для чего нужны таблетки сермион
Сермион: когда назначают, как принимать, где купить
Лекарственное средство Сермион – современный препарат, применяемый в терапии ухудшения памяти, снижения интеллектуальной работоспособности, нарушений эмоционального фона и поведения.
Призван улучшать работу головного мозга, снижать способность тромбоцитов соединяться друг с другом, улучшает текучесть крови, усиливать кровообращение в сосудах конечностей.
Обзор препарата
Лекарство выпускается американской фармацевтической компанией Pfizer в двух формах:
Фасуется по 4 ампулы с 4 флаконами растворителя;
Фасуются по 30 или 50 штук в коробочки вместе с инструкцией.
Главный активный компонент в обеих формах – ницерголин.
Как действует на организм
Фармакологическое действие лекарства происходит по следующим направлениям:
улучшает проводимость кровеносных сосудов мозга;
увеличивает движение крови по артериальному руслу;
способствует снабжению глюкозой и кислородом тканей мозга;
улучшает проводимость сосудов легких – легочной артерии и ее ответвлений, легочной вены;
улучшает кровоснабжение верхних и нижних конечностей, особенно при врожденных или приобретенных патологиях кровеносных сосудов.
Во время клинических испытаний препарат показал эффективность при нарушениях кровообращения в мозге и при недостаточном кровотоке в верхних и нижних конечностях.
При назначениях в терапевтических дозировках изменения показателя артериального давления не возникают. При гипертонической болезни в анамнезе может постепенно снижать артериальное давление.
Какие болезни лечат Сермионом
Согласно инструкции по применению Сермиона, препарат назначают при острых и хронических патологиях сосудов мозга, вызванных:
артериальной гипертензией (как дополнение к основной терапии);
тромбообразованием в мелких артериях коры головного мозга;
острыми кратковременными приступами ишемии головного мозга, с сопутствующим нарушением кровообращения, проходящим через сутки с начала приступа;
старческим склерозом у пожилых пациентов;
вазомоторной головной болью (в том числе, мигренями).
Лекарство используют при острой хронической недостаточности кровообращения в пределах отдельных органов (прогрессирующие поражения артерий конечностей с ишемическим синдромом, синдром Рейно).
Схемы применения
Инструкция к препарату Сермион содержит несколько вариантов лечения препаратом. Доза ницерголина, кратность и длительность приема зависят от патологии и тяжести протекания.
В форме таблеток применяют внутрь по 5-10 мг трижды в день через одинаковые временные промежутки, а если таблетки имеют дозировку 30 мг, то дважды. Курс лечения длительный.
При острых состояниях (нарушении мозгового кровообращения, инсульте ишемического типа, гипертоническом кризе) лечение начинают с инъекционного введения лекарства, впоследствии пациента переводят на прием препарат перорально.
При хронических проблемах с мозговым кровообращением, состоянии после инсульта принимают таблетки 10 мг трижды в день. Быстрого эффекта ожидать не стоит, поэтому лечение длится не меньше трех месяцев.
При нарушении памяти, когнитивного мышления из-за нарушения кровообращения таблетки принимают два раза в день в дозировке 30 мг.
При нарушении кровотока в конечностях Сермион принимают длительно, трижды в день по 10 мг ницерголина.
В форме инъекций препарат может назначаться в уколах в мышцу: дозировка 2-4 мг два раза в день.
В вену медленно вводят лекарство через систему, 4-8 мг разводят в 100 мл хлорида натрия. Врач может назначить несколько процедур в день.
В артерию лекарство вводят на протяжении двух минут, 4 мг растворяют 10 мл хлорида натрия.
При нарушенной работе почек дозы снижают.
Можно ли детям и женщинам в положении
Сермион не используют в лечении беременных женщин и детей до 18 лет. Ницерголин способен проникать в грудное молоко, при необходимости терапии во время лактации ребенка необходимо перевести на искусственную смесь.
Противопоказания и нежелательные эффекты
Фармсредство запрещено использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, а также в лечении:
лиц, недавно перенесших инфаркт;
пациентов, склонных к сильным кровотечениям.
