для чего таблетки эспераль
Эспераль®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – дисульфирам 500 мг,
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К 30, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «Esperal» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения аддитивных расстройств. Средства для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70%-90%). Он быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамида, который выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится лёгкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой.
Фармакодинамика
Показания к применению
— профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).
Способ применения и дозы
Принимать по 1 таблетке в день перорально. Таблетку следует принимать, запивая половиной стакана воды, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Побочные явления
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до
Все о препарате Эспераль
Употребление спиртного вызывает не только физическую, но и психологическую зависимость. Алкоголизм уже давно назван болезнью, при которой человек сам не может, а зачастую и не хочет, справиться с вредной привычкой.
Но сегодня есть действенные, порой радикальные, меры и препараты, помогающие справиться с непростой проблемой. Эспераль считается одним из самых эффективных средств в борьбе с алкоголизмом.
Как работает Эспераль? Что происходит при его приеме в организме?
Эспераль – лекарственный препарат, специально созданный для лечения алкогольной зависимости. Действующее вещество – дисульфирам. Оно блокирует переработку и выведение этилового спирта из организма. Прием даже небольшого количества препарата вызывает у человека неприятие спиртного. Если на его фоне выпить алкогольный напиток, произойдет отравление организма, и могут возникнуть очень неприятные симптомы:
Иными словами, человек, испытывая такие неприятные симптомы, начинает сам отказываться от употребления спиртного. Вырабатывается отрицательный условный рефлекс.
Но действие Эспераля на организм отнюдь не безобидное и может привести к серьезным негативным последствием, поэтому его прием возможен только под наблюдением врача и лучше в стационаре. Применение Эспераля оправдано, если иные методы, например, психотерапия, не дали положительного эффекта.
Несмотря на то, что лекарство продается в аптеке без рецепта, выпитый на фоне его приема алкоголь может привести к непредсказуемым последствиям.
Описанные выше симптомы оказываются настолько яркими, что у человека возникает резкое неприятие алкоголя, он не может выносить не только его вкус, но и запах. Если у пациента имеется цирроз печени, то терапевтический эффект от приема лекарства будет сильнее.
Как выражается терапевтический эффект?
После начала приема Эспераля делается пробное тестирование, то есть человеку дают немного алкоголя. У него проявляется один или несколько симптомов, и он на эмоциональном, психологическом уровне начинает отрицать прием спиртосодержащих напитков. В какой день приема Эспераля делать тест, решает только врач.
Из организма препарат выводится с мочой, частично с калом и выдыхаемым воздухом.
Поскольку это лекарство очень токсичное, его назначают пациентам с хроническим алкоголизмом. Также может применяться для профилактики срывов на фоне другой, более щадящей терапии.
При приеме Эспераля в виде таблеток действующее вещество быстро поступает в кровоток, затем в жировую ткань, где накапливается и высвобождается очень медленно, поэтому у лекарства пролонгированный стабильный эффект наблюдается еще минимум 2 суток, а остаточный – 1-2 недели.
Обычно его назначают на 7-10 дней в дозировке 500 мг в сутки, затем снижают до половины. В этот период чаще всего и проводят одну или несколько алкогольных проб, создающих условный рефлекс отрицания алкоголя. Двух-четырех тестов оказывается достаточно для того, чтобы пациент испытал все неприятные ощущения и отказался от алкоголя. Дальше дозировку снижают еще вдвое. Длительность приема на каждом этапе строго должен назначать врач, в минимальной дозировке препарат может использоваться до 3 лет.
Особенности лечения
Лечение пациента должно проходить только под контролем врача, так как нельзя предугадать насколько сильной будет реакция при проведении проб. Бывают случаи, когда всё протекает очень тяжело и возникает необходимость в медпомощи. Также если симптомы не проходят более полутора часов, то и здесь придется вмешаться медикам.
Терапию Эспералем проводят только с согласия пациента. Ему рассказывают, какие могут появиться ощущения после выпитой водки или другого спиртного напитка. Пациент должен знать о последствиях.
