму приёма целой группы препаратов, которые были бы хоть сколько-нибудь адекватными и имели бы хоть малейшую ценность. Стандартная рекомендация – читать инструкцию по применению. Но даже и в ней может быть указано сразу несколько вариантов, поэтому самое лучшее – это ориентироваться на указания лечащего врача. Ведь он при назначении лекарств учитывает (в идеале) не только данные инструкции от производителя, но и историю болезни пациента, а также другие его индивидуальные особенности.
Мы можем дать лишь несколько общих советов на основе всего вышеописанного. Первый – не превышайте назначенную дозировку обезболивающих, даже если вам кажется, что препарат «не работает». Лучше обратитесь к врачу, чтобы он назначил вам другое лекарство. Почему это важно? Потому что чем выше в организме концентрация ингибиторов ЦОГ (особенно неселективных), тем сильней побочные эффекты (прежде всего вред для желудка). Любое современное лекарство с подтверждённой эффективностью – это игра на соотношении «польза/риск». И специалист с медицинским образованием играет в неё лучше, чем пациент без специальных знаний. Чтобы не получилось: «Мы сами с усами и с язвой желудка».
По этой же причине не стоит самовольно увеличивать курс приёма обезболивающего. Выведение действующего вещества из организма может проходить с разной скоростью в зависимости от состояния почек и печени. Экспериментировать с собственным организмом – не лучшая идея.
И третий совет на эту тему – постарайтесь дополнительно защитить свой желудок на время приёма ингибиторов ЦОГ, а также на несколько недель после курса. Имеет смысл отказаться от алкоголя, курения и острой пищи. Все эти факторы существенно повышают кислотность желудка, что крайне не к месту в условиях ослабления слизистого покрова.
Существует заблуждение, что, если не принимать ингибиторы ЦОГ (в частности, НПВС) натощак, то они не будут вредить желудку. В инструкциях по применению многих НПВС и правда есть рекомендация – принимать по время или после еды. Но дело здесь совсем в другом: ряд ингибиторов ЦОГ имеют ещё и раздражающее действие на слизистую желудка. От этого «местного» воздействия может уберечь куча еды, в которой утонет принятая вами таблетка. Но описанное выше торможение обновления слизистой происходит на системном уровне, уже после попадания препарата в кровь и в ткани. А поэтому пища не может спасти организм от главного побочного эффекта – угнетения «полезных» простагландинов.
И последний совет – запивайте обезболивающие стаканом воды. Она поможет таблетке или капсуле быстрее продвигаться по желудку, чтобы не задерживаться в нём дольше положенного, поскорее проникнуть в кровь и взяться за дело.
Марк Волков, редактор онлайн-журнала для фармацевтов и медицинских работников «Катрен-Стиль»
Как правильно принимать лекарства?
Многие люди регулярно принимают лекарства и различные добавки к питанию, но далеко не все знают, как это делать правильно. Казалось бы, ничего сложного в таком деле нет, но, тем не менее, люди допускают ошибки.
На что следует обратить внимание при применении препаратов?
Форма приема лекарства
В инструкции к любому препарату прописана форма применения лекарства. Важно соблюдать указанные требования, ведь от этого зависит эффективность препарата. Вот несколько рекомендаций:
Следуйте указаниям. Если таблетку необходимо положить под язык, то не стоит ее глотать. Вещества медикамента, расположенного под языком, быстрее попадут в кровь и окажут свое действие.
Если медикамент продается в капсулах, то ни в коем случае нельзя раскрывать ее. Оболочка, из которой состоит капсула, необходима для лучшего усваивания всех содержащихся компонентов и защиты желудка.
Не нужно дробить таблетки, на которых нет полосы деления. Если медикамент не предусматривает половинное применение, то и делать этого не стоит.
До, после или во время еды?
Для некоторых лекарственных препаратов применение строго по расписанию очень важно.
В случае если лекарство назначено на прием, допустим, «за 30 минут до еды», то имеется в ввиду, что пациент не будет есть некоторое время до применения препарата и в течение 30 минут после применения. Лекарство должно попасть в пустой желудок, где ему не будут мешать усваиваться частицы пищи.
С вариантом «во время еды» все более-менее понятно, важно лишь уточнить у врача какое количество пищи необходимо употребить во время приема лекарства.
Пункт «после еды» подразумевает прием препарата после некоторого количества пищи, чтобы лекарство не раздражало слизистую желудка или помогало нормализовать пищеварение.
Совмещение двух и более препаратов
Случается, что разные врачи назначают параллельные курсы лечения. В таких случаях не рекомендуется употреблять более одного препарата за раз, особенно, если они назначены разными специалистами. Лучше выждать около часа, чтобы принять следующий медикамент.
Чем запивать?
Лучше всего принимать таблетки с простой фильтрованной водой, либо, если это прописано в инструкции, на сухую. Ни в коем случае не запивайте лекарственные средства алкоголем или напитками, содержащими кофеин, а также сладкой газировкой.
Расположение человека
Для некоторых лекарств важно то, в каком положении вы будете их принимать. К примеру, капсулы, имеющие желатиновую оболочку, рекомендуется принимать стоя, запивая большим количеством воды, чтобы оболочка не прилипла к стенке пищевода. А, вот некоторые препараты, влияющие на давление, рекомендовано принимать лежа.