При состоянии, когда внезапно понижается АД из-за изменения положения тела, пониженном АД, сниженной частоте сердечных сокращений, недостаточном поступлении крови к сердцу, сильном утолщении стенок сосудов из-за отложения холестерина, лекарство также не назначается.
В редких случаях возможны нежелательные эффекты:
аллергические реакции в виде зуда, сыпи на коже, отека Квинке;
ухудшение общего состояния (потливость, чувство жара и увеличение температуры);
нарушение работы органов пищеварения (изжога, диарея, запор, тошнота с рвотой, дискомфорт в желудке);
сбои в работе сердечно-сосудистой системы (понижение давления, учащение сердцебиения);
сонливость или трудности с засыпанием, цефалгия.
Условия хранения
Таблетки хранят при температуре до 25°C в течение трех лет с даты выпуска. Лиофилизат – при той же температуре на протяжении четырех лет, а растворитель – пяти лет. Приготовленный раствор желательно использовать сразу.
Цена, где купить
Стоимость зависит от количества таблеток и дозировки. Цена за 30 штук с дозировкой 5 мг начинается от 570 руб., за 50 штук с дозировкой 10 мг – от 690 руб., 30 штук с дозировкой 30 мг – от 1200 руб.
Порошок для приготовления раствора можно купить по цене от 2 500 руб. за 4 флакона, в каждом по 4 мг ницерголина, в комплекте с растворителем.
Отзывы
Пациенты положительно отзываются о препарате. У пожилых пациентов улучшается память, возвращается собранность и внимание, а у лиц среднего возраста проходит мигрень. Проявлений побочных эффектов не отмечалось.
Неврологи часто назначают лекарство при недостаточном кровоснабжении мозга и нижних конечностей, отмечают хорошую переносимость и положительные изменения при невысоких дозах.
Аналоги
Сермион – это оригинальный препарат. В качестве аналогов в аптеках представлен препарат Ницерголин разных производителей. Аналоги по механизму действия – это Пентоксифиллин и Вазобрал.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Сермион ® (Sermion ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сермион ®
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.
| 1 таб. | |
| ницерголин | 5 мг |
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.
| 1 таб. | |
| ницерголин | 10 мг |
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ницерголин | 30 мг |
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.
В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.
Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь C max MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 ч, соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T 1/2 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Инструкция по применению СЕРМИОН (SERMION)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, выпуклые.
| 1 таб. | |
| ницерголин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).
Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903), сансет желтый (E110).
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые.
| 1 таб. | |
| ницерголин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).
Состав оболочки: сахароза, тальк (E553), смола акации (E414), смола сандарака, магния карбонат (E504), титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский (E903).
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| ницерголин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (E341), целлюлоза микрокристаллическая (E460), магния стеарат (E470), натрия карбоксиметилцеллюлоза (E466).
Составоболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (E464), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000 (Е1521), железа оксид желтый (Е172), силикон.
Фармакологическое действие
После перорального приема Сермион оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Сермион улучшал функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. Постоянный прием Сермиона пожилыми крысами устранял развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема Сермиона также наблюдалось усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций. Например, в исследовании с лабиринтом у зрелых животных, постоянно принимавших Сермион, наблюдалось развитие реакции аналогично молодым особям.
Было установлено, что Сермион улучшает состояние когнитивной сферы при ее недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксией, электросудорожной терапией, скополамином). При пероральном приеме Сермиона в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина у пожилых животных, особенно в мезолимбической области, что, вероятно, обусловлено влиянием на допаминергические рецепторы. Сермион улучшал механизмы сигнальной трансдукции в клетках у пожилых животных. Как после однократного, так и после продолжительного перорального приема препарата усиливался базальный и агонист-чувствительный обмен фосфоинозитида. Сермион также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого АПП (амилоидного предшественника протеина), что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробл астомы.
За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации Сермион защищал нервные клетки от гибели, обусловленной окислительным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Сермион ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Изучение фармакодинамики у людей
Оценка фармакодинамики проводилась у молодых и пожилых здоровых добровольцев, а также у пожилых пациентов с нарушением когнитивных функций с применением компьютеризированной ЭЭГ. Сермион оказывал нормализующее действие на ЭЭГ пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявлялось в увеличении α- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. При длительном применении Сермиона (в течение 2-6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов вызванной реакции у пациентов с деменцией от легкой до средней степени тяжести различной этиологии (сенильной деменции альцгеймеровского типа и легкой интеллектуальной недостаточности), данные изменения коррелировали с улучшением клинической симптоматики.