Перед началом лечения Эспералем нужно или 3-4 дня добровольно воздержаться от алкоголя, или, если это невозможно, поставить капельницы для дезинтоксикации.
Противопоказания
Есть заболевания, при которых противопоказан прием Эспераля:
Необходимо сделать печеночные пробы, так как на фоне приема возможно повреждение печени и ухудшение состояния пациента вплоть до летального исхода. При длительном приеме препарата некоторые биохимические показатели следует раз в месяц контролировать и при трехкратном превышении прием прекращать.
Есть симптомы, например, пожелтение кожи, обесцвечивание кала, потеря аппетита, некоторые другие, при появлении которых также следует отменить препарат и обследовать печень.
Пациента нужно предупредить не только о том, что ему будет неприятно употреблять водку, но и о том, что небольшая реакция может возникнуть на квас, кефир, то есть на продукты брожения.
Поскольку на фоне приема препарата становится неприятен даже запах спиртосодержащих смесей, то пациент вряд ли сможет использовать туалетные воды, лосьоны, иные косметические средства.
Любые реакции наблюдаются в течение двух недель после отмены Эспераля, так как он накапливается в жировых тканях.
Передозировка
Если была назначена слишком большая доза лекарства, то могут возникать нервные расстройства: судороги, нарушения движений, спутанность сознания, коллапс и даже кома. В таких случаях обязательно человека нужно отправить в больницу.
Скидки 5% на услуги при записи через сайт
Отправляя контактные данные, вы соглашаетесь на обработку персональных данных
Эспераль : инструкция по применению
Состав
Описание
круглые, кремово-белые таблетки без запаха с перекрестной делительной линией на одной стороне и гравировкой “ESPERAL” на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуроконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого выводится через лёгкие. Другие метаболиты выводятся с мочой.
Показания к применению
Лечение и профилактика рецидивов хронической алкогольной зависимости.
Противопоказания
Приём препарата противопоказан в следующих случаях:
— повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата;
— заболевания дыхательной системы;
— заболевания желудочно-кишечного тракта: обострение язвенной болезни;
— нервнопсихические заболевания: полиневрит нижних конечностей, ретробульбарный неврит, спутанность сознания и психоз;
— сердечнососудистые заболевания: коронарная недостаточность;
— беременность и лактация;
— приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов.
Особые указания и предосторожности применения Особые указания Связанные с дисулъфирамом
Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита: при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физическое обследование и лабораторные анализы функции печени (см. Побочные эффекты).
Связанные с комбинацией дисулъфирама — этиловый спирт
Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции
Беременность и период лактации
С осторожностью следует применять:
— остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения
Беременность и грудное вскармливание Беременность
Данные испытаний на животных недостаточны. Поэтому применение дисульфирама не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции.
Реакция на дисульфирам при употреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод.
Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения дисульфирамом.
Способ применения и дозы
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат следует принимать внутрь по 0,5 г (1 таблетка) 1 раз в сутки утром во время еды, запивая половиной стакана воды.
Таблетку следует принимать после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков.
Побочное действие
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Побочные эффекты, связанные с дисульфирамом
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
— тошнота, рвота, боли в желудке, понос;
— металлический привкус во рту, галитоз;
— неприятный запах от больных с колостомой.
— часто наблюдается повышение уровня трансаминаз, однако, случаи гепатита редки, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита (см. Особые указания и предосторожности применения).
Со стороны центральной нервной системы:
— полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва;
— нервнопсихиатрические расстройства (потеря памяти, спутанность сознания);
— повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения;
— кожная аллергия, вероятно, в результате перекрёстной аллергии на резину.
Побочные эффекты, связанные с приёмом дисульфирам-этиловый спирт
— интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия;
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать нарушения ЦНС таких как экстрапирамидальные симптомы нарушения сознания, включая кому, спутанность сознания, энцефалопатию. Лечение симптоматическое.
