доксазозин для чего применяют
Доксазозин (Doxazosin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Доксазозин
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Доксазозин
Режим дозирования
Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).
Особые указания
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.
Доксазозин : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: doxazosin;
1 таблетка содержит доксазозина мезилат в пересчете на доксазозин 1 мг, 2 мг, 4 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской.
Фармакологическая группа
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.
Фармакологические свойства
Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.
Доксазозин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.
Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.
Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.
При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6′-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.
В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с осторожностью.
Показания
Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
Противопоказания
Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.
Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.
Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.
Существуют данные, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.
Особенности применения
Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.
Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:
Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Пациенты с артериальной гипертензией. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя существуют данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.
Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку существуют данные, что в исследованиях на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.