На основании вышесказанного очевидно, что ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.
В двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях более 1500 пациентов с деменцией (альцгеймеровского, сосудистого и смешенного типа) получали ницерголин в дозе 60 мг/сут или плацебо. После долгосрочного приема ницерголина наблюдалось улучшение когнитивной функции и поведения, обусловленных деменцией. Положительная динамика отмечалась через 2 месяца лечения и достигнутые улучшения на фоне терапии сохранялись в течение одного года.
Сермион снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. Спустя 1 ч после перорального приема крысами ницерголина (в дозе 5 мг/кг), меченого 14 С, ницерголин и его основные метаболиты обнаруживались в головном мозге. После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах, AUC радиоактивной сыворотки составляла 81% и 6% для основных метаболитов MDL и MMDL, соответственно. C max MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с T 1/2 13 и 14 ч.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. V d ницерголина достаточно большой, более 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (>90%), проявляя большую степень сродства с α-кислым гликопротеином, чем с альбумином сыворотки крови.
Метаболизм и выведение
Выведение с мочой является основным путем экскреции как у людей, так и у животных, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — в кале. В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер. Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL, после чего путем деметилирования образуется метаболит MDL. Процесс деметилирования опосредован каталитическим действием изофермента CYP2D6. У людей, главным образом, образуется метаболит MDL, который составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном пути метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем (1-DN) деметилирования, а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг
Активное вещество: ницерголин 30 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 72,69 мг, микрокристаллическая целлюлоза 22,4 мг, магния стеарат 3,61 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 1,3 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2,8985 мг, титана диоксид (E171) 0,7246 мг, полиэтиленгликоль 6000 0,2899 мг, железа оксид желтый (Е172)0,0725 мг, силикон 0,0145 мг.
Описание
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Фармакокинетика:
Показания:
— острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза артериальной гипертензии тромбоза или эмболии сосудов головного мозга в том числе транзиторная церебральная атака сосудистая деменция и головная боль вызванная вазоспазмом);
— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей болезнь Рейно синдромы обусловленные нарушением периферического кровотока).
Противопоказания:
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация:
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы:
При хронических нарушениях мозгового кровообращения сосудистых когнитивных нарушения постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции показано применение внутрь 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
При острых нарушениях мозгового кровообращения ишемическом инсульте вследствие атеросклероза тромбоза и эмболии церебральных сосудов преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курслечения с парентерального введения препарата затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные эффекты:
Передозировка:
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального. лечения обычно не требуется больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.
В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
Взаимодействие:
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.
Особые указания:
В терапевтических дозах Сермион® как правило не влияет на АД однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение.
Препарат действует постепенно поэтому его следует принимать в течение длительного времени при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
— таблетки покрытые оболочкой 30 мг. По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ- алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Пфайзер Италия С.р.Л., Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italy, Италия
Сермион
Инструкция по применению
Описание:
Состав:
Показания к применению:
Фармакокинетика:
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется.
Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Фармакокинетика ницерголина при применении в дозах до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Распределение и метаболизм
Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Фармакодинамика:
Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение, альфа-адреноблокатор.
В результате длительной терапии ницерголином наблюдалось стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Противопоказания:
Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
острое кровотечение;
выраженная брадикардия;
нарушение ортостатической регуляции;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и/или выведение мочевой кислоты.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в основном после парентерального введения), головокружение, ощущение жара.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, сонливость или бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, диарея, запор, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Прочие: кожные высыпания.
Способ приготовления или применения:
Препарат назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут или по 30 мг 2 раза/сут, через равные интервалы времени, длительно.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях Сермион® назначают по 10 мг 3 раза/сут. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, и курс лечения должен составлять не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции назначают по 30 мг 2 раза/сут. При этом пациенту рекомендуется каждые 6 месяцев консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращения Сермион® назначают по 10 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (до нескольких месяцев).