Комбинация дисульфирам-этанол (в основном, с целью совершения суицида) может спровоцировать кому или синдром затемнения сознания и сердечно-сосудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информируйте врача о ВСЕХ принимаемых Вами лекарственных препаратах, даже если это происходит от случая к случаю!
Дисульфирамная реакция (приливы, покраснение кожи, рвота, тахикардия, недомогание и некоторые другие реакции (см. Побочные эффекты)).
Следует избегать приёма спиртных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.
Нарушения координации движений и поведения.
— 5-нитроимидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): острый делирий, спутанность сознания.
Значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, необходимо проводить мониторинг уровня содержания фенитоина в плазме во время и после лечения.
— Гепатотоксические препараты: необходимо избегать совместного приема с дисульфирамом из-за возможности повреждения печени.
Комбинации, требующие предосторожности
— Варфарин (и, следовательно, другие антикоагулянты)
Повышение эффективности орального антикоагулянта и опасность развития кровотечения (подавление печёночного метаболизма). При данной комбинации рекомендуется контроль уровня протромбина в крови в начале приема дисульфирама и после отмены дисульфирама.
— Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
— Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект
бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости
— алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).
Особенности применения
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами в связи с возможностью появления сонливости при приеме препарата.
Эспераль ® (Esperal ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эспераль ®
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.
| 1 таб. | |
| дисульфирам | 500 мг |
Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологическое действие
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
Показания препарата Эспераль ®
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Побочное действие
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Эспераль ® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
Комбинации не рекомендуются
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Условия хранения препарата Эспераль ®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С.
Действие препарата
Блокада этого фермента приводит к тому, что промежуточный продукт этой «переработки» алкоголя АЦЕТАЛЬДЕГИД начинает накапливаться в организме, оказывая «ядовитое» действие: покраснение лица, тошнота и рвота, сердцебиение и одышка, чувство страха, учащение пульса и снижение артериального давления.
Такое состояние врачи называют антабусная (или дисульфирам-этаноловая) реакция. Она развивается при одновременном нахождении дисульфирама и алкоголя в организме. Прием дисульфирама при соблюдении трезвости никакой реакции не дает.
Показания
Как дисульфирамом лечат алкоголизм
Наибольшее распространение дисульфирам получил в нашей стране. Несмотря на появление новых средств терапии алкоголизма остается одним из наиболее часто назначаемых препаратов для лечения этой болезни. Существует несколько методик приема дисульфирама:
Прием дисульфирама может быть однократным, курсами по 30 дней с перерывами, длительно (месяцами и годами). Как показывает практика, на период приема этого препарата больной зависимостью не может и действительно не принимает алкоголь.
Большинство алкоголь зависимых, не прошедших традиционного комплексного лечения, тяготятся приемом этого лекарства, ищут возможности прекратить его прием или с нетерпением ждут окончания курса, чтобы потом позволить себе спиртное.
То есть, в изолированном виде терапия только дисульфирамом обычно не дает хорошего эффекта. Но в сочетании с другими методами лечения алкоголизма (психотерапия, физиолечение, другие препараты, реабилитация и др.) достигается формирование ремиссии.
Противопоказания
Показания и противопоказания к приему дисульфирама определяет врач после осмотра пациента и оценки его состояния.
Аналоги и похожие по действию препараты
Существуют лекарства с похожим действием, однако на практике они применяются реже. Это цианамид (колме) и метронидазол (трихопол). На фоне их употребления при приеме алкоголя развивается такая же антабусная реакция.
Кроме того, существует препарат ЛИДЕВИН, содержащий в своем составе кроме дисульфирама витамин В, широко назначаемый психиатрами-наркологами для лечения алкоголизма в домашних условиях.
Преимущества и недостатки дисульфирама
К преимуществам этого лекарства стоит отнести большой опыт приема (с 70-х годов прошлого века!), надежность (вероятность развития антабусной реакции при приеме алкоголя близка к 100%) и вследствие этого высокая вероятность того, что на период лечения дисульфирамом будет соблюдаться трезвость, доступность (можно приобрести в аптеках по рецепту), большое доверие этому препарату врачей психиатров-наркологов.