Как вы видите, существует масса нюансов, которые необходимо учитывать при употреблении лекарственных препаратов. Причиной продолжительной болезни, либо появления негативных реакций организма может стать неправильный прием лекарства. Обязательно читайте инструкцию и консультируйтесь со специалистами!
Таблетка или капсула: все ли ферменты одинаковы?
На российском рынке представлено множество средств для борьбы с тяжестью после еды и дискомфортом. Может показаться, что раз действующее вещество препаратов одинаковое, то по своей сути они также не отличаются. Но это не так.
На российском рынке представлено множество средств для борьбы с тяжестью после еды и дискомфортом.
Основная масса препаратов для улучшения пищеварения содержит в себе панкреатин. Он содержит комплекс пищеварительных ферментов – амилазу, протеазу и липазу. Каждый из этих ферментов помогает переваривать человеку определенные компоненты пищи, однако активность препарата оценивается по количеству единиц липазы – фермента, который отвечает за расщепление жиров.
Может показаться, что раз действующее вещество препаратов одинаковое, то по своей сути они также не отличаются. Но это не так. Про все тонкости рассказываем ниже.
Состав
Первое, на что стоит обращать внимание – состав препарата, а именно – количество липазы.
Как мы говорили выше, все ферментные препараты* стандартизуются по количеству липазы в составе. Связано это с тем, что в отличие от других пищеварительных ферментов липаза вырабатывается в организме человека только поджелудочной железой. Если по какой-то причине липазы начинает не хватать, то другие органы пищеварения не могут ее компенсировать, а значит жирам ничто не поможет перевариваться. Таким образом, задачей ферментного препарата становится доставка липазы в организм. При тяжести после еды организму необходимо получать хотя бы 10 000 единиц липазы извне.
Препараты в форме драже могут содержать помимо панкреатина еще и компоненты желчи (желчные кислоты). На это также стоит обращать внимание, поскольку спектр противопоказаний и побочных эффектов обычно шире, чем у однокомпонентных препаратов.
Однако количество липазы – это не единственный важный критерий для выбора, поэтому двигаемся дальше.
Форма выпуска
Таблетка или капсула: есть ли разница?
На российском рынке представлены препараты в различных формах выпуска. Основные из них – таблетки/драже и капсулы.
Чтобы защитить маленькие частички от разрушительной среды желудка, их поместили в капсулу. Таким образом, при выборе между таблетками и капсулами стоит отдать предпочтение капсулам.
Отличия в инструкции по применению
Кроме того, введение дополнительных веществ может расширять у таких препаратов список противопоказаний, побочных эффектов и ограничений. Так, например, драже панкреатина с желчными кислотами противопоказаны к применению 3 :
Таблетки, драже или капсулы: в какой форме принимать ферменты, чтобы поддержать пищеварение?
Когда есть проблемы с пищеварением, хочется быстрее их решить, чтобы вернуться к привычной жизни. Выбор препаратов обширен, и разобраться в пестрых упаковках непросто, ведь хочется найти качественное средство и по доступной цене.
Когда есть проблемы с пищеварением, хочется быстрее их решить, чтобы вернуться к привычной жизни и заниматься делами, а не поиском лекарств и решением проблем. Выбор препаратов обширен и разобраться в пестрых упаковках непросто, ведь хочется найти качественное средство и по доступной цене.
Нередко можно встретить обсуждения аналогов и сравнения различных препаратов. Как правило, основными критериями сравнения выступает состав (а точнее, действующее вещество), дозировка и цена. Однако для ферментных препаратов важно не только это, но еще и форма выпуска. Именно она напрямую влияет на эффективность препарата и, соответственно, его стоимость. Заинтриговали? Тогда читайте дальше.
Состав
В большинстве случаев действующее вещество ферментных препаратов* одинаково – это панкреатин. Поскольку панкреатин – это комплекс пищеварительных ферментов, то в инструкции по применению важно отыскать цифру, обозначающую количество липазы.
Липаза – это пищеварительный фермент, отвечающий за переваривание жиров в пище. Ее количество измеряется единицами, и именно по ее количеству стандартизируют препараты панкреатина. На упаковках некоторых препаратов можно увидеть цифры, например, 10 000 ЕД,
25 000 ЕД и другие. Эти «загадочные» цифры и обозначают, сколько единиц липазы содержится в препарате.
Любопытно будет открыть для себя, что в большинстве таблетированных панкреатинов содержание липазы варьируется от 25 до 4500 единиц липазы. Оптимальные 10 000 единиц в основном содержатся в капсулированных панкреатинах, которые также могут отличаться друг от друга.
Форма выпуска, или по-простому: таблетка/капсула
Сегодня есть и другие ферментные препараты панкреатина в капсулах. Внутри них содержатся частицы различных размеров. Но могут ли они быть такими же?
Капсулы: одинаковы ли?
Размер
Технологии
Минимикросферы производятся по запатентованной технологии, улучшенной по сравнению с предыдущими известными способами. Специальная защитная оболочка надежно защищает каждую частицу Креон ® от желудочного сока и сохраняет максимальное количество фермента для работы в кишечнике. Пока технология производства имеет патент, производители других капсул панкреатина не могут повторить такую же в своем производстве.
Научная база
Подробнее о препарате Креон ® можно узнать в отдельном разделе.